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公开(公告)号:CN108743966A
公开(公告)日:2018-11-06
申请号:CN201810371115.X
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司
CPC分类号: A61K47/6817 , A61P35/00 , C07K16/2863
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式:2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108727498A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810371117.9
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc-vc-PAB-OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为1.6-2.0,此抗体-毒素偶联物具有通式:1C6-HC-S235C-mc-vc-PAB-payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108714220B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201810371080.X
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号: A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0,此抗体‑毒素偶联物具有通式:1C7‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108727499A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810371123.4
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc-vc-PAB-OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为1.6-2.0,此抗体-毒素偶联物具有通式:2C2-HC-S235C-mc-vc-PAB-payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108727499B
公开(公告)日:2021-12-31
申请号:CN201810371123.4
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0,此抗体‑毒素偶联物具有通式:2C2‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108727498B
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN201810371117.9
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0,此抗体‑毒素偶联物具有通式:1C6‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108743966B
公开(公告)日:2021-10-19
申请号:CN201810371115.X
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式:2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108714220A
公开(公告)日:2018-10-30
申请号:CN201810371080.X
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号: A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc-vc-PAB-OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为3.2-4.0,此抗体-毒素偶联物具有通式:1C7-HC-S235C-LC-V205C-mc-vc-PAB-payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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