公开(公告)号：CN107522634B

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN201610455177.X

申请日：2016-06-22

申请人： 复旦大学

发明人： 王永辉 ,  黄亚飞 ,  唐婷 ,  余发志

IPC分类号： C07C275/32 ,  A61K31/17 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及具有通式I结构的联芳基脲类羧酸化合物或其盐、其制备方法、其药物组合物，和在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中用途。本发明经研究，结果显示，所述化合物可有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL‑17的产生，可进一步制备RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。

公开(公告)号：CN107375284B

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN201710396933.0

申请日：2009-08-26

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： T·萨布科夫斯基 ,  C·博尔施韦勒 ,  J·维特恩伯格 ,  M·克龙 ,  H·青克

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/498 ,  A61K31/403 ,  A61K31/381 ,  A61K31/137 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/165 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/69 ,  A61Q5/12 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  A23L29/00 ,  A23C13/12 ,  A23G9/32 ,  A23L2/52 ,  D06M13/432 ,  D06M13/402 ,  D06M13/408 ,  D06M13/418 ,  D06M13/355 ,  C08K5/20 ,  C08K5/3462 ,  C08K5/45 ,  C08K5/3432 ,  D21H17/09 ,  D21H17/07

摘要： 本发明涉及冷薄荷醇受体TRPM8的低分子量调节剂的检测和用途。具体而言，本发明涉及冷薄荷醇受体TRPM8的新调节剂，使用这些调节剂调节TRPM8受体的方法；所述调节剂用于诱导冷感觉的用途；以及使用这些调节剂制备的物品和工具。

公开(公告)号：CN111467500A

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN202010209706.4

申请日：2020-03-23

申请人： 北京工业大学

发明人： 赵丽娇 ,  刘琪 ,  李多 ,  孙国辉 ,  张娜 ,  钟儒刚

IPC分类号： A61K47/61 ,  A61K47/54 ,  A61K31/522 ,  A61K31/17 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C08B37/08

摘要： 本发明涉及药物制备领域，尤其涉及一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物包括：经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物并将其靶向性递送至肿瘤区域，在低氧环境中释放药物，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。

公开(公告)号：CN111419790A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010376558.5

申请日：2020-05-07

申请人： 北京清析技术研究院

发明人： 盛四辈 ,  李成龙 ,  董珍 ,  许文友 ,  徐万飞 ,  刘煦旸 ,  潘士泉 ,  项婷

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K9/24 ,  A61K9/52 ,  A61K31/17 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明属于药用材料及载体领域，具体公开了一种卡莫司汀缓控释药物组合物，缓控释药物组合物由溶出改善形式的卡莫司汀和调控药物活性成分释放速度的基质聚合物组成；溶出改善形式的卡莫司汀是由活性药物卡莫司汀、增溶用基质聚合物和其他添加物组成的卡莫司汀混合物；增溶用基质聚合物占比30-90%，活性药物卡莫司汀占比10-50%；其他添加物占比0-20%，卡莫司汀混合物各组分重量百分比之和为100%；调控药物活性成分释放速度的基质聚合物为缓释骨架基质材料。本发明的可精准调控卡莫司汀在人体内吸收行为、血药浓度和PARP酶抑制水平，人体血药浓度稳定、波动小，肿瘤患者用药后的不良反应及毒副作用小。

公开(公告)号：CN111202849A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201811297805.1

申请日：2018-11-02

申请人： 四川大学

发明人： 龚涛 ,  宋旭 ,  郭晨琦 ,  杨琴 ,  周楚楚 ,  张志荣 ,  孙逊

IPC分类号： A61K47/42 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/662

摘要： 本发明提供一种亚硝基脲类药物白蛋白结合物制剂及其制备方法，该注射液主要包含亚硝基脲类药物、白蛋白、表面活性剂。本发明制得的制剂具有肿瘤靶向性，具有良好的药效；且生物相容性好，制备工艺简单，适合工业化大生产，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN111116422A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201911397621.7

申请日：2019-12-30

申请人： 西南大学

发明人： 张保顺 ,  何雨瞳

IPC分类号： C07C275/32 ,  A61K31/17 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物及其应用，属于药物制备领域。本发明将醚化脲类化合物与丹皮酚结合形成一种新的丹皮酚醚化脲类化合物，具有良好的抗炎效果；同时能够作为主要成分制备得到片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂药物，同样具有良好的抗炎作用。

公开(公告)号：CN107522641B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201610455207.7

申请日：2016-06-22

申请人： 复旦大学

发明人： 王永辉 ,  黄亚飞 ,  余发志 ,  唐婷

IPC分类号： C07C317/32 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C311/08 ,  C07C381/10 ,  C07D213/71 ,  A61K31/44 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及通式I的具有RORγt抑制活性的联芳基脲类衍生物及其制备方法，及其在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中的用途。经试验，结果显示，本发明的联芳基脲类衍生物类化合物能有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL‑17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。

公开(公告)号：CN111094238A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201880059970.5

申请日：2018-07-31

申请人： 杰资制药爱尔兰有限公司

发明人： F·赫尔利

IPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/27 ,  A61P25/00 ,  C07C275/18 ,  C07C307/02 ,  C07C333/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/325

摘要： 本发明涉及氨基甲酰基苯丙氨醇类似物和使用所述氨基甲酰基苯丙氨醇类似物来治疗病症的方法。

公开(公告)号：CN111032619A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201880049368.3

申请日：2018-08-02

申请人： 国立大学法人东北大学 ,  智慧创新公司

发明人： 森口茂树 ,  福永浩司 ,  岩渊好治

IPC分类号： C07C211/29 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C215/42 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/60 ,  C07C237/06 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C323/41 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56

摘要： 根据本发明，提供药物组合物，含有式(I)表示化合物、其对映异构体、其非对映异构体、或其药学上容许的盐，用于治疗或预防认知功能疾病或障碍。

公开(公告)号：CN107304172B

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201610247724.5

申请日：2016-04-20

申请人： 沈阳药科大学 ,  山东新华制药股份有限公司

发明人： 陈国良 ,  邹莉波 ,  袁春玲 ,  包雪飞 ,  高金恒 ,  周林波 ,  方武宏

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C259/10 ,  C07C233/80 ,  C07C233/75 ,  C07C233/78 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D295/215 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07D211/62 ,  C07C275/64 ,  C07C271/60 ,  A61K31/245 ,  A61K31/196 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/17 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属医药技术领域，公开了含八氢蒽类化合物及其制备方法和用途。化合物的结构如式（I）或（II）所示，其制备主要以苯为起始原料，傅克反应、硝化、还原、成(磺)酰胺、还原、成脲或成酰胺等反应得到目标化合物，目标化合物对肿瘤和神经退行性疾病等具有良好的治疗作用。（I） （II）