公开(公告)号：CN106146465A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510176354.6

申请日：2015-04-15

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 陈会慧 ,  刘长鹰 ,  张海枝 ,  李川 ,  任晓文 ,  王博

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供一种甲磺酸达比加群酯晶型VII及其制备方法和用途。所述甲磺酸达比加群酯晶型VII的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的甲磺酸达比加群酯晶型VII吸湿性能及稳定性均优于专利CN1845917A报道的甲磺酸达比加群酯晶型I(目前市售Pradaxa胶囊的药用成分)。同时本发明的甲磺酸达比加群酯晶型VII的制备方法易于产业化，生产适应性强。

公开(公告)号：CN106046021A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610362402.5

申请日：2016-05-26

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘颖 ,  刘登科 ,  黄长江 ,  樊梦林 ,  王兵

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及抗血小板聚集作用药物技术领域，提供具有式Ⅰ结构的一类含溴的噻吩并吡啶类衍生物，本发明还提供了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物作为监测噻吩并吡啶类ADP受体拮抗剂类抗血小板药在生物体内的ADME过程的应用。

公开(公告)号：CN106032375A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510117031.X

申请日：2015-03-17

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  张海枝 ,  任晓文 ,  王博 ,  徐为人 ,  刘巍 ,  汤立达

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供一种结晶变体形态F的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态F的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态F的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态F的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。

公开(公告)号：CN103288805B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201310079303.2

申请日：2013-03-13

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 张士俊 ,  刘颖 ,  商倩 ,  穆帅 ,  李晓园 ,  刘登科

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了具有式Ⅰ结构的一类含有苯并呋喃的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗肿瘤药物，特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的应用。

公开(公告)号：CN103880793B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410088604.6

申请日：2014-03-12

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘登科 ,  刘颖 ,  张大帅 ,  穆帅 ,  解晓帅 ,  魏巍 ,  王平保

IPC分类号： C07D307/52 ,  A61K31/341 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了具有式I结构的一类含呋喃亚胺结构的化合物，其中：n＝1，2，3；R1为：氢，氯，溴，硝基，甲基，乙基，丙基，异丙基；R2和R3同为或分别为：氢，卤素，羟基，C1～C4的烷氧基。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该类化合物作为活性有效成分的药物组合物，以及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。

公开(公告)号：CN105777775A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610119015.9

申请日：2016-03-02

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘颖 ,  刘登科 ,  刘冰妮 ,  王兵

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药技术领域，更确切地说，本发明提供了一种(5?(2?腈基苄基)?4,5,6,7?四氢噻吩并[3,2?c]吡啶?2?基)乙酸酯的晶型Ⅸ。本发明还提供了上述晶型的制备方法，以及晶型在制备用于抗血小板聚集的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：CN105732584A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201410768700.5

申请日：2014-12-12

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  张海枝 ,  任晓文 ,  刘巍 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  陈会慧

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及一种达比加群酯2-酮戊二酸盐的晶型I及其制备方法和用途。本发明提供的达比加群酯2-酮戊二酸盐晶型I，使用Cu-Kα辐射，以反射角2θ表征，在4.42、15.20、17.82、18.70、21.64、24.66处有主要衍射峰，所述误差范围为±0.2。且2θ为4.42±0.2处衍射峰强度为100％。本发明提供的达比加群酯2-酮戊二酸盐晶型I较之达比加群酯甲磺酸盐有良好的稳定性及生物利用度，且可以以再现的方式制备，并可用于制备适用于术后预防深静脉血栓的形成及防止中风的医药组合物。

公开(公告)号：CN105622631A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610117597.7

申请日：2016-03-02

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘登科 ,  刘颖 ,  黄长江 ,  刘冰妮 ,  樊梦林

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药技术领域，更确切地说，本发明提供了一种(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯的晶型Ⅵ。本发明还提供了上述晶型的制备方法，以及晶型在制备用于抗血小板聚集的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：CN105481758A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201610019558.3

申请日：2016-01-13

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘冰妮 ,  刘登科 ,  刘颖

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及治疗纯合子型家族性高胆固醇血症药物领域，公开了一种洛美他派晶型Ⅰ及其制备方法和用途，以及包含洛美他派晶型Ⅰ的药物组合物的制备方法及其用途。所述的洛美他派晶型Ⅰ通过X射线粉末衍射、红外光谱等方法表征。所述晶型X射线粉末衍射具有如下特征衍射角(2θ)，在5.340、9.440、10.780、12.100、13.340、14.340、16.060、18.060、18.840、19.140、19.800、20.300、20.760、21.840、22.520、23.500、23.900、24.240、24.800、28.480、31.280处有特征峰。

公开(公告)号：CN105372376A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201510837442.6

申请日：2015-11-26

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 郝英魁 ,  闫少杰 ,  蒋庆峰 ,  黄汉忠

IPC分类号： G01N30/89

摘要： 本发明提供了一种帕瑞昔布钠遗传毒性杂质的检测方法及其应用。该方法采用反相液相色谱法，色谱条件如下：色谱柱为C18柱、C8柱、苯基柱和Hilic柱；流动相组成为水—乙腈、稀磷酸—乙腈、磷酸盐—乙腈；流动相配比为水相—有机相90:10～10:90；柱温为25～40℃；流动相流速为0.2-2ml/min；检测波长为205～290nm；检测器为紫外检测器或二极管阵列(PDA)检测器。进样量为0.1-40μl。本发明提供的一种帕瑞昔布钠遗传毒性杂质的检测方法，实现了帕瑞昔布钠与3个遗传毒性杂质在较短时间内的分离，具有较高的灵敏度和专属性，操作简捷，达到主成分与遗传毒性杂质、遗传毒性杂质之间的分离度均大于1.5，可用于帕瑞昔布钠的质量控制，具有实用价值。