公开(公告)号：CN115197160A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210625914.1

申请日：2015-10-22

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 阪野义广 ,  灶浦政宏 ,  高见和明 ,  福田耕一朗 ,  佐佐木茂和

IPC分类号： C07D263/38 ,  C07D213/65 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D239/34 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了杂环化合物，其具有优异的RBP4降低作用，并且用作预防或治疗由于RBP4的升高或由RBP4所提供的视黄醇所介导的疾病或症状的药物。式(I)所代表的化合物，其中，每个符号如说明书所定义，或其盐，具有优良的RBP4降低作用，并且用作预防或治疗由于RBP4的升高或由RBP4提供的视黄醇所介导的疾病或症状的药物。

公开(公告)号：CN115160227A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210438372.7

申请日：2022-04-25

申请人： 中国药科大学

发明人： 张亦华 ,  黄张建 ,  吴建兵 ,  贾健

IPC分类号： C07D231/22 ,  A61P9/10 ,  A61K31/415

摘要： 本发明公开了R‑或S‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸与4‑氟‑依达拉奉的杂合物(R‑或S‑FMPB)的制备方法及其用途，本发明的优选化合物S‑FMPB具有前体药物的基本特征，在体内可快速代谢并释放出可协同作用的S‑丁苯酞和4‑氟‑依达拉奉两个活性片段，展示了较RS‑和R‑FMPB更显著的抗急性缺血性脑卒中活性。S‑FMPB的疗效不仅优于等摩尔的S‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸和4‑氟‑依达拉奉单独或联合给药，而且优于临床常用的丁苯酞与依达拉奉联合用药的效果。此外，S‑FMPB具有较高的体外稳定性及良好的体内药代动力学性质。

公开(公告)号：CN115028582A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210718595.9

申请日：2022-06-23

申请人： 曲靖师范学院

发明人： 沈先福 ,  彭天凤 ,  李登科 ,  刘建军 ,  赵玉祥

IPC分类号： C07D231/22

摘要： 本发明公开一种N‑芳基吡唑类药物E‑52862的制备方法及其产品，涉及有机合成技术领域，包括以下步骤：1)将2‑萘肼盐酸盐、碱、溶剂与巴豆酸乙酯混合，在加热条件下发生迈克尔加成串联氨解反应，得到N‑芳基‑3‑吡唑烷酮化合物；2)在得到的N‑芳基‑3‑吡唑烷酮化合物中加入添加剂、溶剂和催化剂，在加热条件下发生脱氢芳构化反应，得到N‑芳基吡唑类中间体化合物；3)将N‑芳基吡唑类中间体化合物、N‑(2‑氯乙基)吗啉盐酸盐和氢氧化钠固体混合，加热反应，即得到N‑芳基吡唑类新药E‑52862。该合成路线采用的反应条件温和，操作步骤和后处理过程简单，产物收率较高。

公开(公告)号：CN110494417B

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN201880020036.2

申请日：2018-01-30

申请人： 索尔维亚斯股份公司

发明人： H·斯坦纳

IPC分类号： C07C269/00 ,  C07C271/28 ,  C07D231/22

摘要： 一种用氢气生产式(I)的N‑取代芳族羟胺的经济的一步法：R‑N(OH)‑C(＝O)‑(O)R1 (I)，该方法中，在非质子溶剂中和在卤代甲酸酯存在下，在某些情况下在碱存在下，用可能改性的水合催化剂催化水合来生产式(I)的N‑取代芳族羟胺。

公开(公告)号：CN107108506B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201580057721.9

申请日：2015-10-22

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 阪野义广 ,  灶浦政宏 ,  高见和明 ,  福田耕一朗 ,  佐佐木茂和

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D239/34 ,  C07D263/38 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K14/47 ,  C12N15/09

摘要： 本发明提供了杂环化合物，其具有优异的RBP4降低作用，并且用作预防或治疗由于RBP4的升高或由RBP4所提供的视黄醇所介导的疾病或症状的药物。式(I)所代表的化合物，其中，每个符号如说明书所定义，或其盐，具有优良的RBP4降低作用，并且用作预防或治疗由于RBP4的升高或由RBP4提供的视黄醇所介导的疾病或症状的药物。

公开(公告)号：CN114195717A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111669915.8

申请日：2021-12-31

申请人： 江苏七洲绿色科技研究院有限公司 ,  江苏七洲绿色化工股份有限公司

发明人： 刘玉超 ,  朱敏 ,  刘鹏飞

IPC分类号： C07D231/22

摘要： 本发明涉及一种1‑(4‑氯苯基)‑2H‑吡唑啉‑3‑酮的制备方法，使中间体在碱以及催化剂的作用下与过氧化氢反应生成1‑(4‑氯苯基)‑2H‑吡唑啉‑3‑酮，其中，中间体的结构式为中间体与催化剂的投料摩尔比为1：(0.0001～0.001)。本发明1‑(4‑氯苯基)‑2H‑吡唑啉‑3‑酮的制备方法，具有操作简单、催化剂用量低、三废少、效率高、收率高的优点，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN111018785B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN201911369211.1

申请日：2019-12-26

申请人： 武汉科技大学

发明人： 程正载 ,  李光要 ,  张思龙 ,  熊景 ,  陈俊 ,  孙欣 ,  贾如艳 ,  周佳丽 ,  马里奥高斯尔

IPC分类号： C07D231/22

摘要： 本发明属于化学药合成领域，公开了一种1‑（4‑氯苯基）‑3‑吡唑醇的合成方法及其应用。合成方法包括:用乙二醇和氯乙醛在催化剂存在的条件下制得2‑（氯甲基）‑1,3‑二氧戊环，然后与氰化物反应，制得3‑氧代丙酰胺，用对氯苯肼盐酸盐与3‑氧代丙酰胺进行环合反应，获得纯度高于96%环合产物1‑（4‑氯苯基）‑3‑吡唑醇，产率高于90%。所合成的1‑（4‑氯苯基）‑3‑吡唑醇可作为杀菌剂吡唑醚菌酯合成过程中的重要中间体。

公开(公告)号：CN113880805A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202010635372.7

申请日：2020-07-03

申请人： 东莞市东阳光农药研发有限公司

发明人： 李义涛 ,  林健 ,  姚文强 ,  王发平 ,  李法霖 ,  肖曹

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D231/26 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D215/22 ,  A01N43/56 ,  A01P7/04

摘要： 本发明提供一种4‑取代的喹啉衍生物及其制备方法和应用，具体地，本发明涉及式(I)所示的化合物，式(I)所示化合物的制备方法，及包含式(I)所示化合物的组合物和/或制剂在农业、林业和/或园艺中作为杀虫剂的应用；其中，式(I)中，R1和R2各自独立地为氢、C1‑6烷基等；R3、R4和R5各自独立地为氢、C1‑6烷基等；R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基等；Hy为吡唑基。

公开(公告)号：CN109912603B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201910248529.8

申请日：2019-03-29

申请人： 苏州大学

发明人： 赵应声 ,  鞠国栋

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07D271/06 ,  C07D231/12 ,  C07D405/12 ,  C07D231/22 ,  C07D277/66 ,  C07D263/10

摘要： 本发明公开了一种使用N‑甲氧基酰胺作为氮源合成新型生物活性分子的实用方法，在玻璃反应管中依次加入芳基取代的氮杂环化合物、二氯(五甲基环戊二烯基)铱(III)二聚体、六氟锑酸银、与N‑甲氧基苯甲酰胺，以1,2‑二氯乙烷作为溶剂，于120℃‑140℃下反应，获得使用N‑甲氧基酰胺作为氮源合成新型生物活性分子。利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、修饰又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，甲醇是唯一的副产物，符合绿色化学的概念。

公开(公告)号：CN113185536A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110471374.1

申请日：2021-04-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 范学森 ,  王慕华 ,  张凌华 ,  张新迎 ,  陈茜

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以1‑芳基吡唑烷酮1和重氮萘酮类化合物2为原料，在催化剂、氧化剂和添加剂存在下，有机溶剂中升温反应得到吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物3。该方法通过1‑芳基吡唑烷酮类化合物和重氮萘酮类化合物之间发生串联反应，高效地、区域选择性地合成了吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物，具有原料简单易得、操作简便、条件温和、选择性好及底物适用范围广等优点。