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公开(公告)号：CN101605810B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200680023219.7
申请日：2006-10-19
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： C07K14/705 , C12P21/02
CPC分类号： C07K14/705 , C12N2503/00 , C12N2510/00
摘要： 本发明涉及包含一种T1R(T1R1或T1R2)的胞外部分或其变体或片段和另一种T1R(T1R1或T1R2)的跨膜部分或其变体或片段的嵌合味觉受体，优选与T1R3多肽和合适的G蛋白相关联。这种嵌合味觉受体可用于鉴定甜味和鲜味配体的测定法中，以及用于鉴定甜味和鲜味增强剂的测定法。此外，这些嵌合味觉受体和表达该受体的细胞可用于作图和确定特定的甜味和鲜味配体在哪里与它们各自的受体相互作用，并阐明受体激活的机制。
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公开(公告)号：CN101522702A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780038215.0
申请日：2007-09-05
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： C07H21/04 , G01N33/53 , G01N33/567 , C12N1/20 , C12N15/00 , C12N5/00 , C12N5/02 , C07K1/00 , C07K14/00 , C07K17/00
CPC分类号： C07K14/705
摘要： 本发明涉及T2R味觉受体家族中响应特定苦味配体即2－乙酰吡嗪和乙基吡嗪的人味觉受体hT2R50的新单体型的发现。本发明还涉及此新单体型在用于鉴定调节hT2R50味觉受体活化的配体的测定中的用途。这些化合物潜在地可用作食品、饮料和药品中的添加剂，以改变(阻断)hT2R50相关的苦味。
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公开(公告)号：CN101467040A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200680009985.8
申请日：2006-01-06
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： G01N33/53 , G01N33/566 , C07K14/705
CPC分类号： G01N33/74 , G01N33/566 , G01N2333/726 , G01N2500/02
摘要： 本发明涉及以下发现：T2R味觉感受器家族中的特异性人味觉感受器对特定的苦味配体，即，对乙酰氨基酚、雷尼替丁、士的宁和地那铵作出反应。本发明进一步涉及这些感受器在鉴定配体的测定法中的应用，所鉴定的配体调节这些味觉感受器的活化并且可以用作食品、饮料和药物中的添加剂以调节(阻断)与T2R－相关的苦味。
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公开(公告)号：CN1309736C
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN02813640.3
申请日：2002-07-08
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： C07K14/705 , C07K16/28 , C12N15/12 , G01N33/53 , G01N33/567
CPC分类号： C07K14/705
摘要： 本发明涉及分离的核酸序列，所述核酸序列编码人类嗅觉环核苷酸门控(CNG)通道亚基，以及相应多肽。本发明进一步涉及CNG通道在表征，筛选和鉴定能够调节人类嗅觉CNG通道的化合物中的应用。更具体的，本发明涉及在细胞中，优选哺乳动物细胞中，表达人类嗅觉CNG通道，以及所述细胞在基于细胞的高通量检定法中的应用，以鉴定增强或阻断人类嗅觉CNG功能的化合物。激活嗅觉CNG通道的化合物将增强嗅觉并可被用于制备对嗅觉功能减退个体来说更适口的食品。相反的，抑制嗅觉CNG通道的化合物将抑制嗅觉并可被用于阻断调节子。此外，本发明涉及基于细胞的嗅觉CNG通道检定法在鉴定G-蛋白质耦联受体(GPCRs)和其它能调节环核苷酸水平的蛋白质的调节子中的应用。
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公开(公告)号：CN1766108A
公开(公告)日：2006-05-03
申请号：CN200510113393.8
申请日：2001-03-07
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： C12N15/12 , C07K14/435 , C07H21/04 , C12P21/06 , G01N33/566 , C12N1/20
CPC分类号： C07K14/723 , C07K14/705 , C07K2319/00
摘要： 本发明描述了新鉴定的哺乳动物味觉细胞特异性G蛋白耦联受体，以及编码这些受体的基因和cDNA。尤其描述了具有味觉信号形成活性的T1R G蛋白耦联受体及其编码基因和cDNA，以及分离这些基因和分离和表达这些受体的方法。本发明同时描述了表征哺乳动物中特定味觉元的味觉感知的方法，以及产生能够在哺乳动物中引发预定味觉感知的新分子和分子组合的方法，和刺激一种或多种味觉的方法。此外，本发明也描述了在哺乳动物中刺激或阻断味觉感知的方法。
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公开(公告)号：CN1543474A
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：CN01807983.0
申请日：2001-03-07
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： C07K1/00 , C07H21/04 , C12N1/20 , C12P21/06 , G01N33/566
CPC分类号： C07K14/723 , C07K14/705 , C07K2319/00
摘要： 本发明描述了新鉴定的哺乳动物味觉细胞特异性G蛋白耦联受体，以及编码这些受体的基因和cDNA。尤其描述了具有味觉信号形成活性的T1R G蛋白耦联受体及其编码基因和cDNA，以及分离这些基因和分离和表达这些受体的方法。本发明同时描述了表征哺乳动物中特定味觉元的味觉感知的方法，以及产生能够在哺乳动物中引发预定味觉感知的新分子和分子组合的方法，和刺激一种或多种味觉的方法。此外，本发明也描述了在哺乳动物中刺激或阻断味觉感知的方法。
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公开(公告)号：CN104130247B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201410282716.5
申请日：2008-08-19
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： 李晓东 , A·帕特龙 , C·塔驰健 , 徐红 , 李清 , A·普洛宁 , G·瑟温特 , 张岚 , T·布拉迪 , V·达姆休斯都 , M·阿里亚诺 , V·瑟尔朝 , B·W·晴 , D·S·卡拉纽斯基 , P·布鲁斯特 , 凌静 , 赵雯 , C·普瑞斯特
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K49/00 , G01N33/68 , A23L27/20 , A23L2/52 , A61P25/00
CPC分类号： C07C311/17 , A23L27/86 , A61K8/46 , A61K8/466 , A61K8/4933 , A61K8/494 , A61K8/4973 , A61K8/498 , A61K8/4986 , A61K31/135 , A61K31/4439 , A61K31/485 , A61K31/60 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61Q11/00 , C07C233/73 , C07C311/04 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/49 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D217/08 , C07D223/18 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/34 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。
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公开(公告)号：CN106170488A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201580016173.5
申请日：2015-02-11
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： J·R·福特兴
IPC分类号： C07D413/14 , C07D309/12 , C07D217/16 , C07D413/06 , C07D471/04 , A23L27/20
摘要： 本发明涉及用于制备式(I)的化合物[应当在此输入式]或其盐或氧化物的方法和中间体，其中Alk、M1、M2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n如本文所述。本发明还涉及式(I)的化合物以及包含式(I)的化合物的组合物。还公开了改变或改进组合物的味道的方法，所述方法包括以可有效获得修饰的组合物的量向组合物中加入至少一种式(1)的化合物，所述修饰的组合物相对于缺少所述化合物的其他方面相同的组合物具有改变的或改进的味道。
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公开(公告)号：CN101998989A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200880100922.2
申请日：2008-06-06
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： B·莫耶尔 , A·兹洛托尼克 , P·赫维兹 , H·索托 , 鲁敏 , 高娜 , G·瑟文特 , P·布鲁斯特 , M·威廉姆斯 , D·卡拉贝特 , E·C·怀特 , D·达罕 , B·莱塔 , M·萨加尼奇
IPC分类号： C12N5/07 , C07K14/705 , A01K67/027 , C12Q1/68 , C12Q1/02 , A61K38/17 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P7/00 , A61P3/06 , A61P5/00 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P5/50 , A61P27/02 , A61P15/08 , A61P5/20 , A61P5/22 , A61P5/18 , A61P17/00 , G01N33/68 , A23L1/227
摘要： 本发明涉及用于鉴定人TRPML3调节剂(优选地TRPML3增强剂)的基于高通量哺乳动物细胞和中等通量卵母细胞的电生理测定。测定中调控TRPML3功能的化合物预期影响人的咸味味觉。本发明的电生理测定(诸如二电极电压钳技术)有助于鉴定特异调控人TRPML3的化合物。本发明的测定提供了用来检测促进(增强)或抑制TRPML3功能的化合物的强有力的筛选。因此增强或阻抑TRPML 3通道活性的化合物应调控咸味味觉。另外，这些化合物可用来调节钠排泄、尿输出和与钠水平相关的其他生物功能。本发明涉及阐明TRPML3参与灵长类动物(包括人和可能其他哺乳动物)的咸味感受(考虑到钠和其他离子对生理功能和条件的重要性，这一表型在不同动物中可能是非常保守的)。TRPML3基因还调控钠代谢、钠排泄、血压、液体潴留、心脏功能和诸如尿液产生和排泄的泌尿功能的一种或多种。本发明人基于基因表达测定、相似测定、已有报道和功能(电生理)研究鉴定TRPML3编码灵长类动物和人(以及可能其他哺乳动物)的咸味受体，所述基因表达测定确定了TRPML3特异地在味蕾细胞中表达，而不在舌上皮细胞中表达，所述相似测定确定了TRPML3特异表达或富集于不表达TRPM5或PKD2L1的味觉细胞亚群的味蕾细胞的上半部分，所述已有报道证明TRPML3在诸如耳的其他感觉器官中表达(因此进一步证实了TRPML3作为“专业”感觉基因的作用)、TRPML3在调节钠代谢中发挥重要作用的肾上腺(因为其调节钠代谢的关键分子醛固酮)中强表达及与其相关的事实(即，引发强烈盐渴求的自身免疫病，爱迪生氏病，涉及肾上腺的破坏)，所述功能(电生理)研究表明TRPML3传导钠并且显示与人咸味受体一致的生化特性(通过K+、Li+，并且对阿米洛利不敏感)。本申请还公开了用于鉴定灵长类动物味觉特异基因的新原理和方法，所述基因包括参与咸味感受(特别是人咸味感受)的基因，以及参与甜味、苦味、鲜味和酸味味觉和包括脂肪味觉(fat taste)的其他味觉感受的基因，和参与其他味觉细胞或味觉受体相关活性的基因，所述相关活性诸如消化功能和消化相关疾病、味觉细胞周转、口腔和消化道的免疫调节和诸如在糖尿病和肥胖中的代谢调节。使用这些方法鉴定的基因可用在用于鉴定味觉调节剂(增强剂或阻抑剂)和调控这些基因活性的潜在治疗剂的测定中。
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公开(公告)号：CN101605810A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200680023219.7
申请日：2006-10-19
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： C07K14/705 , C12P21/02
CPC分类号： C07K14/705 , C12N2503/00 , C12N2510/00
摘要： 本发明涉及包含一种T1R(T1R1或T1R2)的胞外部分或其变体或片段和另一种T1R(T1R1或T1R2)的跨膜部分或其变体或片段的嵌合味觉受体，优选与T1R3多肽和合适的G蛋白相关联。这种嵌合味觉受体可用于鉴定甜味和鲜味配体的测定法中，以及用于鉴定甜味和鲜味增强剂的测定法。此外，这些嵌合味觉受体和表达该受体的细胞可用于作图和确定特定的甜味和鲜味配体在哪里与它们各自的受体相互作用，并阐明受体激活的机制。
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