公开(公告)号：CN102603815A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201110024327.9

申请日：2011-01-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁宁 ,  李英霞 ,  张伟

IPC: C07H3/08 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及脱氧糖及其制备方法，尤其涉及脱氧糖2,6-或2,3-二脱氧吡喃型糖制备及其方法。本发明以半乳糖烯或葡萄糖烯为原料，经过简单高效的反应，制得四种2,6-或2,3-二脱氧吡喃糖；本发明提供的2,6-或2,3-二脱氧吡喃型糖的制备方法，路线简洁，条件易于控制，产率高，分离简单。

公开(公告)号：CN102276677A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010202436.0

申请日：2010-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  张伟 ,  丁宁 ,  刘庆超

IPC: C07J63/00 ,  C07H15/256 ,  A61K31/704 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明属化学药物技术领域，涉及齐墩果烷型三萜皂苷及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为母体，在其3位羟基和/或28位羧基上引入不同的糖单元制备结构式如下式的齐墩果烷型三萜皂苷。经检测，制得的齐墩果烷型三萜皂苷其水溶性得到了显著改善，且对胰脂肪酶显示出很好的抑制活性。本发明制得的齐墩果烷型三萜皂苷可以用于制备新的治疗肥胖症的药物。

公开(公告)号：CN102249945A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201010181187.1

申请日：2010-05-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  张伟 ,  丁宁 ,  肖华玲

IPC: C07C235/64 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07C231/02 ,  A61K31/609 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化合物领域，涉及水杨酰苯胺类化合物，其制备方法，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以水杨酰苯胺为母体，在其苯环上引入不同的侧链取代基，制得如下式的水杨酰苯胺类化合物，式中R1、R2、R3、R4如说明书所定义。与Lapatinib相比，制得的水杨酰苯胺化合物表现为其IC50值有显著降低或至少相当。实验证明，本发明的水杨酰苯胺类化合物，对肿瘤细胞尤其是卵巢癌细胞有明显的抑制作用，可进一步制备抗肿瘤药物。所述的水杨酰苯胺类化合物化学式如下式所示。

公开(公告)号：CN102241648A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201110127602.X

申请日：2011-05-17

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  耿美玉 ,  王军飞 ,  刘红椿 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类具有结构式(I)的紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用，其中，R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH＝CR7R8，例如：-C(O)CH＝CF2、-C(O)CH＝C(CH3)2、-C(O)CH＝CHCH3、-C(O)CH＝CHCF3等；R2代表-Ar、烷基、-CH＝CR7R8，例如：-CH＝CF2、-CH＝C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等；R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等，例如：甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等；R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基等；R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基；R6代表C3～C10直链或支链的烷基；R7、R8代表相同或不同的C1～C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基；R9代表C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基。该类化合物多数能有效地抑制肿瘤细胞的生长，可用于治疗高表达P-糖蛋白的多药耐药肿瘤。

公开(公告)号：CN102020689A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200910195756.5

申请日：2009-09-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07H17/04 ,  C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7042 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属化学合成领域，具体涉及式i和式ii的杂蒽酮类化合物的1，2-反式鼠李糖苷及其制备方法，式中R1、R2、R3如说明书所定义。本发明利用生物电子等排体原理用杂原子O、S等替代天然产物Prinoidin的C-10亚甲基，进行结构修饰，制备出抑制微管聚集、具有选择性靶向内皮细胞功能的高活性化合物，且制备方法简便，路线较短，条件易于控制，明显提高了合成效率。所述化合物具有较好的溶解性，能改善杂蒽酮类化合物的生物利用度和提高药物分子的靶向肿瘤血管性；实验证明所述化合物对多种肿瘤细胞株有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症药物。

公开(公告)号：CN101585861A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910054419.4

申请日：2009-07-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及N-糖基萘并咔唑化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的N-糖基萘并咔唑化合物具有式(I)的结构式，经实验证实，本发明的N-糖基萘并咔唑化合物对乳腺癌和胰腺癌细胞有明显的抑制作用，该化合物是D1/CDK4的选择性抑制剂，其抑制活性高，水溶性好且制备简单，可进一步制备抗肿瘤药物。其中，R 1 为D-葡萄糖基，L-鼠李糖基，D-吡喃核糖基，2-脱氧-D-吡喃核糖基，D-呋喃核糖基，2-脱氧-D-呋喃核糖基，D-半乳糖基，L-岩藻糖基，D-木糖基，D-阿拉伯糖基，L-阿拉伯糖基，乳糖基或麦芽糖基；R 2 为H，2或4位取代的Cl，Br，F，OMe，OEt，CF 3 ，或CH 3 ；R 3 为H，8、9、10或11位取代的Cl，F，Ome或OEt。

公开(公告)号：CN119912430A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202510151347.4

申请日：2025-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁宁 ,  张伟 ,  郭秋雨 ,  杨春霞 ,  刘绪源

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN119708120A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202311271752.7

申请日：2023-09-27

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  张伟 ,  许晓平 ,  江凡 ,  朱斌 ,  王兆麟

IPC: C07K5/072 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及靶向前列腺特异性膜抗原的化合物及其制备方法与应用。本发明提供的化合物在前列腺特异性膜抗原(PSMA)高表达的疾病诊断及治疗方面有广阔的应用前景。本发明提供的化合物制备方法具有简单、高效、制备耗时短的优点，放射性标记的标记条件简单、放化产率高。

公开(公告)号：CN113643249B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202110896631.6

申请日：2021-08-05

Applicant: 复旦大学 ,  无锡工艺职业技术学院

Inventor： 吴坚 ,  张伟 ,  张磊 ,  任敏 ,  潘佳伟 ,  张善端

IPC: G06T7/00 ,  G06T7/90

Abstract: 本发明公开了一种道路综合杆体系的健康状态生成方法，包括：根据不同业务类型的综合杆各部件运行状态与颜色的映射关系，得到部件运行状态的颜色值，进一步得到综合杆体系的状态评价色值；根据光斑形状与不同业务类型的映射关系，生成光斑图片；根据不同业务参数与数据权重对光斑图片进行颜色涂抹，得到综合杆状态伪彩色状态图。建立颜色图斑构建合杆状态伪彩色状态图的方法，可以实时评价综合杆体系的健康状态，及时发现合杆体系中的故障，将环境多种因素简化为图片和颜色来表示，可以显著减少复杂因素耦合引起的模型决策复杂度。

公开(公告)号：CN117263829A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202210668632.X

申请日：2022-06-14

Applicant: 复旦大学 ,  浙江大学医学院附属第一医院

Inventor： 张伟 ,  王广法 ,  江凡 ,  苏新辉 ,  丁宁 ,  赵葵

IPC: C07C309/89 ,  C07D333/38 ,  C07D213/82 ,  C07D215/56 ,  C07D215/54 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K51/04 ,  A61P13/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明提供了一种氟磺酸酯化合物及其制备方法。相较于现有技术，本发明提供的氟磺酸酯化合物的制备方法简单、高效，制备耗时短，且对该氟磺酸酯化合物进行放射性标记的标记条件简单，放化产率高。本发明提供的氟磺酸酯化合物对前列腺表面膜抗原(PSMA)有较高亲和力，因此在前列腺表面膜抗原(PSMA)高表达的疾病诊断及治疗方面有广阔的应用前景。