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公开(公告)号：CN108727498B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201810371117.9
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：1C6‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108743966B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN201810371115.X
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN106467575B
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201510507792.6
申请日：2015-08-18
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明将目标抗体的轻链205位缬氨酸（V）改造为半胱氨酸（C），并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基（‑SH）与偶联了小分子高活性细胞毒素（Payload）的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例（DAR）为1.6‑2.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C1‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，对表达EGFRvIII及过表达EGFRwt肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108743968A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810621781.4
申请日：2018-06-15
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07K16/00 , C07K19/00 , C12N15/09 , A61K47/6845
摘要： 本发明公开了一种半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其特征在于：抗体为半胱氨酸定点插入抗体，半胱氨酸插入位点包含选自以下位点的一个或多个：kappa/λ轻链恒定区轻链第110位、第111位、第142位，IgG抗体重链恒定区重链第254位、第255位、第258位、第259位、第354位、第355位、第357位、第378位、第379位、第386位、第387位或第410位。
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公开(公告)号：CN108714220A
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201810371080.X
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc-vc-PAB-OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2-4.0，此抗体-毒素偶联物具有通式：1C7-HC-S235C-LC-V205C-mc-vc-PAB-payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN105055310B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201510539484.1
申请日：2015-08-30
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/4174 , A61K47/24 , A61P23/00
摘要： 本发明公开了一种注射用依托咪酯组合物，由下述质量浓度的组分构成：依托咪酯0.1‑0.5%；乳化剂0.1‑5%；助乳化剂0.01‑0.1%；注射用油5‑30％；渗透压调节剂2‑3%；注射用水适量。本发明依托咪酯脂肪乳注射液的核心质量得到明显提高，此外，该工艺简单易行，实现了高品质依托咪酯脂肪乳注射液的产业化。
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公开(公告)号：CN105906630A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610205567.1
申请日：2016-04-05
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种用作FGFR抑制剂的N?(1H?吡唑?5?基)嘧啶并吡唑?4,6?二取代胺类化合物。本发明提供了式I化合物或其在药学上可接受的盐。还提供了制备式I化合物的方法，和式I化合物作为药物和在癌症治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN103288751B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310215925.3
申请日：2013-06-03
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种盐酸尼非卡兰的制备方法，将6-亚氨基-1,3-二甲基尿嘧啶胺解后，形成1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶;1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶磺酸酯化后,与乙醇胺缩合生成中间体1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮；对硝基苯丙醇磺酸酯化后，形成4-甲基-（3-（4-硝基）苯丙基）-苯磺酸酯；1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮进行反应，形成尼非卡兰；尼非卡兰与盐酸反应成盐后，形成盐酸尼非卡兰。本发明操作流程简单，操作简便，可制得高纯度盐酸尼非卡兰。
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公开(公告)号：CN103288801B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310217944.X
申请日：2013-06-04
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种高纯度埃索美拉唑钠的制备方法：奥美拉唑钠与D-(-)-酒石酸二乙酯、四异丙氧基钛、三乙胺和L-(+)-扁桃酸，在适量水存在下进行包结拆分，经分离得包结络合物；包结络合物经乙酸乙酯溶解、碳酸氢钠水溶液洗涤，乙酸乙酯层经氨水洗脱、冰乙酸缓慢调pH值至6～7后用二氯甲烷萃取、浓缩后得埃索美拉唑游离碱粗品；粗品经硅胶吸附、洗脱后得埃索美拉唑游离碱纯品；纯品与氢氧化钠的甲醇-乙醇-乙腈溶液成盐后用异丙醚析晶后得高纯度埃索美拉唑钠。本发明解决了包结拆分时容易出现钛络合物混悬体而拆分困难、及钛的氨络合物难除的难题，可实现工业化生产，且工业化生产成本低，产品纯度高、收率高，不产生有害气体。
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