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    一种连续合成吖啶酮的方法
    81.
    发明授权
    一种连续合成吖啶酮的方法 有权

    公开(公告)号：CN111205225B

    公开(公告)日：2021-12-28

    申请号：CN202010147248.6

    申请日：2020-03-05

    申请人： 山东豪迈化工技术有限公司

    发明人： 孙克娜 ,  张本松 ,  王致峰 ,  葛源 ,  张海波

    IPC分类号： C07D219/06 ,  B01J19/00

    摘要： 本发明提供一种连续合成吖啶酮的方法，采用的反应器为微通道反应器；所述方法，包括进料。本发明采用碳化硅材质微通道反应器，采用N‑苯基邻氨基苯甲酸环合法，以N‑苯基邻氨基苯甲酸为原料，浓硫酸或对甲苯磺酸为脱水剂，温度80‑130℃，在连续流反应器中停留30‑60s，得到收率88%‑93.1%，纯度为94‑99.7%的吖啶酮。本发明缩短N‑苯基邻氨基苯甲酸环合法的反应时间、减少溶剂用量、减少脱水剂用量、提高收率，实现连续化生产。

    二氯二茂钛催化汉斯酯1,4-二氢吡啶类化合物合成吡啶及其衍生物的方法
    83.
    发明公开
    二氯二茂钛催化汉斯酯1,4-二氢吡啶类化合物合成吡啶及其衍生物的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN113173884A

    公开(公告)日：2021-07-27

    申请号：CN202110490253.1

    申请日：2021-05-06

    申请人： 陕西师范大学

    发明人： 高子伟 ,  罗点 ,  孙华明 ,  孙晓

    IPC分类号： C07D219/06 ,  C07D215/20 ,  C07D213/50 ,  C07D215/54 ,  C07D213/80

    摘要： 本发明公开了一种二氯二茂钛催化汉斯酯1,4‑二氢吡啶类化合物合成吡啶及其衍生物的方法，汉斯酯1,4‑二氢吡啶类化合物的二氢吡啶结构具有一定的芳环驱动力，容易氧化成吡啶结构，在二氯二茂钛作为催化剂，汉斯酯1,4‑二氢吡啶及其衍生物进行氧化转化生成吡啶及其衍生物，成为制备吡啶及其衍生物的一条简易途径。本发明反应条件温和，操作简单，反应时间短，反应产物单一，原子经济性高，反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离即可。本发明得到的汉斯酯1,4‑二氢吡啶以及衍生物具有广泛的生物活性和药用价值。

    一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物的制备方法
    84.
    发明授权
    一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN110698399B

    公开(公告)日：2021-06-08

    申请号：CN201911015072.2

    申请日：2019-10-24

    申请人： 温州大学

    发明人： 邵银林 ,  陈久喜 ,  叶轩锃 ,  叶鹏清 ,  张建平 ,  程天行

    IPC分类号： C07D219/02 ,  C07D219/06

    摘要： 本发明公开了一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物及其制备方法，通过以2‑(芳氨基)苯甲腈衍生物和芳基硼酸作为反应物反应制得；反应物来源广泛，制备容易，成本较低，同时毒性较低，不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行，溶剂为水；在反应时，还向溶剂中加入了钯催化剂、添加剂和配体；钯催化剂为氯化钯、乙酸钯、三氟乙酸钯和乙酰丙酮钯中的任意一种，添加剂为甲基磺酸；反应温度为90‑110℃，反应时间为20‑25小时，整个反应在空气下进行，反应条件十分温和，容易达到，且安全，保证了实验人员的健康。本发明产率最高可达到94％，可以制备一系列的芳基吖啶衍生物，该方法具有较强的底物普适性，制得推广。

    一种酸性离子液体催化制备八氢吖啶对甲苯磺酰胺衍生物的方法
    85.
    发明公开
    一种酸性离子液体催化制备八氢吖啶对甲苯磺酰胺衍生物的方法 无效

    公开(公告)号：CN111925327A

    公开(公告)日：2020-11-13

    申请号：CN202010933597.0

    申请日：2020-09-08

    申请人： 马鞍山市泰博化工科技有限公司

    发明人： 卢华 ,  沈建忠

    IPC分类号： C07D219/06

    摘要： 本发明公开了一种酸性离子液体催化制备八氢吖啶对甲苯磺酰胺衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该方法是将芳香醛、对甲苯磺酰肼、1，3-环己二酮化合物和布朗斯特酸性离子液体催化剂分别加到反应溶剂中，然后在回流温度下进行反应即可制备得到八氢吖啶对甲苯磺酰胺衍生物；所述布朗斯特酸性离子液体催化剂的结构式为： 本发明采用布朗斯特酸性离子液体作为催化剂，其选择性和催化活性均相对较高，从而能够有效提高所得产物产率，减少副产物的产生，且该催化剂可以循环使用多次，大幅度节约了生产成本，降低了对环境的污染。

    一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物及其制备方法
    86.
    发明公开
    一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN110698399A

    公开(公告)日：2020-01-17

    申请号：CN201911015072.2

    申请日：2019-10-24

    申请人： 温州大学

    发明人： 邵银林 ,  陈久喜 ,  叶轩锃 ,  叶鹏清 ,  张建平 ,  程天行

    IPC分类号： C07D219/02 ,  C07D219/06

    摘要： 本发明公开了一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物及其制备方法，通过以2-(芳氨基)苯甲腈衍生物和芳基硼酸作为反应物反应制得；反应物来源广泛，制备容易，成本较低，同时毒性较低，不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行，溶剂为水；在反应时，还向溶剂中加入了钯催化剂、添加剂和配体；钯催化剂为氯化钯、乙酸钯、三氟乙酸钯和乙酰丙酮钯中的任意一种，添加剂为甲基磺酸；反应温度为90-110℃，反应时间为20-25小时，整个反应在空气下进行，反应条件十分温和，容易达到，且安全，保证了实验人员的健康。本发明产率最高可达到94％，可以制备一系列的芳基吖啶衍生物，该方法具有较强的底物普适性，制得推广。

    一种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架及其制备方法
    88.
    发明公开
    一种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN108774170A

    公开(公告)日：2018-11-09

    申请号：CN201810549203.4

    申请日：2018-05-31

    申请人： 中南大学

    发明人： 阳华 ,  李双

    IPC分类号： C07D219/06 ,  C07D221/16

    摘要： 本发明这种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架，其结构式如下： 其中：R1为H、F、Cl、Br、I和OMe中的一种；R2为Ts、PhSO2、4-ClPhSO2、4-NO2PhSO2、4-CF3PhSO2和CH3SO2中的一种；n为0或1或2。本发明提供的这种八氢吖啶骨架具有三个连续手性中心和两个活泼官能团，而且该骨架结构特殊，同一个环上新生成的三个键(a,b,c)朝向一致，易于衍生化成结构更为复杂的分子；本发明根据氮杂的Diels-Alder反应的原理，采用了硅烷修饰的4-羟基脯氨酸作为催化剂，使得反应更为简单，获得的产品产率更高；同时在该催化剂的作用下，使得生成新生成的三个键朝向一致，且结构稳定。

    一种利用钯-铜共催化合成吖啶酮衍生物的方法
    89.
    发明授权
    一种利用钯-铜共催化合成吖啶酮衍生物的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN106187890B

    公开(公告)日：2018-09-21

    申请号：CN201610541378.1

    申请日：2016-07-11

    申请人： 武汉大学

    发明人： 雷爱文 ,  文江伟

    IPC分类号： C07D219/06 ,  C07D221/18 ,  C07D219/08 ,  B01J31/30

    摘要： 本发明公开了一种利用钯‑铜共催化合成吖啶酮衍生物的方法，在氯化钯、特戊酸铜和过氧化二叔丁基或氧气共同存在的条件下，将二苯胺类化合物(包括对称和不对称二苯胺)溶于无水有机溶剂中，混合均匀，然后在一氧化碳氛围、80‑120℃条件下反应20‑30小时，分离纯化，即可得吖啶酮衍生物。本发明制备方法简单，使用简单易得的二苯胺类化合物为原料，通过C‑H/C‑H氧化羰基化直接构建吖啶酮衍生物；其制备条件温和，在80‑120℃下就能高选择性地得到目标产物；且本发明具有很好的底物适用性，大大地拓展了底物的范围，在生物医药、材料等方面具有很大的应用前景。