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公开(公告)号：CN116675704A
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202310628574.2
申请日：2021-10-25
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司 , 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D498/04 , C07D487/04 , A61K31/5383 , A61K31/506 , A61K31/553 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种吡咯衍生物及其制备方法和用途，该类化合物对DHODH具有明显的抑制、阻断作用，可作为DHODH专一性抑制剂，可用以制备治疗真菌感染导致的疾病的药物，还可用于制备农业杀真菌剂，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN116354940A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111623657.X
申请日：2021-12-28
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明提供一种奥西替尼二聚体杂质的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤（1）：式Ⅳ化合物溶解在无水四氢呋喃中，在‑78℃下加入正丁基锂，搅拌1小时后恢复至室温继续搅拌30分钟，然后再降至‑78℃，缓慢加入溶解在无水四氢呋喃中的式Ⅲ化合物，加料完毕后控制在‑60℃反应2小时，后处理得到式Ⅴ所示化合物；步骤（2）：式Ⅴ所示化合物溶解在第一溶剂中，在第一碱作用下水解得到式Ⅵ化合物；步骤（3）：式Ⅵ在氯化亚砜作用下得到式Ⅶ化合物；步骤（4）：式Ⅶ化合物溶解在第二溶剂中，与式Ⅰ化合物在第二碱作用下反应得到奥西替尼二聚体杂质（式Ⅱ）。本发明具有操作简单、制备周期短、成本低廉且环保的优点，解决了该杂质对照品短缺的问题，同时为奥西替尼原料药及制剂成品的质量控制提供标准对照品。
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公开(公告)号：CN114292240A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111582831.0
申请日：2021-12-22
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/60
摘要： 本发明公开了一种曲格列汀杂质的制备方法，属于药物合成领域。该方法工艺设计合理，可操作性强，提纯方便；其以2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]‑4‑氟苯甲腈起始原料，经亲核取代和水解两步反应合成该杂质，本发明通过实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，本发明制备得到的曲格列汀杂质，为曲格列汀的质量控制，安全性和临床药代动力学研究提供了分析测试的基准物质，具有重要应用价值。
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公开(公告)号：CN114213213A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111612609.0
申请日：2021-12-27
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种芬戈莫德杂质的制备方法，属于药物合成领域。本申请方法以间溴苯乙醇起始原料，经四步反应得到该芬戈莫德杂质，该方法路线设计合理，反应选择性高，易操作，本发明通过实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，制备得到的目标产物纯度可达98％以上，可为芬戈莫德研究提供参照样品，在药物质量控制及安全性研究中具有重要研究价值。
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公开(公告)号：CN114394962A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202111582833.X
申请日：2021-12-22
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
IPC分类号： C07D413/06
摘要： 本发明公开了一种N‑去甲基佐米曲普坦的制备方法，本发明通过佐米曲普坦与脱甲基试剂反应得到N‑去甲基佐米曲普坦，本发明路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便，后处理简单，有效的缩短了制备周期，提高了工作效率，本发明制备得到的N‑去甲基佐米曲普坦，对佐米曲普坦进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且N‑去甲基佐米曲普坦药理活性好，可开发用于治疗偏头痛发作的药物，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN112441932B
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202011585763.9
申请日：2020-12-29
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
发明人： 孙坤杰
IPC分类号： C07C213/04 , C07C217/34 , C07D301/14 , C07D303/23 , C07C41/16 , C07C43/205 , C07C41/01 , C07C43/12 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/64 , C07C47/575
摘要： 本发明公开了一种富马酸比索洛尔杂质的制备方法，该方法以对羟基苯甲醛为原料，经六步反应合成得到该杂质。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强，原料廉价易得。本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质，为富马酸比索洛尔的质量控制、安全性和有效性的评价提供了重要依据，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN114644634A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202111242610.9
申请日：2021-10-25
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司 , 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D498/10 , C07D498/14 , C07D498/16 , C07D519/00 , A61K31/551 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/5386 , A61K31/542 , A61K31/553 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种吡咯衍生物及其制备方法和用途，该类化合物对DHODH具有明显的抑制、阻断作用，可作为DHODH专一性抑制剂，可用以制备治疗真菌感染导致的疾病的药物，还可用于制备农业杀真菌剂，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114292198A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111582832.5
申请日：2021-12-22
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
IPC分类号： C07C213/08 , C07C215/48
摘要： 本发明公开了一种文拉法辛杂质的制备方法，属于药物合成领域。该方法以文拉法辛为原料，盐酸做催化剂，通过一步反应，得到该杂质，本发明提供的合成方法操作简单，经济快捷，有效地缩短了制备周期、提高了工作效率，且该杂质的收率达到90%，适合批量生产，可为文拉法辛质量研究提供充足测试样品，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN114644634B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111242610.9
申请日：2021-10-25
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司 , 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D498/10 , C07D498/14 , C07D498/16 , C07D519/00 , A61K31/551 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/5386 , A61K31/542 , A61K31/553 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种吡咯衍生物及其制备方法和用途，该类化合物对DHODH具有明显的抑制、阻断作用，可作为DHODH专一性抑制剂，可用以制备治疗真菌感染导致的疾病的药物，还可用于制备农业杀真菌剂，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115974725A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211617698.2
申请日：2022-12-15
申请人： 深圳市祥根生物医药有限公司
发明人： 原晨光
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22 , C12P13/00
摘要： 本发明公开了一种制备药物中间体的方法，属于制药技术领域，具体涉及一种可用于制备LCZ 696的、收率高的LCZ 696中间体50‑2的方法。本发明采用呋喃甲醛与甘氨酸甲酯盐酸盐作为起始物质，经过一系列反应制备得到LCZ 696中间体50‑2，本发明制备LCZ 696中间体50‑2的过程中，至少分离出了5种中间体，并且各中间体均有较高的收率，得到的中间体1的单步收率高，中间体1的单步收率为36‑47％，相应提高了LCZ 696中间体50‑2的总收率。
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