公开(公告)号：CN1293878C

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200310114210.5

申请日：1999-08-13

申请人： 千寿制药株式会社 ,  三菱制药株式会社

发明人： 东光佳 ,  吉田征夫 ,  和气充典 ,  上畑雅义

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K9/20 ,  A61P27/10

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913

摘要： 本发明提供一种含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。特别是含有通式(I)所示化合物作为具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。具有Rho激酶抑制活性的化合物能够抑制睫状肌收缩，所以作为睫状肌持续异常紧张引起的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗药也是有效的(式中，各符号的定义与说明书中同义)。

公开(公告)号：CN1290819C

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN03136893.X

申请日：1998-04-03

申请人： 三菱制药株式会社

发明人： 安达邦知 ,  花野笃志 ,  青木吉行 ,  手岛浩慈 ,  星野幸夫 ,  藤多哲朗

IPC分类号： C07C225/16 ,  C07C215/28 ,  C07F7/18 ,  A61K31/137 ,  A61K31/695 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07C225/16 ,  C07C215/34 ,  C07C223/02 ,  C07F7/1804

摘要： 本发明涉及用通式(I)表示的2-氨基丙烷-1，3-二醇化合物、其制药上可容许的酸加成盐或者它们的水合物，由含有该化合物的医药、含有该化合物和制药上容许的载体的药物组合物以及作为合成中间体有用的2-氨基-2-(2-(4-(1-羟基-5-苯基戊基)苯基)乙基)丙烷-1，3-二醇或者2-氨基-2-(2-(4-甲酰基苯基)乙基)丙烷-1，3-二醇、其氨基和/或羟基被保护了的化合物或者它们的盐。(式中，R1、R2、R3、R4相同或不同，分别地表示氢原子或者酰基)本发明的化合物显示了毒性小、安全性高的优良免疫抑制作用，作为脏器移植时的排斥反应的预防或抑制剂、或者作为自身免疫疾病或过敏性疾病的预防或治疗剂是有用的。

公开(公告)号：CN1289472C

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN99809033.6

申请日：1999-05-19

申请人： 三菱制药株式会社

发明人： 后藤智一 ,  武田晋二 ,  前田和宏 ,  吉田知弘 ,  杉山直树 ,  竹本忠弘

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C233/31 ,  C07D207/32 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D233/34 ,  C07D307/46 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C259/06 ,  C07D209/46 ,  C07D233/72 ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： 本发明涉及式(I)表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐、含有它的药物组合物及其药物用途。本发明的异羟肟酸衍生物及其可药用盐具有抑制TNFα生成的作用，对于预防或治疗例如败血症、MOF、类风湿性关节炎风湿、克罗恩氏病、恶病质、重症肌无力、全身性红斑狼疮、哮喘、I型糖尿病、牛皮癣和其它自身免疫疾病、炎症性疾病等疾病是有用的。〔式中，各符号如说明书中所述。〕

公开(公告)号：CN1273144C

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN01819620.9

申请日：2001-11-27

申请人： 三菱制药株式会社

发明人： 铃木一夫 ,  中岛成和 ,  矢野慎二

IPC分类号： A61K31/785 ,  C08G69/00 ,  A61K31/787 ,  A61P39/02

CPC分类号： A61K31/787 ,  A61K31/785

摘要： 本发明提供了可有效排出摄取到体内的蓄积性含氯化合物的、新颖的蓄积性含氯化合物的排出促进剂，该排泄促进剂含有药学上可允许的阴离子交换树脂。

公开(公告)号：CN1824647A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200610004173.6

申请日：2006-02-22

申请人： 三菱制药株式会社

发明人： 若杉刚 ,  吉泽胜芳 ,  山田裕之 ,  海老名健吾 ,  下小田烈

IPC分类号： C07C229/24 ,  A61K31/225 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04

摘要： 本发明提供(±)2－(二甲基氨基)－1－{[O－(m－甲氧基苯乙基)苯氧基]甲基}乙基氢琥珀酸酯盐酸盐的新型晶体。提供(±)2－(二甲基氨基)－1－{[O－(m－甲氧基苯乙基)苯氧基]甲基}乙基氢琥珀酯盐酸盐的II型晶体和I型晶体，其具有从在X射线粉末衍射图谱中的特定的衍射峰、在差示扫描量热法测定的曲线中的特定的吸热峰、在固体13C－NMR谱中的特定的峰、以及在红外吸收谱中的特定的峰中选择的至少一种物理化学性质。

公开(公告)号：CN1270724C

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN02815028.7

申请日：2002-07-29

申请人： 三菱制药株式会社

发明人： 大庭建三

IPC分类号： A61K31/787 ,  A61K31/64 ,  A61K31/785 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/64 ,  A61K31/66 ,  A61K31/785 ,  A61K31/787 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明的目的是提供餐后高血糖改善剂、餐后血糖水平上升的抑制剂和用于治疗或预防糖尿病的组合物，所述物质均包含以考来米得为代表的可药用阴离子交换树脂。因此，可提供对餐后血糖水平的上升明显具有抑制作用的药物。

公开(公告)号：CN1267432C

公开(公告)日：2006-08-02

申请号：CN01814900.6

申请日：2001-08-31

申请人： 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

发明人： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

公开(公告)号：CN1264824C

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN02805260.9

申请日：2002-02-21

申请人： 三菱制药株式会社

发明人： 北野靖典 ,  河原英治 ,  铃木毅 ,  阿部大辅 ,  中條雅弘 ,  上田直子

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/94 ,  C07D405/06

摘要： 通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、它们的水合物或溶剂化物、它们的光学活性体或消旋体或者它们的非对映异构体混合物，具有优良的酪氨酸特异性的蛋白激酶抑制活性，作为药物，特别是作为各种癌症、基于动脉硬化的疾病或干癣的治疗/预防药是有效的。

公开(公告)号：CN1764650A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN200480008065.5

申请日：2004-03-26

申请人： 三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

发明人： 渡边和俊 ,  上原史朗 ,  比企绅介 ,  横岛聪 ,  臼井义浩 ,  奥山昌弘 ,  照田文 ,  有友启一 ,  小原利行 ,  福永谦二

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物:见式(I)，其中Q表示CH或氮原子；R表示C1－C12烷基；环见式(II)表示哌嗪环或哌啶环；每个X独立地表示C1－C8烷基、可任选地部分氢化的C6－C10芳环、茚满环等；m表示1到3的整数；每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1－C6烷基等；n表示0到8的整数；当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时，它们可彼此结合形成C2－C6亚烷基。

公开(公告)号：CN1247585C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN02818338.X

申请日：2002-09-19

申请人： 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

发明人： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的2，3或4-吡啶环；R2可表示任意的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。