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公开(公告)号：CN104693088B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201310654204.2
申请日：2013-12-06
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D207/22 , C07D207/24 , C07D207/12
摘要： 本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法，包括制备或取用N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮，将其与原甲酸三甲酯反应，生成N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3，3‑二甲氧基吡咯烷酮；再与甲醇、催化剂以及(BOC)2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3，3‑二甲氧基吡咯烷酮，再将其与HAC在室温下搅拌反应完全，得到N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3‑吡咯烷酮；最终转化成吉米沙星的侧链4‑氨基甲基‑3‑甲氧亚氨基吡咯烷；本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和很容易实现；原料价格低廉，成本低，环境污染少；开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。
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公开(公告)号：CN101805241B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201010138783.1
申请日：2010-04-02
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
摘要： 本发明属于有机化工领域，公开了一种合成液晶材料的新方法，具体涉及一种制备氟取代茚化合物的新方法。本方法以对正烷基环己酮为起始原料，经与2-氰基乙酸乙酯3缩合、还原、与3，4-二氟苄溴6缩合、环合、脱羧基和氟化步骤得到目标化合物。本发明的制备路线原料价廉易得、步骤短、产率较高、操作方便、环境友好，更适合工业化和商业化。
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公开(公告)号：CN101899044B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201010254894.9
申请日：2010-08-16
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种吉米沙星主环化合物的合成方法，所述方法如下：(1)将2，6-二氯-5-氟烟酸和甲酰基乙酸乙酯钠盐充分溶于有机溶剂1中，在一定压力下通入CO2，待反应结束，过滤取滤液，滤液中主要含化合物(Ⅰ)，在滤液中加入环丙胺进行胺化反应，待反应完全后将反应液分离纯化得化合物(Ⅱ)；(2)所述化合物(Ⅱ)在有机溶剂2中、在缚酸剂存在下，经环合反应得化合物(Ⅲ)，最后水解得到吉米沙星主环化合物(Ⅳ)；本发明有益效果主要体现在：步骤短、原子利用率高，避免了使用原甲酸三乙酯、NaH等易燃易爆的原料，避免了使用2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-酰氯等对环境不友好的物质。
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公开(公告)号：CN106565805B
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201510651435.7
申请日：2015-10-10
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种索氟布韦的制备方法，该方法以D‑核糖为起始原料，通过酯化反应、羟基保护反应、羟基氧化反应、甲基化反应、氟化反应、对接反应、水解、与磷酸酯侧链相接等一系列反应，最终得到产物索氟布韦。本发明制备索氟布韦的方法以D‑核糖为原料，原料易得且成本低，反应中采用一步水解反应步骤少，易于工业化。
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公开(公告)号：CN106892905A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201510954936.2
申请日：2015-12-17
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明属于药物合成领域，特别涉及一种雷迪帕韦的制备方法，包括如下步骤：化合物(II)和化合物(III)在碱作用下反应得化合物(IV)；化合物(IV)和化合物(V)在金属催化剂作用下反应得化合物(VI)；化合物(VI)与胺试剂进行环合反应得到化合物(VII)；化合物(VII)在酸作用下得到化合物(VIII)；化合物(VIII)与Moc-L-缬氨酸在缩合剂作用下得到化学式(I)的雷迪帕韦。本发明工艺路线步线短，操作简便，反应收率高。
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公开(公告)号：CN106565593A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510651796.1
申请日：2015-10-10
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D211/26 , C07D401/12
CPC分类号： C07D211/26 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种色瑞替尼的制备方法，包括：(1)4-溴-2-异丙氧基-5-甲基苯胺与醋酐反应生成N-(4-溴-2-异丙氧基-5-甲苯基)；(2)由4-哌啶酮反应生成N-苄基-4-哌啶酮；(3)N-(4-溴-2-异丙氧基-5-甲苯基)乙酰胺与N-苄基-4-哌啶酮进行对接反应；(4)将前步反应产物进行脱羟基反应；(5)将N-(4-(1-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-异丙氧基-5-甲苯基)乙酰胺在催化剂存在下生成最终产物色瑞替尼，本发明开发了色瑞替尼的新的制备方法，该合成路线成本低，反应条件非常温和易于控制，更适合大规模的工业生产。
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公开(公告)号：CN104356050B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201410523385.X
申请日：2014-09-30
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D211/26 , C07D401/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种色瑞替尼中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)金属粉末与结构式为SR-1的N-叔丁氧羰基-4碘哌啶反应生成金属偶联剂，其结构式为SR-2；(2)金属偶联剂SR-2与1-溴-5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯发生偶联反应，生成化合物SR-3；(3)将化合物SR-3进行加氢还原、脱去BOC氨基保护生成产物色瑞替尼中间体SR-4；本发明开发了色瑞替尼中间体的新的制备方法，该合成路线非常简短收率高，而且原料易得成本低，反应条件非常温和易于控制，适合大规模的工业生产。
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公开(公告)号：CN106565593B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201510651796.1
申请日：2015-10-10
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D211/26 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种色瑞替尼中间体的制备方法，包括：(1)4‑溴‑2‑异丙氧基‑5‑甲基苯胺与醋酐反应生成N‑(4‑溴‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)；(2)由4‑哌啶酮反应生成N‑苄基‑4‑哌啶酮；(3)N‑(4‑溴‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)乙酰胺与N‑苄基‑4‑哌啶酮进行对接反应；(4)将前步反应产物进行脱羟基反应；(5)将N‑(4‑(1‑苄基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)‑2‑异丙氧基‑5‑甲苯基)乙酰胺在催化剂存在下生成最终产物色瑞替尼中间体，本发明开发了色瑞替尼中间体的新的制备方法，该合成路线成本低，反应条件非常温和易于控制，更适合大规模的工业生产。
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公开(公告)号：CN106565805A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510651435.7
申请日：2015-10-10
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种索氟布韦的制备方法，该方法以D-核糖为起始原料，通过酯化反应、羟基保护反应、羟基氧化反应、甲基化反应、氟化反应、对接反应、水解、与磷酸酯侧链相接等一系列反应，最终得到产物索氟布韦。本发明制备索氟布韦的方法以D-核糖为原料，原料易得且成本低，反应中采用一步水解反应步骤少，易于工业化。
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公开(公告)号：CN104693088A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310654204.2
申请日：2013-12-06
申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司
IPC分类号： C07D207/22 , C07D207/24 , C07D207/12
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/12 , C07D207/24
摘要： 本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法，包括制备或取用N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-吡咯烷酮，将其与原甲酸三甲酯反应，生成N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-二甲氧基吡咯烷酮；再与甲醇、催化剂以及（BOC）2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-二甲氧基吡咯烷酮，再将其与HAC在室温下搅拌反应完全，得到N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-吡咯烷酮；最终转化成吉米沙星的侧链4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷；本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和很容易实现；原料价格低廉，成本低，环境污染少；开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。
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