-
公开(公告)号：CN116041259A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310040738.X
申请日：2023-01-13
申请人： 武汉科技大学
IPC分类号： C07D215/46
摘要： 本发明公开了一种羟氯喹的衍生物及其制备方法，所述羟氯喹的衍生物的制备方法，以羟氯喹和缬氨酸为起始原料，经过加保护、酰氯化、酯化、脱保护和酸化成盐反应，得到水溶性的羟氯喹缬氨酸酯盐。本发明中原料商业可得、成本低，反应过程中各单元反应条件温和可控，收率高，得到的羟氯喹缬氨酸酯盐纯度高、水溶性好、稳定性强，适用于羟氯喹氨基酸酯盐的大规模生产应用。
-
公开(公告)号：CN112979546B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202110210562.9
申请日：2021-02-25
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D215/46 , C07D401/12 , A61K31/496 , C07D405/12 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一类丁酰胆碱酯酶选择性抑制剂及其制备方法与用途。该抑制剂为式(I)所示的化合物，还公开了化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用。发以丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性的筛选，Nrf2激活活性以及Morris水迷宫等实验为载体来评价式(I)所示的化合物治疗阿尔茨海默氏病(尤其是中重度阿尔茨海默氏病)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制丁酰胆碱酯酶来发挥开阿尔茨海默氏病作用的前体物质。
-
公开(公告)号：CN114832493B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210764373.0
申请日：2022-07-01
申请人： 精华制药集团南通有限公司
摘要： 本发明涉及磷酸氯喹生产技术领域，具体地说，涉及一种生产磷酸氯喹的装置及制备工艺。其包括生产装置和设置在生产装置底部的底座，所述底座包括底盘，所述生产装置包括脱色锅和浓缩锅，所述脱色锅设置在浓缩锅顶部，所述脱色锅顶部设置下压组件，所述浓缩锅底部设置冷却外壳。本发明中通过脱色锅和压盘的配合实现纯化水和磷酸氯喹粗品的混合，同时利用压盘抬升实现混合后的溶液由脱色锅顶部流入顶部，此时再利用压盘下压实现滤网对混合溶液的压滤，另外，请参阅图所示，通过底板、内支撑板和外支撑板配合，将整个过程中在一个密封环境内完成，以保证磷酸氯喹制备的纯度，提高制备质量。
-
公开(公告)号：CN114933562A
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202210769396.0
申请日：2022-07-01
IPC分类号： C07D215/46 , B01J31/02
摘要： 本发明涉及一种氯喹的高效制备方法，所述的合成方法包括步骤：以4‑氨基‑7‑氯喹啉为起始原料，先与取代磺酰氯进行磺酰胺化反应制得4‑取代磺酰胺基‑7‑氯喹啉，然后在(2‑羟基苄基)二取代氧化膦催化下，与5‑二乙胺基‑2‑戊醇进行C‑N偶联反应，然后在有机溶剂中碱解、还原、回收(2‑羟基苄基)二取代氧化膦、萃取、浓缩、精制得到氯喹。采用本发明提供的合成方法，实现了一锅四步高效制备氯喹，大大降低了生产周期，提高了生产效率，降低了生产成本。
-
公开(公告)号：CN111635358B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202010602555.9
申请日：2020-06-29
申请人： 北京成宇化工有限公司
发明人： 宋也
IPC分类号： C07D215/46 , C07D215/233
摘要： 本发明属于医药和化工技术领域，具体涉及羟氯喹的制备方法，该方法系将喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯与羟氯喹侧链在低共熔溶剂中进行缩合反应，即得目的产物；所述喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯的制备方法：（1）以4‑氯‑2‑硝基苯甲酸为原料，经氯化反应，制得酰氯，再与麦氏酸缩合，水解得到4‑氯‑2‑硝基苯乙酮；（2）4‑氯‑2‑硝基苯乙酮通过与N，N‑二甲基甲酰胺甲缩醛的缩合反应、硝基还原环化、羟基保护反应，即得喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯。本发明原料易得，反应条件温和，不易发生副反应，避免了高温生产条件，降低了风险，中间体稳定性好，得到的羟氯喹产率高、纯度好，有利于规模化生产。
-
公开(公告)号：CN114380744A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111583387.4
申请日：2021-12-22
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
IPC分类号： C07D215/46
摘要： 本发明公开了一种硫酸羟氯喹杂质的制备方法，属于药物合成领域，本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，产率高，可实现大量生产。本发明以5‑氯‑2‑戊酮为原料，通过亲电反应，还原胺化，氢化脱保护和亲核取代反应实现该硫酸羟氯喹杂质的合成，本发明制备得到的目标杂质，对硫酸羟氯喹进行质量和安全性的科学评价提供了重要依据，对于硫酸羟氯喹的合理用药具有重要意义。
-
公开(公告)号：CN112920114B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202110084900.9
申请日：2021-01-22
申请人： 福建海西新药创制有限公司
IPC分类号： C07D215/46
摘要： 本发明提供了一种硫酸羟氯喹2‑((4‑((7‑氯‑4‑喹啉基)氨基)戊基)乙氨基)‑乙醇硫酸盐的制备方法。本发明的方法具有原料廉价易得，反应步骤短，收率高，整体工艺简单，可操作性强，对环境友好等优点，降低了成本，适合大规模工业生产。
-
公开(公告)号：CN110862345B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN201911248705.4
申请日：2019-12-09
申请人： 苏州黄河制药有限公司
IPC分类号： C07D215/46
摘要： 本发明提供了一种柳氮磺吡啶中间体的制备方法，其制备方法包括以下步骤：步骤一：将4‑氨基‑7‑氯喹啉加入装有有机溶剂的混合容器中，向所述混合容器中通入惰性气体，并升温至65～75℃；步骤二：搅拌一定时间后，向所述混合容器中加入侧链及催化剂，继续升温至85±3℃，继续搅拌；步骤三：待反应结束后，降温至10±2℃并静置分离，获取羟基氯喹啉基体；步骤四：向所述羟基氯喹啉基体中加入硫酸盐溶液，搅拌3.5～5h，并分离溶液中的固体，进一步烘干获取羟基氯喹硫酸盐材料。本发明的柳氮磺吡啶中间体的制备方法，制备流程简单，适于推广及使用。
-
公开(公告)号：CN114025762A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202080033275.9
申请日：2020-03-06
申请人： 美国卫生和人力服务部
发明人： 艾伦·T·雷马里 , 爱德华·B·纽费尔德 , 佐藤正树
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00 , C07D215/46
摘要： 评估患者中心血管疾病(CVD)或炎性疾病发生的风险的方法包括(i)将体液样品与供体颗粒一起孵育，其中用脂质和第一量的可检测地标记的不可交换性脂质探针(NELP)包被所述供体颗粒；(ii)将可检测地标记的NELP缔合的HDL分离成第一部分以及将所述供体颗粒分离成第二部分；(iii)测量所述第一部分中可检测地标记的NELP的第二量；(iv)确定所述患者的可检测地标记的NELP流出值；以及(v)将所述患者的可检测地标记的NELP流出值与参考标准进行比较。还提供了降低患者中CVD或炎性疾病发生的风险的相关方法以及测量体液样品中功能性HDL的量的方法。
-
公开(公告)号：CN113354581A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202010150710.8
申请日：2020-03-06
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C07D215/46
摘要： 本发明公开一种手性氯喹及其磷酸盐的制备方法及其应用。该方法在拆分溶剂中，将氯喹消旋体与拆分剂成盐结晶析出，经一次重结晶，结晶在碱性溶液中游离，过滤分离出拆分剂，用有机溶剂提取，有机相干燥浓缩，分别得到相应的(R)/(S)‑氯喹，进一步跟磷酸在溶剂中成盐分别得到相应的(R)/(S)‑氯喹磷酸盐。采用本发明的方法，进行一次析晶后，成品的光学纯度ee值即可大于80％，重结晶一次即可得到纯度较高的产品。本发明中结晶晶形良好，容易过滤分离，拆分操作简便，无需经过柱分离等繁琐的纯化过程，产物光学纯度高，收率较高，拆分剂可以重复使用，生产成本低，具有良好的工业化应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
219 条记录 (耗时 0.021 秒)
