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公开(公告)号：CN116478135A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310029691.7
申请日：2023-01-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D213/82 , C07D213/81 , C07D487/04 , C07D413/12 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P7/08 , A61P7/06 , A61P37/08 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P11/00 , A61P19/00 , A61P1/00 , A61P31/16 , A61P31/12 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/53
摘要： 本发明公开了一种具有RIPK1抑制活性的酰胺化合物、其制备方法及其用途。该酰胺化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的酰胺化合物，能够用于治疗与RIPK1相关的炎症性疾病、缺血性疾病、神经退行性疾病、肿瘤等病症和疾病。
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公开(公告)号：CN116217561A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202111463141.3
申请日：2021-12-02
申请人： 上海交通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/506
摘要： 本发明涉及一类具有二甲基异吲哚酮结构的新型激酶抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗HPK1相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN114075135A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110912558.7
申请日：2021-08-10
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、其溶剂合物或水合物、及制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式化合物，水中溶解度有了明显改善，优选盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此，相对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药物使用。
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公开(公告)号：CN112239459B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010667271.8
申请日：2020-07-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D239/84 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及一种稠环嘧啶氨基化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明具体公开了一种如式I所示化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其立体异构体。本发明的稠环嘧啶氨基化合物对DDRs尤其是DDR2具有很好的抑制活性，对肿瘤、纤维化疾病特别是对肺部炎症和肺纤维化有良好的治疗作用。本发明还公开了如式I所示化合物的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN112239459A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202010667271.8
申请日：2020-07-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D239/84 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及一种稠环嘧啶氨基化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明具体公开了一种如式I所示化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其立体异构体。本发明的稠环嘧啶氨基化合物对DDRs尤其是DDR2具有很好的抑制活性，对肿瘤、纤维化疾病特别是对肺部炎症和肺纤维化有良好的治疗作用。本发明还公开了如式I所示化合物的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN111521810A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201910107980.8
申请日：2019-02-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： G01N33/68 , G01N33/574
摘要： 由于缺乏更为精准的分层预测，有些靶向抑制剂的有效率更低。因此，探寻新型敏感标志物对提高临床有效率、规避过度治疗意义重大，尤其是对目前由于缺乏精准分层而使得有效率很低的靶向治疗。本发明涉及癌症患者根据脾酪氨酸激酶进行分层，以及藉此提供改善的治疗响应。特别是，本发明提供了一种富集激酶抑制剂敏感性群体的方法，其包括：测定受试者的SYK水平并与参比SYK水平相比较；和选择SYK水平高于参比SYK水平的受试者作为激酶抑制剂敏感性群体。本发明还提供了相应设计的试剂盒及其用途。
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公开(公告)号：CN110582483A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
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公开(公告)号：CN109328187A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201780037478.3
申请日：2017-06-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有FGFR抑制活性的新型化合物及其制备和应用。具体地，本发明所述化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或FGFR相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109071512A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780009722.5
申请日：2017-02-03
申请人： 重庆复创医药研究有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海复尚慧创医药研究有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/558 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类ALK抑制剂、及其药物组合物和使用方法。
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公开(公告)号：CN108570053A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710158943.0
申请日：2017-03-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： 本发明公开了一种五元并六元杂环化合物、制备方法、中间体、组合和应用。本发明中的五元并六元杂环化合物具有优异的FGFR和/或RET抑制活性。
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