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公开(公告)号:CN112645882B
公开(公告)日:2022-06-24
申请号:CN202110025625.3
申请日:2021-01-08
申请人: 温州大学新材料与产业技术研究院
IPC分类号: C07D237/08 , C07D237/28
摘要: 本发明公开了一种1,6‑二氢哒嗪衍生物的合成方法,其技术方案是通过单质碘催化β,γ‑不饱和酰肼分子内加成环化从而实现结构多样化的1,6‑二氢哒嗪衍生物合成。具体是在室温下,以分子碘为催化剂,DMSO为溶剂,以各种取代的β,γ‑不饱和酰肼为原料,制备1,6‑二氢哒嗪啉衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备,操作简便、选择性可控,收率高,条件温和,普适性广。
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公开(公告)号:CN112645882A
公开(公告)日:2021-04-13
申请号:CN202110025625.3
申请日:2021-01-08
申请人: 温州大学新材料与产业技术研究院
IPC分类号: C07D237/08 , C07D237/28
摘要: 本发明公开了一种1,6‑二氢哒嗪衍生物的合成方法,其技术方案是通过单质碘催化β,γ‑不饱和酰肼分子内加成环化从而实现结构多样化的1,6‑二氢哒嗪衍生物合成。具体是在室温下,以分子碘为催化剂,DMSO为溶剂,以各种取代的β,γ‑不饱和酰肼为原料,制备1,6‑二氢哒嗪啉衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备,操作简便、选择性可控,收率高,条件温和,普适性广。
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公开(公告)号:CN110818576A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201911014908.7
申请日:2019-10-24
申请人: 温州大学
IPC分类号: C07C213/00 , C07C217/84 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07D307/52 , C07C211/29 , C07C211/48 , C07C211/34
摘要: 本发明公开了一种稀土催化合成的仲胺衍生物及其制备方法,以仲酰胺和频哪醇硼烷作为反应物反应制得;还加入了稀土催化剂双三甲基硅基氨基钇;反应温度为100-140℃,反应时间为20-25小时;整个反应在常压下进行,反应条件温和,容易达到,且安全。本发明方法操作简便,反应选择性强,可以直接合成目标产物,无需分离中间产物,且只需在常压下反应既可获得目标物,反应过程简单产率最高可达到90%,大大简化了工艺工程,降低了能量消耗,具有高产率的优点;反应原料稳定易于存储;可以制备一系列的仲胺衍生物,该方法具有较强的底物普适性,从而为开发有关仲胺衍生物的相关物质提供了较好的保证,适合大规模的推广与应用。
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公开(公告)号:CN110818576B
公开(公告)日:2023-02-24
申请号:CN201911014908.7
申请日:2019-10-24
申请人: 温州大学
IPC分类号: C07C213/00 , C07C217/84 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07D307/52 , C07C211/29 , C07C211/48 , C07C211/34
摘要: 本发明公开了一种稀土催化合成的仲胺衍生物及其制备方法,以仲酰胺和频哪醇硼烷作为反应物反应制得;还加入了稀土催化剂双三甲基硅基氨基钇;反应温度为100‑140℃,反应时间为20‑25小时;整个反应在常压下进行,反应条件温和,容易达到,且安全。本发明方法操作简便,反应选择性强,可以直接合成目标产物,无需分离中间产物,且只需在常压下反应既可获得目标物,反应过程简单产率最高可达到90%,大大简化了工艺工程,降低了能量消耗,具有高产率的优点;反应原料稳定易于存储;可以制备一系列的仲胺衍生物,该方法具有较强的底物普适性,从而为开发有关仲胺衍生物的相关物质提供了较好的保证,适合大规模的推广与应用。
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公开(公告)号:CN110698399B
公开(公告)日:2021-06-08
申请号:CN201911015072.2
申请日:2019-10-24
申请人: 温州大学
IPC分类号: C07D219/02 , C07D219/06
摘要: 本发明公开了一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物及其制备方法,通过以2‑(芳氨基)苯甲腈衍生物和芳基硼酸作为反应物反应制得;反应物来源广泛,制备容易,成本较低,同时毒性较低,不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行,溶剂为水;在反应时,还向溶剂中加入了钯催化剂、添加剂和配体;钯催化剂为氯化钯、乙酸钯、三氟乙酸钯和乙酰丙酮钯中的任意一种,添加剂为甲基磺酸;反应温度为90‑110℃,反应时间为20‑25小时,整个反应在空气下进行,反应条件十分温和,容易达到,且安全,保证了实验人员的健康。本发明产率最高可达到94%,可以制备一系列的芳基吖啶衍生物,该方法具有较强的底物普适性,制得推广。
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公开(公告)号:CN110698399A
公开(公告)日:2020-01-17
申请号:CN201911015072.2
申请日:2019-10-24
申请人: 温州大学
IPC分类号: C07D219/02 , C07D219/06
摘要: 本发明公开了一种钯催化合成的芳基吖啶衍生物及其制备方法,通过以2-(芳氨基)苯甲腈衍生物和芳基硼酸作为反应物反应制得;反应物来源广泛,制备容易,成本较低,同时毒性较低,不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行,溶剂为水;在反应时,还向溶剂中加入了钯催化剂、添加剂和配体;钯催化剂为氯化钯、乙酸钯、三氟乙酸钯和乙酰丙酮钯中的任意一种,添加剂为甲基磺酸;反应温度为90-110℃,反应时间为20-25小时,整个反应在空气下进行,反应条件十分温和,容易达到,且安全,保证了实验人员的健康。本发明产率最高可达到94%,可以制备一系列的芳基吖啶衍生物,该方法具有较强的底物普适性,制得推广。
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