公开(公告)号：CN106536510A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07D213/73

摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN106279307A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510257469.8

申请日：2015-05-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  孙宝丽 ,  王丽丽 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  张娅玲

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。

公开(公告)号：CN111484519B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN201910084365.X

申请日：2019-01-29

申请人： 连云港润众制药有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王勇 ,  张喜全 ,  郭猛 ,  谭永华 ,  邵磊 ,  李音卓 ,  江竹莲 ,  左小利

IPC分类号： C07F9/09

摘要： 本发明涉及一种磷酸二苄酯及其衍生物的制备方法，属于医药化工领域，其通过将亚磷酸二苄酯或其衍生物在非质子溶剂、有机过氧化物和位阻碱的存在下，转变为磷酸二苄酯或其对应的衍生物。本发明的制备方法，反应高效，条件温和，在室温条件下即可快速反应，收率高，尤其适合工业化生产。此外，本发明能够避免生成亚磷酸单苄酯和磷酸单苄酯等副产物，便于纯化和后处理，原子经济性好。

公开(公告)号：CN111065630B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN201880059881.0

申请日：2018-09-21

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 张喜全 ,  徐文卫 ,  李明明 ,  孔敏敏 ,  吴叔峰 ,  张爱明

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN110382500B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201880015782.2

申请日：2018-03-21

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109874304B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201780044045.0

申请日：2017-08-11

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 桑光明 ,  刘林 ,  张爱明 ,  乔家彬 ,  郭晓鹏 ,  张喜全 ,  夏春光

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07C57/15 ,  C07C51/43 ,  C07C51/41 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/4035

摘要： 本申请涉及式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶，制备所述式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶的方法，包含式Ⅰ化合物的结晶或其盐的结晶的结晶组合物、它们的药物组合物以及它们的医药用途。

公开(公告)号：CN111875607A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN202010744086.4

申请日：2017-06-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  姚华东 ,  解杰

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/10

摘要： 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107207519B

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201680009639.3

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。

公开(公告)号：CN107759600A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610435947.4

申请日：2016-06-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 周舟 ,  张爱明 ,  张喜全 ,  姚华东

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN117597128A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202280046303.X

申请日：2022-08-23

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 万晓婧 ,  张喜全 ,  王训强 ,  田心 ,  于鼎 ,  陈琴 ,  郭方方

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D498/22

摘要： 含有氨基的大环化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及(13E,14E,22R,24S)‑12‑氨基‑24,35‑二氟‑4‑氧杂‑7‑氮杂‑1(5,3)‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3(3,2)‑吡啶‑2(1,2)‑吡咯烷环辛蕃‑8‑酮或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。