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公开(公告)号：CN108727499B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN201810371123.4
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C2‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108727498B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201810371117.9
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：1C6‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108743966B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN201810371115.X
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108743956B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201810371439.3
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都师创生物医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种蒽环类抗肿瘤抗生素白蛋白结合物，包括重量比为1:1‑1000的蒽环类抗肿瘤抗生素或其药学上可接受的盐和白蛋白。本发明还公开了上述蒽环类抗肿瘤抗生素白蛋白结合物的冻干粉针、制剂、应用及制备方法。本发明高效低毒，药物稳定性好，制备方法简单、方便临床使用。
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公开(公告)号：CN106467575B
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201510507792.6
申请日：2015-08-18
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明将目标抗体的轻链205位缬氨酸（V）改造为半胱氨酸（C），并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基（‑SH）与偶联了小分子高活性细胞毒素（Payload）的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例（DAR）为1.6‑2.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C1‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，对表达EGFRvIII及过表达EGFRwt肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN111001012A
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201910915742.X
申请日：2019-09-26
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明提供一种亲水碳酸酯型抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐。本发明提供的亲水碳酸酯型抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐，可在肿瘤弱酸性微环境中有效释放药物，获得对肿瘤更好的体内药效，可在高DAR下获得很好的体内PK。
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公开(公告)号：CN108743968A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810621781.4
申请日：2018-06-15
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07K16/00 , C07K19/00 , C12N15/09 , A61K47/6845
摘要： 本发明公开了一种半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其特征在于：抗体为半胱氨酸定点插入抗体，半胱氨酸插入位点包含选自以下位点的一个或多个：kappa/λ轻链恒定区轻链第110位、第111位、第142位，IgG抗体重链恒定区重链第254位、第255位、第258位、第259位、第354位、第355位、第357位、第378位、第379位、第386位、第387位或第410位。
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公开(公告)号：CN108714220A
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201810371080.X
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc-vc-PAB-OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2-4.0，此抗体-毒素偶联物具有通式：1C7-HC-S235C-LC-V205C-mc-vc-PAB-payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN103772352B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410018618.0
申请日：2014-01-16
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D237/20 , A61K31/5377 , A61K31/501 , A61P35/00
CPC分类号： C07D237/20 , C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种结构如下的通式（Ⅰ）的哒嗪酮类衍生物或其药学上可接受的盐、水合物：。本发明提供一系列哒嗪酮类衍生物，合成方法简单，其抗肿瘤的作用明显。同时，本发明还提供了哒嗪酮类衍生物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN105906630A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610205567.1
申请日：2016-04-05
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种用作FGFR抑制剂的N?(1H?吡唑?5?基)嘧啶并吡唑?4,6?二取代胺类化合物。本发明提供了式I化合物或其在药学上可接受的盐。还提供了制备式I化合物的方法，和式I化合物作为药物和在癌症治疗中的用途。
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