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公开(公告)号：CN110790789A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911148331.9
申请日：2015-08-24
申请人： 美迪维尔公司
IPC分类号： C07F9/6558 , A61K31/683 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物，其中，R1是OR11或NR5R5'；R2是H或F；R5是H、C1-C6烷基、OH、C(＝O)R6、O(C＝O)R6或O(C＝O)OR6；R5'是H或C1-C6烷基；R6是C1-C6烷基或C3-C7环烷基；R13是H、苯基、吡啶基、苄基、吲哚基或萘基，其中，所述苯基、吡啶基、苄基、吲哚基和萘基任选被1、2或3个R22取代；其它变量如权利要求所定义，所述化合物用于治疗癌症和相关的方面。
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公开(公告)号：CN108558973A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810473163.X
申请日：2014-09-02
申请人： 美迪维尔公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61P31/14
摘要： 一种HCV聚合酶抑制剂。本发明提供式：(I)的化合物，其中B为选自基团(a)至(d)的核碱基，并且其他变量在权利要求中定义，其用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染，以及相关的方面。
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公开(公告)号：CN107531739A
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201680025360.4
申请日：2016-03-02
申请人： 美迪维尔公司
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61P31/14
摘要： 式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐在哺乳动物或人的HCV的治疗中的用途，其中式1A的化合物与选自以下的另外的HCV抗病毒剂组合给予：a)阿那匹韦、达卡他韦和/或贝卡布韦；或b)司美匹韦和/或JNJ56914845；或c)选自帕利瑞韦或ABT493的HCV蛋白酶抑制剂，和选自奥比他韦或ABT‑530的NS5A抑制剂；或d)阿拉泊韦；或e)EDP‑239；或f)奥达拉韦和/或索瓦普韦；或g)格佐普韦和/或依巴司韦。
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公开(公告)号：CN102686599B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201080044357.X
申请日：2010-09-29
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61P31/14
摘要： 本发明提供可用于预防或治疗HCV感染的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，包括其任何可能的立体异构体，其中：R1是氢、‑C(＝O)R6或‑C(＝O)CHR7‑NH2；R2是氢；或C1‑C6烷基或苯基，两者任选被1、2或3个各自独立选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6‑链烯基和C1‑C6烷氧基、羟基和氨基的取代基取代，或者R2是萘基；或者R2是吲哚基；R3是氢、C1‑C6烷基、苄基；R4是氢、C1‑C6烷基、苄基；或者R3和R4与其连接的碳原子一起形成C3‑C7环烷基；R5是C1‑C10烷基、C3‑C7‑环烷基、苄基或苯基，其任何一个任选被1、2或3个各自独立选自羟基、C1‑C6烷氧基、氨基、一或二C1‑C6烷基氨基的取代基取代；R6是C1‑C6烷基；R7是C1‑C6烷基；R8是氢或卤素。
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![用作半胱氨酸蛋白酶抑制剂的N-[1-6-(乙炔基-3-氧代-六氢-呋喃并[3,2-b]吡咯-4-羰基)-3-甲基-丁基]-4-[5-氟-2-(4-甲基-哌嗪基)噻唑-4-基]-苯甲酰胺的盐的形式2结晶多晶型物](/CN/2014/8/11/images/201480055170.jpg)
公开(公告)号：CN105612160A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201480055170.8
申请日：2014-08-13
申请人： 美迪维尔公司
发明人： U·加拉波娃斯卡 , L·萨尔瓦多雷-奥登 , V·M·迪亚兹佩雷斯 , A·卡尔
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/496 , A61P19/00
CPC分类号： C07D491/048 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K31/496 , A61K45/06 , C07B2200/13
摘要： 提供了形式2结晶多晶型物，其由N-[1-6-(乙炔基-3-氧代-六氢-呋喃并[3,2-b]吡咯-4-羰基)-3-甲基-丁基]-4-[5-氟-2-(4-甲基-哌嗪-1-基)噻唑-4-基]-苯甲酰胺单盐酸盐和N-[1-6-(乙炔基-3-氧代-六氢-呋喃并[3,2-b]吡咯-4-羰基)-3-甲基-丁基]-4-[5-氟-2-(4-甲基-哌嗪-1-基)噻唑-4-基]-苯甲酰胺水合单盐酸盐组成；其作为药物的用途及其制备方法。
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公开(公告)号：CN102439024B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201080021188.8
申请日：2010-05-11
IPC分类号： C07H19/06 , C07H19/10 , A61K31/7072
CPC分类号： C07H19/10 , C07D493/10 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07H19/067
摘要： 包括其任何可能的立体异构体的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物；药物制剂以及化合物I作为HCV抑制剂的用途，其中：R4为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯；或者R4为式(II)或式(III)，R7为任选取代的苯基、任选取代的萘基或任选取代的吲哚基；R8和R8′为氢、C1-C6烷基、苄基或苯基；或者R8和R8′形成C3-C7环烷基；R9为C1-C10烷基、C3-C7环烷基、苯基或苯基-C1-C6烷基，其中在苯基或苯基-C1-C6烷基中的苯基部分被任选取代。
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公开(公告)号：CN101273042B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN200680035469.2
申请日：2006-07-28
申请人： 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
发明人： H·A·德科克 , P·J·-M·B·拉博伊森 , A·塔里 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , D·安拓诺夫
IPC分类号： C07D487/04 , C07D413/12 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61K31/33 , A61P31/14
CPC分类号： C07D487/04 , C07D413/12
摘要： 式(I)的HCV复制抑制剂、其N-氧化物、盐和立体化学异构形式，其中各虚线(由-------代表)代表任选的双键；X为N、CH，且当X带有双键时，X为C；R1为芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5元或6元单环或9元-12元双环杂环环系统，其中所述环系统含有一个氮和任选1-3个另外的杂原子，所述杂原子选自氧、硫和氮，其中其余的环成员是碳原子；其中所述环系统中的任何碳或氮环原子上可任选被1、2、3或4个取代基取代；L为直键、-O-、-O-C1-4烷二基-、-O-C(＝O)-、-O-C(＝O)-NR4a-或-O-C(＝O)-NR4aC1-4烷二基-；R2为氢、-OR5、-C(O)OR5、-C(＝O)R6、-C(＝O)NR4aR4b、-C(＝O)NHR4c、-NR4aR4b、-NHR4c、-NR4aSOpNR4aR4b、-NR4aSOpR7或B(OR5)2；R3为氢，其中X为C或CH，R3也可为C1-6烷基；n为3、4、5或6；p为1或2；芳基为苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4-四氢萘基，它们各自可任选被1、2或3个取代基取代；Het为含1-4个杂原子的5元或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂原子各自独立选自氮、氧和硫，所述杂环任选与苯环稠合，其中Het基团整体可任选被1、2或3个取代基取代；含化合物(I)的药用组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂和利托那韦的可生物利用联合药物。
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公开(公告)号：CN102844028A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201180018701.2
申请日：2011-04-13
发明人： T-I.林 , O.伦茨 , P.J-M.B.拉布瓦松
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P31/12
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及大环HCV蛋白酶抑制剂、大环非核苷HCV聚合酶抑制剂和核苷HCV聚合酶抑制剂的组合。
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