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公开(公告)号：CN1610830A
公开(公告)日：2005-04-27
申请号：CN02815465.7
申请日：2002-07-10
申请人： 塞诺米克斯公司
IPC分类号： G01N33/567 , C07K1/00 , C07H21/04 , C12N1/20 , C12P21/06
CPC分类号： G01N33/566 , G01N2333/726 , G01N2500/02 , G01N2500/04 , G01N2500/10
摘要： 提供了鉴定化合物的测定方法，该化合物调节并优选地抑制与hT2R4、hT2R44和/或hT2R61活化相关的苦味觉。根据这些测定方法鉴定的化合物应该调节如抑制与苦味化合物相关的苦味觉，该苦味化合物包括奎宁、6－硝基糖精、糖精和/或地那铵。这些化合物是具有苦味的食物、饮料或药用制剂的有用添加剂。
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公开(公告)号：CN104130247A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410282716.5
申请日：2008-08-19
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： 李晓东 , A·帕特龙 , C·塔驰健 , 徐红 , 李清 , A·普洛宁 , G·瑟温特 , 张岚 , T·布拉迪 , V·达姆休斯都 , M·阿里亚诺 , V·瑟尔朝 , B·W·晴 , D·S·卡拉纽斯基 , P·布鲁斯特 , 凌静 , 赵雯 , C·普瑞斯特
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K49/00 , G01N33/68 , A23L1/226 , A23L2/52 , A61P25/00
CPC分类号： C07C311/17 , A23L27/86 , A61K8/46 , A61K8/466 , A61K8/4933 , A61K8/494 , A61K8/4973 , A61K8/498 , A61K8/4986 , A61K31/135 , A61K31/4439 , A61K31/485 , A61K31/60 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61Q11/00 , C07C233/73 , C07C311/04 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/49 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D217/08 , C07D223/18 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/34 , A61K2300/00 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。
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公开(公告)号：CN101828111B
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN200880111696.8
申请日：2008-08-19
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： 李晓东 , A·帕特龙 , C·塔驰健 , 徐红 , 李清 , A·普洛宁 , G·瑟温特 , 张岚 , T·布拉迪 , V·达姆休斯都 , M·阿里亚诺 , V·瑟尔朝 , B·W·晴 , D·S·卡拉纽斯基 , P·布鲁斯特 , 凌静 , 赵雯 , C·普瑞斯特
IPC分类号： A61K38/00
CPC分类号： C07C311/17 , A23L27/86 , A61K8/46 , A61K8/466 , A61K8/4933 , A61K8/494 , A61K8/4973 , A61K8/498 , A61K8/4986 , A61K31/135 , A61K31/4439 , A61K31/485 , A61K31/60 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61Q11/00 , C07C233/73 , C07C311/04 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/49 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D217/08 , C07D223/18 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/34 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。
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公开(公告)号：CN101828111A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200880111696.8
申请日：2008-08-19
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： 李晓东 , A·帕特龙 , C·塔驰健 , 徐红 , 李清 , A·普洛宁 , G·瑟温特 , 张岚 , T·布拉迪 , V·达姆休斯都 , M·阿里亚诺 , V·瑟尔朝 , B·W·晴 , D·S·卡拉纽斯基 , P·布鲁斯特 , 凌静 , 赵雯 , C·普瑞斯特
IPC分类号： G01N33/53
CPC分类号： C07C311/17 , A23L27/86 , A61K8/46 , A61K8/466 , A61K8/4933 , A61K8/494 , A61K8/4973 , A61K8/498 , A61K8/4986 , A61K31/135 , A61K31/4439 , A61K31/485 , A61K31/60 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61Q11/00 , C07C233/73 , C07C311/04 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/49 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D217/08 , C07D223/18 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/34 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。
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公开(公告)号：CN104130247B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201410282716.5
申请日：2008-08-19
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： 李晓东 , A·帕特龙 , C·塔驰健 , 徐红 , 李清 , A·普洛宁 , G·瑟温特 , 张岚 , T·布拉迪 , V·达姆休斯都 , M·阿里亚诺 , V·瑟尔朝 , B·W·晴 , D·S·卡拉纽斯基 , P·布鲁斯特 , 凌静 , 赵雯 , C·普瑞斯特
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K49/00 , G01N33/68 , A23L27/20 , A23L2/52 , A61P25/00
CPC分类号： C07C311/17 , A23L27/86 , A61K8/46 , A61K8/466 , A61K8/4933 , A61K8/494 , A61K8/4973 , A61K8/498 , A61K8/4986 , A61K31/135 , A61K31/4439 , A61K31/485 , A61K31/60 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61Q11/00 , C07C233/73 , C07C311/04 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/49 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D217/08 , C07D223/18 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/34 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。
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公开(公告)号：CN101998989A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200880100922.2
申请日：2008-06-06
申请人： 塞诺米克斯公司
发明人： B·莫耶尔 , A·兹洛托尼克 , P·赫维兹 , H·索托 , 鲁敏 , 高娜 , G·瑟文特 , P·布鲁斯特 , M·威廉姆斯 , D·卡拉贝特 , E·C·怀特 , D·达罕 , B·莱塔 , M·萨加尼奇
IPC分类号： C12N5/07 , C07K14/705 , A01K67/027 , C12Q1/68 , C12Q1/02 , A61K38/17 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P7/00 , A61P3/06 , A61P5/00 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P5/50 , A61P27/02 , A61P15/08 , A61P5/20 , A61P5/22 , A61P5/18 , A61P17/00 , G01N33/68 , A23L1/227
摘要： 本发明涉及用于鉴定人TRPML3调节剂(优选地TRPML3增强剂)的基于高通量哺乳动物细胞和中等通量卵母细胞的电生理测定。测定中调控TRPML3功能的化合物预期影响人的咸味味觉。本发明的电生理测定(诸如二电极电压钳技术)有助于鉴定特异调控人TRPML3的化合物。本发明的测定提供了用来检测促进(增强)或抑制TRPML3功能的化合物的强有力的筛选。因此增强或阻抑TRPML 3通道活性的化合物应调控咸味味觉。另外，这些化合物可用来调节钠排泄、尿输出和与钠水平相关的其他生物功能。本发明涉及阐明TRPML3参与灵长类动物(包括人和可能其他哺乳动物)的咸味感受(考虑到钠和其他离子对生理功能和条件的重要性，这一表型在不同动物中可能是非常保守的)。TRPML3基因还调控钠代谢、钠排泄、血压、液体潴留、心脏功能和诸如尿液产生和排泄的泌尿功能的一种或多种。本发明人基于基因表达测定、相似测定、已有报道和功能(电生理)研究鉴定TRPML3编码灵长类动物和人(以及可能其他哺乳动物)的咸味受体，所述基因表达测定确定了TRPML3特异地在味蕾细胞中表达，而不在舌上皮细胞中表达，所述相似测定确定了TRPML3特异表达或富集于不表达TRPM5或PKD2L1的味觉细胞亚群的味蕾细胞的上半部分，所述已有报道证明TRPML3在诸如耳的其他感觉器官中表达(因此进一步证实了TRPML3作为“专业”感觉基因的作用)、TRPML3在调节钠代谢中发挥重要作用的肾上腺(因为其调节钠代谢的关键分子醛固酮)中强表达及与其相关的事实(即，引发强烈盐渴求的自身免疫病，爱迪生氏病，涉及肾上腺的破坏)，所述功能(电生理)研究表明TRPML3传导钠并且显示与人咸味受体一致的生化特性(通过K+、Li+，并且对阿米洛利不敏感)。本申请还公开了用于鉴定灵长类动物味觉特异基因的新原理和方法，所述基因包括参与咸味感受(特别是人咸味感受)的基因，以及参与甜味、苦味、鲜味和酸味味觉和包括脂肪味觉(fat taste)的其他味觉感受的基因，和参与其他味觉细胞或味觉受体相关活性的基因，所述相关活性诸如消化功能和消化相关疾病、味觉细胞周转、口腔和消化道的免疫调节和诸如在糖尿病和肥胖中的代谢调节。使用这些方法鉴定的基因可用在用于鉴定味觉调节剂(增强剂或阻抑剂)和调控这些基因活性的潜在治疗剂的测定中。
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