公开(公告)号：CN101851199B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010164140.4

申请日：2010-05-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 邹宏斌 ,  贾平 ,  祝华健 ,  章国林 ,  俞永平

IPC: C07D217/02 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D295/13 ,  C07D277/32 ,  C07D213/61 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物，以及它们的可药用盐，通过取代磺酸经二氯亚砜氯化得到其酰氯衍生物，取代L型氨基酸经氢化铝锂还原得到L型胺基醇类化合物，与取代的磺酰氯衍生物发生偶联反应，再经甲磺酰氯保护得到其甲磺酸酯衍生物，与由单叔丁氧羰基保护哌嗪经取代反应和三氟醋酸脱保护得到的单取代哌嗪，并在有机胺催化下发生取代反应获得。本发明提供的化合物体外对五株肿瘤细胞毒活性试验表明，该类衍生物体外的细胞毒活性测试表明，部分化合物的活性高于或与阳性对照抗肿瘤药物相当，可在制备防治肿瘤疾病药物中进行应用；本发明化合物的结构通式：

公开(公告)号：CN102408380A

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：CN201110434099.2

申请日：2011-12-22

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  邵展颖 ,  陈俊 ,  潘钦孩 ,  俞永平

IPC: C07D239/47 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种5-氨基嘧啶硫酮类化合物，其结构式为：R1和R2均为单取代的芳环、单取代的芳杂环、多取代的芳环或多取代的芳杂环。本发明还同时提供了上述5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)将烯烃叠氮化合物和硫脲在溶剂中于室温～60℃反应，直至TLC检测反应结束；烯烃叠氮化合物和硫脲的摩尔比为1∶1～2；2)将步骤1)所得物进行抽滤，得5-氨基嘧啶硫酮类化合物。

公开(公告)号：CN101810673B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201010151950.6

申请日：2010-04-20

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  王会平 ,  彭红云 ,  杨肖娥 ,  石伟勇

IPC: A61K31/12 ,  A61K36/53 ,  A61P9/08

Abstract: 本发明公开了铜污染土壤的海州香薷总黄酮提取物在制备血管扩张药物中的应用。本发明的海州香薷总黄酮的舒血管效应明显优于杭白菊总黄酮提取物、银杏叶总黄酮和大豆总黄酮。

公开(公告)号：CN115260162B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202211022622.5

申请日：2022-08-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  何畅 ,  陈俊 ,  俞永平

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K47/54 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3‑羟基‑4‑吡啶酮—环丙沙星耦合物及其制备方法和用途。本发明公开了一种3‑羟基‑4‑吡啶酮—环丙沙星耦合物，结构通式I为：#imgabs0#本发明还同时提供了上述3‑羟基‑4‑吡啶酮—环丙沙星耦合物在制备治疗细菌引起的疾病的药物中的应用。所述细菌为环丙沙星耐药鲍曼不动杆菌(ABA)、环丙沙星耐药肺炎克雷伯菌(KP)。

公开(公告)号：CN115260162A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202211022622.5

申请日：2022-08-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  何畅 ,  陈俊 ,  俞永平

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K47/54 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3‑羟基‑4‑吡啶酮—环丙沙星耦合物及其制备方法和用途。本发明公开了一种3‑羟基‑4‑吡啶酮—环丙沙星耦合物，结构通式I为：本发明还同时提供了上述3‑羟基‑4‑吡啶酮—环丙沙星耦合物在制备治疗细菌引起的疾病的药物中的应用。所述细菌为环丙沙星耐药鲍曼不动杆菌(ABA)、环丙沙星耐药肺炎克雷伯菌(KP)。

公开(公告)号：CN108341789B

公开(公告)日：2020-02-21

申请号：CN201810455528.6

申请日：2018-05-14

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  竺越 ,  俞永平

IPC: C07D277/40 ,  C07D277/42

Abstract: 本发明公开了一种4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物的合成方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、硫氰酸铵在溶剂和碱性催化剂存在的条件下于40±5℃反应10～14小时，2)、步骤1)所得的反应液加入水，用乙酸乙酯萃取，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物。采用本发明的方法合成4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物，具有原料易得、反应条件温和、收率高、后处理方便等特点。

公开(公告)号：CN108341789A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201810455528.6

申请日：2018-05-14

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  竺越 ,  俞永平

IPC: C07D277/40 ,  C07D277/42

Abstract: 本发明公开了一种4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的合成方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、硫氰酸铵在溶剂和碱性催化剂存在的条件下于40±5℃反应10～14小时，2)、步骤1)所得的反应液加入水，用乙酸乙酯萃取，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物。采用本发明的方法合成4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物，具有原料易得、反应条件温和、收率高、后处理方便等特点。

公开(公告)号：CN105524013A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201610072110.8

申请日：2016-02-02

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  赵冬红 ,  郭闪闪 ,  俞永平

IPC: C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了一种4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、硫脲类化合物在溶剂和碱性催化剂存在的条件下于室温反应，反应时间为4～8小时；硝基环氧类化合物、硫脲类化合物、碱性催化剂的摩尔比为1：1.8～2.2：1.8～2.2；2)、步骤1)所得的反应液浓缩去除溶剂后，加入水，用二氯甲烷萃取，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物。

公开(公告)号：CN104163802B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410324135.3

申请日：2014-07-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  陈斌辉 ,  俞永平

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯的制备方法：以2-叠氮基丙烯酸乙酯、硫氰酸钾为原料，在有机溶剂中，以无机盐为催化剂，反应生成2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯；2-叠氮基丙烯酸乙酯、硫氰酸钾、无机盐的摩尔比为1：2：0.5；反应温度为60～80℃，反应时间为11～13小时。采用本发明的方法制备2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯，具有产率高、生产成本低、对环境污染小等特点。

公开(公告)号：CN104447528A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410649985.0

申请日：2014-11-15

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  倪航程 ,  俞永平

IPC: C07D213/803 ,  C07D213/80

CPC classification number: C07D213/803 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明公开了一种吡啶-2,3-二羧酸二乙酯的制备方法：以丙炔胺、丁炔二酸二乙酯为原料，在有机溶剂中，以双氧水为氧化剂进行反应，最终得吡啶-2,3-二羧酸二乙酯；反应温度为60～70℃，反应时间为11～13小时，丙炔胺、丁炔二酸二甲酯、双氧水的摩尔比为1：1：1.4～1.6，所述有机溶剂为乙醇。采用本发明的方法制备吡啶-2,3-二羧酸二乙酯，具有产率高、生产成本低、环境污染小等技术优势。