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    他唑巴坦中间体的制备方法
    81.
    发明公开
    他唑巴坦中间体的制备方法 有权 质押

    公开(公告)号：CN109678886A

    公开(公告)日：2019-04-26

    申请号：CN201811636059.4

    申请日：2018-12-29

    申请人： 和鼎(南京)医药技术有限公司

    发明人： 李文森 ,  张文琦

    IPC分类号： C07D499/08 ,  C07D499/12 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/78

    CPC分类号： C07D499/08 ,  C07D499/04 ,  C07D499/12 ,  C07D499/78 ,  C07D499/86

    摘要： 本发明提供了一种制备他唑巴坦的中间体的方法，该方法包括步骤：(1)在6-氨基青霉烷酸的氨基上引入氨基保护基，然后采用氧化剂进行氧化，得到化合物1；其中，所述氨基保护基优选为Boc；(2)化合物1与醇化合物进行酯化反应，得到化合物2，所述醇化合物选二苯甲醇；(3)将化合物2脱去Boc-NH-基团，得到他唑巴坦中间体。本发明通过采用Boc等保护基对6-APA的氨基进行保护，可以使生成的氨基保护产物水溶性差，但化学性质稳定，且第一步不需要浓缩，可以直接进入下一步的氧化反应，这两步的总收率达到80％。

    舒巴坦酸的合成方法
    82.
    发明公开
    舒巴坦酸的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN109438475A

    公开(公告)日：2019-03-08

    申请号：CN201811580173.X

    申请日：2018-12-24

    申请人： 常州红太阳药业有限公司

    发明人： 陈建林 ,  张雪皎

    IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/18 ,  C07D499/86

    摘要： 本发明涉及药物合成领域，针对传统合成方式收率低的问题，提供了一种舒巴坦酸的合成方法，包括以下步骤：S1、重氮化及溴化反应：在6-氨基青霉烷酸中加入溴素、稀硫酸溶液以及亚硝酸钠固体，稀硫酸溶液的浓度为20%-25%，反应得第一中间体；S2、氧化反应：向第一中间体中滴加高锰酸钾以及稀硫酸溶液，稀硫酸溶液的浓度为20%-25%；S3、氢化反应：向第二中间体中滴加锌粉以及稀硫酸溶液，反应得舒巴坦酸。通过采用20%-25%的稀硫酸溶液进行反应，有利于提高重氮化及溴化反应和氧化反应的活性，使得反应物反应得更加彻底，从而有利于提高重氮化及溴化反应和氧化反应的收率，进而使得反应的总收率提高。

    他唑巴坦二苯甲酯的制备系统
    83.
    发明公开
    他唑巴坦二苯甲酯的制备系统 无效

    公开(公告)号：CN109336903A

    公开(公告)日：2019-02-15

    申请号：CN201811597550.0

    申请日：2018-12-26

    申请人： 青岛科技大学 ,  淄博鑫泉医药技术服务有限公司

    发明人： 张立明 ,  李明 ,  钟惠民

    IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/87

    摘要： 本发明属于医药中间体反应装置技术领域，具体的涉及一种他唑巴坦二苯甲酯的制备系统。包括高压反应釜，高压反应釜连接有进料管线，高压反应釜底部通过管路与泵相连，泵通过管路与结晶釜相连，结晶釜通过管路与离心机相连，离心机通过管路与干燥机连接，高压反应釜通过乙炔尾气出料管线与乙炔尾气处理系统相连；乙炔尾气处理系统包括冷凝器，冷凝器通过乙炔尾气出料管线与高压反应釜连接，冷凝器通过管路与气体储柜相连。本发明所述的他唑巴坦二苯甲酯的制备系统，乙炔尾气不直接高空排放，减少了对环境的污染，乙炔与反应溶剂回收利用，增加了效益。

    氨苄西林杂质I的制备方法
    84.
    发明公开
    氨苄西林杂质I的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN107827910A

    公开(公告)日：2018-03-23

    申请号：CN201711057253.2

    申请日：2017-11-01

    申请人： 江西富祥药业股份有限公司

    发明人： 周忠波 ,  郑裕义 ,  余翔 ,  胡涛 ,  龚杰 ,  谢永居 ,  李军

    IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/68

    CPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/68

    摘要： 本发明公开了一种氨苄西林杂质I的制备方法，包括：D-苯甘氨酸与强碱加热反应成盐，再与酮酸酯试剂进行缩合反应，降温过滤得到邓盐中间体IV；邓盐中间体IV在非质子溶剂中于有机碱作催化剂，与酰氯反应制备成酸酐V；酸酐V与中间体VI反应，过滤得到固体，即为氨苄西林杂质I。本发明的氨苄西林杂质I的制备方法，合成路线较为简捷，反应条件较为温和，采用原料和试剂价格便宜易得到。而且相对于一般杂质制备采用柱层析分离技术，本方法通过结晶能直接得到较多的目标产物。

    一种舒巴坦酸的合成方法
    86.
    发明授权
    一种舒巴坦酸的合成方法 有权 质押

    公开(公告)号：CN104262359B

    公开(公告)日：2017-02-15

    申请号：CN201410513004.X

    申请日：2014-09-29

    申请人： 江西富祥药业股份有限公司

    发明人： 郑裕义 ,  郭靖宁 ,  张祥明 ,  程荣武 ,  余远福

    IPC分类号： C07D499/86 ,  C07D499/04

    摘要： 本发明公开了一种舒巴坦酸的合成方法，包括将6-氨基青霉烷酸经重氮化溴化反应形成双溴代青霉素烷酸，然后经过氧化反应、还原反应得到舒巴坦酸；所述重氮化溴化反应中，6-氨基青霉烷酸采用酸溶液的形式连续加入，所述6-氨基青霉烷酸的酸溶液为5％～8％的硫酸水溶液、13％～15％的氢溴酸水溶液或5％～8％的盐酸水溶液。本发明采用酸溶液的方式滴加6-氨基青霉烷酸，避免了粉尘污染，提高了现场人员的工作环境；同时保证6-氨基青霉烷酸以稳定的盐的形式存在，避免发生分解反应，提高了反应质量，采用本发明的方法三步收率70％以上，HPLC纯度99.7％以上，单杂

    一种舒巴坦酸的合成新方法
    87.
    发明公开
    一种舒巴坦酸的合成新方法 无效

    公开(公告)号：CN106279206A

    公开(公告)日：2017-01-04

    申请号：CN201610669963.X

    申请日：2016-08-15

    申请人： 江苏华旭药业有限公司

    发明人： 周灏 ,  王建 ,  卢标

    IPC分类号： C07D499/86 ,  C07D499/04

    CPC分类号： C07D499/86 ,  C07D499/04

    摘要： 本发明公开了一种舒巴坦酸的合成新方法，包括将6-氨基青霉烷酸在亚硝酸钠与溴在酸性条件下，于水不溶性有机溶剂中进行反应，得到反应产物双溴代青霉烷酸，然后经过氧化反应、氢化反应得到舒巴坦酸。本发明采用了水不溶性溶剂，减少了水中有机物的排放；采用分步氧化的方式，既减少了高锰酸钾的用量又避开了原来大量使用乙酸乙酯，其对二氧化锰进行过滤分离，不仅减少了三废的排放，还可以将其作为副产品进行利用；大幅减少了原工艺中有机物、废盐的排放，还大幅降低副反应的发生和原料成本。

    一种阿扑西林的合成方法
    89.
    发明授权
    一种阿扑西林的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN104059087B

    公开(公告)日：2016-02-17

    申请号：CN201410321441.1

    申请日：2014-07-08

    申请人： 湖南尔康制药股份有限公司

    发明人： 帅放文 ,  王向峰 ,  章家伟

    IPC分类号： C07D499/68 ,  C07D499/04

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了一种阿扑西林的合成方法，属于化学药物合成领域。本发明以D-2-氨基-3-甲胺基丙酸和苄基保护的羟氨青霉素为原料，通过二碳酸二叔丁酯保护、酯化、脱保护等步骤合成了阿扑西林。该方法相对比过去的方法具有所用中间体的毒性小、副产物少、步骤少、对环境污染小的优点。