公开(公告)号：CN113493437B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202010259262.5

申请日：2020-04-03

申请人： 中国药科大学

发明人： 朱启华 ,  徐云根 ,  施锦渝

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了含苯并咪唑结构的化合物及其制备方法和用途。通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中：R1代表H、COOH、COOR4或CONHR4，其中R4代表氢、C1～C6烷基；R2代表氢、C1～C5的烷基；R3代表任意取代的苯环或芳杂环，所述的芳香杂环是六元或五元芳杂环，所述的取代基是卤素，C1～C3的烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基，OH、NR5R6或CN,其中R5、R6代表氢、C1～C6烷基。本发明的化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN114276331A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202210003380.9

申请日：2022-01-04

申请人： 中国药科大学

发明人： 张晶晶 ,  张婉婉 ,  张磊 ,  朱启华 ,  徐云根

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类4‑氨基哌啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物的结构如式(I)，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物在对SMO、ERK以及多种肿瘤细胞均具有高效的抑制作用，可用于制备在分子水平和细胞水平均可以发挥药效的双靶点抑制剂抗癌药物，此外，该类化合物的制备方法简便易行。

公开(公告)号：CN109748911B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201810007024.8

申请日：2018-01-04

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

发明人： 徐云根 ,  朱启华 ,  贺新 ,  何广卫 ,  储昭兴 ,  何光超 ,  王俊杰

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含三氮唑基团的IDO抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明，本发明的化合物具有IDO抑制剂活性，具有治疗恶性肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN113603637A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110993565.4

申请日：2021-08-27

申请人： 浙江埃森化学有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 朱启华 ,  陈琳雅 ,  李兰杰 ,  李惠跃 ,  张灵芝 ,  赵能选 ,  徐云根

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/803

摘要： 本发明公开了一种氟氯吡啶酯即4‑氨基‑3‑氯‑6‑(2‑氟‑4‑氯‑3‑甲氧基苯基)吡啶‑2‑甲酸甲酯的制备方法，该方法以4‑氨基‑3,6‑二氯吡啶‑2‑甲酸甲酯为原料，经过氨基保护、偶联、脱保护步骤得到上述氟氯吡啶酯，其中，氨基保护试剂为对酸性条件敏感的保护试剂。该制备方法原料易得，无需特殊生产设备，各步反应收率均达到70％以上，后处理简便并且产物纯度在99％以上，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN111574533B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202010459151.9

申请日：2020-05-26

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 徐云根 ,  王少驰 ,  李典阳 ,  吴蕴泽 ,  汪勇 ,  杨芸 ,  储昭兴 ,  何广卫 ,  魏萍 ,  朱启华

IPC分类号： C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了具有通式(I)结构的柠檬苦素A环开环胺化衍生物或其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物可用于抗炎药物、镇痛药物等药物的制备。

公开(公告)号：CN111574533A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010459151.9

申请日：2020-05-26

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 徐云根 ,  王少驰 ,  李典阳 ,  吴蕴泽 ,  汪勇 ,  杨芸 ,  储昭兴 ,  何广卫 ,  魏萍 ,  朱启华

IPC分类号： C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了具有通式(I)结构的柠檬苦素A环开环胺化衍生物或其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物可用于抗炎药物、镇痛药物等药物的制备。

公开(公告)号：CN108456152B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201710095068.6

申请日：2017-02-22

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

发明人： 徐云根 ,  何广卫 ,  刘坤 ,  储昭兴 ,  朱启华 ,  赵炎 ,  刘为中 ,  王奎 ,  张陆勇

IPC分类号： C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C257/16 ,  A61K31/155 ,  A61P1/16 ,  A61P19/08

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类秋水仙碱衍生物(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学实验证明本发明的化合物具有治疗腰椎间盘突出症和肝纤维化方面的功效。

公开(公告)号：CN109810098A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201711200376.7

申请日：2017-11-21

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  李慧 ,  葛亦然 ,  彭珂文

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有酞嗪-1(2H)-酮和三嗪或嘧啶结构的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂(I)、它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN109608444A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201811424530.3

申请日：2018-11-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  纪德重 ,  张灵芝 ,  朱启华 ,  柏英 ,  吴尧尧

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种异吲哚啉酮类衍生物，具体是一类含有6-(2-氨基嘧啶-4-基)异吲哚啉-1-酮结构的化合物。本发明还公开了所述异吲哚啉酮类衍生物的制备方法。本发明还公开了所述异吲哚啉酮类衍生物及其立体异构体、水合物、溶剂合物或结晶，以及含有所述异吲哚啉酮类衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体的组合物在制备ERK激酶抑制剂中的应用，以及含有这些化合物的药物组合物在制备抗肿瘤药物方面的用途。

公开(公告)号：CN109180603A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811186464.0

申请日：2018-10-10

申请人： 中国药科大学

发明人： 朱启华 ,  何光超 ,  王羿伟

IPC分类号： C07D271/08

摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及IDO1抑制剂Epacadostat(I)关键中间体3-(4-((2-氨乙基)氨基)-1，2，5-噁二唑-3-基)-4-(3-溴-4-氟苯基)-1，2，4-噁二唑-5(4H)-酮盐酸盐(II)的制备方法，具体包括：以4-氨基-N′-羟基-1，2，5-噁二唑基-3-碳酰亚胺基氯(III)为原料经两步反应制备得到3-(4-氨基-1，2，5-噁二唑-3-基)-4-(3-溴-4-氟苯基)-1，2，4-噁二唑-5(4H)-酮(V)，通过还原胺化后直接进行后续反应，制得的化合物直接用氯化氢饱和的乙酸乙酯溶液脱Boc并成盐即得关键中间体II。本发明各步骤不用分离可直接进行下一步反应。