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公开(公告)号：CN110248936A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201880008483.6
申请日：2018-01-23
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以LRRK2激酶活性为特征的疾病中的用途，例如，帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化(ALS)。
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公开(公告)号：CN110234342A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201780084564.X
申请日：2017-11-30
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
IPC分类号： A61K39/00 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供II型蛋白质精氨酸甲基转移酶(II型PRMT)抑制剂和免疫调节剂的组合，其中所述免疫调节剂为抗OX40抗体或其抗原结合片段。本发明还提供在需要的人中治疗癌症的方法，所述方法包括向人施用II型PRMT抑制剂和免疫调节剂的组合，其中所述免疫调节剂为抗OX40抗体或其抗原结合片段，以及以下至少一种：药学上可接受的载体和药学上可接受的稀释剂，从而治疗人的癌症。本发明进一步提供药物组合物，其包含治疗有效量的II型PRMT抑制剂和第二药物组合物，该第二药物组合物包含治疗有效量的免疫调节剂，其中所述免疫调节剂为抗OX40抗体或其抗原结合片段。
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公开(公告)号：CN109563043A
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201780036908.X
申请日：2017-06-13
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 , 癌症研究技术有限公司
发明人： N.D.亚当斯 , A.B.贝诺维茨 , M.L.鲁埃达贝内德 , K.A.埃文斯 , D.T.福斯贝纳 , B.W.金 , M.李 , J.I.吕戈 , W.H.米勒 , A.J.赖夫 , S.P.罗默里尔 , S.J.施密特 , R.J.巴特林 , K.M.戈德伯格 , A.M.乔丹 , C.S.克肖 , A.劳夫 , B.瓦兹科维茨
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/74 , A61K31/4412 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及取代的吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(Iar)的化合物：其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂并可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞性贫血和β地中海贫血，以及与DNMT1抑制有关的疾病。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制DNMT1活性并治疗与其相关的病症的方法。
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公开(公告)号：CN108350079A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680066651.8
申请日：2016-11-15
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/395 , A61P25/00 , A61K39/00
CPC分类号： C07K16/286 , A61K39/39541 , A61K2039/505 , C07K2317/75
摘要： 本发明涉及TrkB结合激动剂，并涉及此类激动剂在治疗神经学病症和其它病症中的用途。本发明还涉及包含CDR、可变区、重链和轻链及其变体序列的特异性TrkB结合激动剂。
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公开(公告)号：CN108291208A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680068650.7
申请日：2016-11-21
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
CPC分类号： C12N7/00 , C12N5/10 , C12N7/025 , C12N7/045 , C12N15/85 , C12N15/86 , C12N2740/15043 , C12N2740/16043 , C12N2740/16052 , C12N2830/006 , C12N2830/40 , C12N2830/60
摘要： 本发明涉及产生逆转录病毒的细胞，其包含编码以下的核酸序列：gag和pol蛋白；包膜蛋白或其功能性替代物；和逆转录病毒载体颗粒的RNA基因组，其中所述核酸序列全部位于产生逆转录病毒的细胞基因组内的单一基因座。本发明还涉及包含非哺乳动物复制起点且能够保持至少25千碱基(kb)DNA的核酸载体，其特征在于所述核酸载体包含编码gag和pol蛋白、和env蛋白或其功能性替代物的逆转录病毒核酸序列。本发明还涉及使用所述核酸载体以产生稳定的逆转录病毒包装和生产细胞系的用途和方法。
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公开(公告)号：CN108137557A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680047401.X
申请日：2016-06-15
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 , 阿斯特克斯医疗公司
IPC分类号： C07D403/06 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P13/12 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D267/14 , C07D498/04 , C07D519/00 , A61K31/553 , A61K31/4192 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P37/00 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/403 , A61K31/421 , A61P11/00 , C07D267/14 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： 本发明涉及芳基类似物、包含它们的药物组合物以及它们作为Nrf2调节剂的用途。
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公开(公告)号：CN108137510A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680054465.2
申请日：2016-07-22
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61P25/16
CPC分类号： C07D487/04 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、包含它们的组合物以及它们在治疗或预防特征在于LRRK2激酶活性的疾病(例如帕金森氏病、阿尔茨海默氏病和肌萎缩侧索硬化(ALS))中的用途。
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公开(公告)号：CN107709306A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680035094.3
申请日：2016-06-15
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 , 阿斯特克斯医疗公司
发明人： J.K.克恩斯 , T.李 , 严洪兴 , T.D.海特曼 , A.J-A.伍尔福德 , C.M.格里菲思-琼斯 , H.M.G.威廉斯
IPC分类号： C07D249/18 , A61K31/4192 , A61P11/00 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及芳基类似物式(I)、包含它们的药物组合物以及它们作为Nrf2调节剂的用途。
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公开(公告)号：CN107667117A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201680007876.6
申请日：2016-01-26
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 , 国家健康与医学研究院 , 让.保利和艾琳.卡梅特研究院 , 艾克斯-马赛大学 , 国家科学研究中心
CPC分类号： C07K16/2818 , A61K39/3955 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2039/505 , A61K2039/507 , C07K16/2803 , C07K16/2896 , C07K16/30 , C07K16/3015 , C07K16/3023 , C07K16/3038 , C07K16/3069 , C07K2317/21 , C07K2317/24 , C07K2317/33 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/71 , C07K2317/75 , C07K2317/92
摘要： 本发明涉及一种ICOS结合蛋白或其抗原结合部分以及用所述ICOS结合蛋白或其抗原结合部分治疗癌症、传染性疾病和/或败血症的方法，所述ICOS结合蛋白或其抗原结合部分为人ICOS的激动剂，且当在体内与T细胞接触时不诱导补体、ADCC或CDC。此外，本发明的ICOS结合蛋白或其抗原结合部分在与所述T细胞接触时能活化T细胞；在与所述T细胞接触时刺激T细胞增殖；和/或在与所述T细胞接触时诱导细胞因子产生。本发明涉及ICOS结合蛋白或其抗原结合部分，其包含以下一种或多种：SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5和/或SEQ ID NO:6。
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公开(公告)号：CN107624111A
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201680029135.8
申请日：2016-05-19
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
发明人： N.A.安德森 , D.班德约帕德亚伊 , A.C-M.道甘 , F.G.唐切 , P.M.艾达姆 , N.E.福彻 , N.S.乔治 , P.A.哈里斯 , J.U.郑 , B.W.金 , C.A.塞霍恩 , G.V.怀特 , D.D.维斯诺斯基
IPC分类号： C07D409/14 , C07D417/14 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D231/06 , C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P17/06
摘要： 本申请公开了具有下式的化合物，其中R1、R2，和R3如本文中所限定，并公开了制备和使用所述化合物的方法。
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