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公开(公告)号：CN114380874B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202111545813.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广东金城金素制药有限公司
Abstract: 本发明提供了大环内酯类抗生素及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的大环内酯类抗生素，具有式I所示的结构，所述式I中，R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明提供的大环内酯类抗生素中的2位为氟原子，在11位N上引入11‑N‑[3‑[[(N‑R)氨基甲酸酯基]丙基]]基团，提高了对大环内酯类耐药菌的抑制活性；而且，本发明提供的大环内酯类抗生素的细胞毒性低、肝毒性等副作用小，能够用于制备抗感染药物。
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公开(公告)号：CN117100755A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311256915.4
申请日：2023-09-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/541 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种化合物IMB44‑16或基于其结构的类似物在抗新冠病毒方面的应用。本发明提供的应用中，该小分子化合物能够在体外阻断新冠病毒Spike蛋白与受体ACE2的结合，进而起到抗新冠病毒的作用。
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公开(公告)号：CN116919949A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202311111865.0
申请日：2023-08-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/381 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供2‑氨基‑5‑苯基噻吩‑3‑羧酸酰胺在制备抗新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。2‑氨基‑5‑苯基噻吩‑3‑羧酸酰胺(以下简称化合物IMB63‑8G)能够抑制新型冠状病毒主蛋白酶酶活性，提示其具有潜在的抗新型冠状病毒的应用价值；该化合物对β属的HCoV‑OC43显示良好的抑制活性,选择指数为39，远高于阳性药利巴韦林，提示其在治疗HCoV‑OC43所导致的疾病方面的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN116655607A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310639435.X
申请日：2023-06-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/10 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及一组多取代的喹啉类化合物及其用途，具体的所述的化合物如式(1)所示，所述的化合物用于治疗如下代谢综合征疾病：(1)高脂血症；高胆固醇血症；高甘油三酯血症；(2)动脉粥样硬化；(3)代谢相关脂肪性肝病；(4)非酒精性脂肪肝；(5)衰老。
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公开(公告)号：CN115160276A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202211005426.7
申请日：2022-08-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D309/34 , C07C309/06 , C07C303/32 , A61K31/351 , A61K38/12 , A61K31/7036 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种吡喃鎓盐类化合物及其制备方法和应用，属于医药领域。本发明的吡喃鎓盐类化合物能够抑制大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯杆菌标准株或临床耐药株的生长，与多粘菌素、阿米卡星和庆大霉素在上述菌的标准株和临床耐药株上具有良好的增敏活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114380874A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111545813.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广东金城金素制药有限公司
Abstract: 本发明提供了大环内酯类抗生素及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的大环内酯类抗生素，具有式I所示的结构，所述式I中，R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明提供的大环内酯类抗生素中的2位为氟原子，在11位N上引入11‑N‑[3‑[[(N‑R)氨基甲酸酯基]丙基]]基团，提高了对大环内酯类耐药菌的抑制活性；而且，本发明提供的大环内酯类抗生素的细胞毒性低、肝毒性等副作用小，能够用于制备抗感染药物。
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公开(公告)号：CN110790762B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201910948669.6
申请日：2019-10-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/14 , C07D471/22 , C07D498/14 , A61K31/4985 , A61K31/5365 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一组四氢吲哚并喹唑啉类化合物及其应用，所述四氢吲哚并喹唑啉类化合物结构如通式(Ⅰ)所示：其应用为：(1)制备治疗心脑血管疾病的药物；(2)制备提高AMPK、ABCA1、SR‑BI的表达的制剂；(3)制备激活核受体NR活性、抑制NLRP3的活性、IL‑1β的活性、NF‑κB的活性和MAPKs的活性的制剂；(4)制备促进细胞胆固醇外流的制剂；(5)制备抗炎症的药物。
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公开(公告)号：CN110818728B
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201911160563.6
申请日：2019-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/22 , A61P35/00 , A61K31/4995 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12R1/645
Abstract: 本发明属于天然药物技术领域，具体地，本发明涉及从微生物中，特别是从真菌发酵产物中获得多硫代二酮哌嗪类化合物Secoemestrin C及其药用盐类在制备和治疗与癌症相关的疾病，例如肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、胃癌和肝癌等。本发明所述的多硫代二酮哌嗪类化合物或其药用盐，其结构如下所示：
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公开(公告)号：CN111892573A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010872079.2
申请日：2020-08-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D335/02 , A61K31/382 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供一种式一所示硫芳杂环化合物、其光学异构体， 其中，Y-为阴离子；R1为NR4R5、氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、羟基、C1-C4烷酰氨基、氰基、C1-C4烷氧酰基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基磺酰基；R4和R5各自独立地选自氢或C1-C4烷基；R2和R3各自独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、羟基、C1-C4烷酰氨基、氰基、C1-C4烷氧酰基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基磺酰基；该硫芳杂环化合物对酵母菌、白色念珠菌、新隐球以及烟曲霉等多种真菌均具有非常好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN105878247A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610251822.6
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/496 , A61K31/495 , A61P39/06
CPC classification number: A61K31/496 , A61K31/495
Abstract: 本发明涉及取代的哌嗪?1,4?二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪?1,4?二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂，激动核受体LXRα和LXRβ，调节靶蛋白ABCA1/G1的表达，促进脂质和胆固醇外排，调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达，发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用，用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。
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