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公开(公告)号：CN101434649B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200810219884.4
申请日：2008-12-12
申请人： 余榕捷
发明人： 余榕捷
IPC分类号： C07K7/54 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/12 , A61P3/08 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种短肽及其制备方法和在诊断或治疗与PACAP、VIP相关疾病中的应用，该短肽序列为组氨酸-丝氨酸-天冬氨酸-甘氨酸-异亮氨酸，通过在短肽的首尾添加两个半胱氨酸，两个半胱氨酸的巯基形成二硫键从而环化成环七肽。本发明的环七肽，包括His-Ser-Asp-Gly-Ile序列，从而能够特异地调节体内PACAP、VIP的活性，同时也可逆转体内的PACAP(6-38)及PACAP(6-27)的拮抗作用，具有广阔的应用前景和较高的应用价值。本发明的环七肽能够用于诊断以及治疗与PACAP、VIP相关的疾病，医用价值高，而且环七肽通过操作简单的固相合成法即可以获得，因此具有很广阔市场前景。
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公开(公告)号：CN114805221A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210388027.7
申请日：2020-05-12
发明人： 余榕捷
IPC分类号： C07D239/90 , A61P25/00 , A61P5/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种小分子化合物SPAM1的制备方法，其结构如式（Ⅰ）所示，其中R=无或H20或HCl；本发明的SPAM1分子量小，能高效穿越生物学屏障，包括血脑屏障、血睾屏障等；本发明的SPAM1正反馈上调下丘脑‑垂体分泌的神经递质/调质PACAP及其特异受体PAC1‑R的表达，作用于性腺轴和肾上腺轴的下游腺体，因此其调控作用是全面的；本发明的SPAM1特异靶向PAC1‑R1，仅作用于天然表达PAC1‑R神经系统与内分泌系统的细胞和组织，副作用较小。因此，SPAM1将成为有效治疗与预防与神经肽PACAP密切相关的，神经系统、内分泌系统及免疫系统功能衰老与紊乱的新型小分子化合药物。
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公开(公告)号：CN111533702A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010395372.4
申请日：2020-05-12
发明人： 余榕捷
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/517 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P37/02 , A61P39/00 , A61P31/00
摘要： 本发明公开了上调神经肽PACAP及其受体PAC1-R的小分子化合物SPAM1及制备方法和用途，其结构如式（Ⅰ）所示，其中R=无或H20或HCl；本发明的SPAM1分子量小，能高效穿越生物学屏障，包括血脑屏障、血睾屏障等；本发明的SPAM1正反馈上调下丘脑-垂体分泌的神经递质/调质PACAP及其特异受体PAC1-R的表达，作用于性腺轴和肾上腺轴的下游腺体，因此其调控作用是全面的；本发明的SPAM1特异靶向PAC1-R1，仅作用于天然表达PAC1-R神经系统与内分泌系统的细胞和组织，副作用较小。因此，SPAM1将成为有效治疗与预防与神经肽PACAP密切相关的，神经系统、内分泌系统及免疫系统功能衰老与紊乱的新型小分子化合药物。
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公开(公告)号：CN103880964A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410144411.8
申请日：2013-01-14
申请人： 余榕捷
发明人： 余榕捷
摘要： 本发明公开了一种重组融合蛋白VIP-TAT及其应用。本发明重组融合蛋白VIP-TAT的氨基酸序列如SEQIDNO:1所示，编码该蛋白的核苷酸序列如SEQIDNO:2所示。本发明重组融合蛋白VIP-TAT具有VIP所不具备的生物学活性，包括：高效激活细胞内/细胞核定位的VIP受体，抑制结肠癌细胞HT29的增殖，可通过呼吸道吸收进入脑部，显著提高机体SOD水平及显著抗东莨菪碱诱导学习记忆损伤。这些活性使得VIP-TAT在预防与治疗结肠癌、抗脑部氧化损伤、抗学习记忆损伤以及预防和治疗老年痴呆方面具备VIP所不具备的应用前景。而且VIP-TAT可通过呼吸道吸入用药，改善了其用药途径，扩大其应用范围，极大地提高了VIP-TAT在脑部、肺部中的应用价值。
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公开(公告)号：CN103393700A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310351103.8
申请日：2013-08-13
申请人： 余榕捷
摘要： 本发明公开了强力霉素在制备增强PAC1-R二聚体依赖的固有活性的药物中的应用。强力霉素可作用于B类G蛋白偶联受体PAC1-R的二聚体，增强PAC1-R二聚体依赖的固有活性，通过PAC1-R所介导的信号转导途径发挥生物学功能。由于PAC1-R是神经肽PACAP的特异受体，PAC1-R介导多种重要的生物学功能，因此强力霉素对PAC1-R二聚体的活性提示强力霉素可应用到以PAC1-R为靶点的疾病的治疗和药物开发，例如：记忆损伤、少精弱精症、创伤后应激障碍等。
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公开(公告)号：CN103044556A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310011389.5
申请日：2013-01-14
申请人： 余榕捷
IPC分类号： C07K19/00 , C12N15/62 , A61K38/26 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种重组融合蛋白VIP-TAT及其应用。本发明重组融合蛋白VIP-TAT的氨基酸序列如SEQIDNO:1所示，编码该蛋白的核苷酸序列如SEQIDNO:2所示。本发明重组融合蛋白VIP-TAT具有VIP所不具备的生物学活性，包括：高效激活细胞内/细胞核定位的VIP受体，抑制结肠癌细胞HT29的增殖，可通过呼吸道吸收进入脑部，显著提高机体SOD水平及显著抗东莨菪碱诱导学习记忆损伤。这些活性使得VIP-TAT在预防与治疗结肠癌、抗脑部氧化损伤、抗学习记忆损伤以及预防和治疗老年痴呆方面具备VIP所不具备的应用前景。而且VIP-TAT可通过呼吸道吸入用药，改善了其用药途径，扩大其应用范围，极大地提高了VIP-TAT在脑部、肺部中的应用价值。
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公开(公告)号：CN101434649A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200810219884.4
申请日：2008-12-12
申请人： 余榕捷
发明人： 余榕捷
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/20 , C07K1/04 , C07K1/06 , G01N33/68 , A61K38/08 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种短肽及其制备方法和在诊断或治疗与PACAP、VIP相关疾病中的应用，该短肽序列为组氨酸－丝氨酸－天冬氨酸－甘氨酸－异亮氨酸，通过在短肽的首尾添加两个半胱氨酸，两个半胱氨酸的巯基形成二硫键从而环化成环七肽。本发明的环七肽，包括His－Ser－Asp－Gly－Ile序列，从而能够特异地调节体内PACAP、VIP的活性，同时也可逆转体内的PACAP(6－38)及PACAP(6－27)的拮抗作用，具有广阔的应用前景和较高的应用价值。本发明的环七肽能够用于诊断以及治疗与PACAP、VIP相关的疾病，医用价值高，而且环七肽通过操作简单的固相合成法即可以获得，因此具有很广阔市场前景。
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公开(公告)号：CN103044556B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201310011389.5
申请日：2013-01-14
申请人： 余榕捷
IPC分类号： C07K19/00 , C12N15/62 , A61K38/26 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种重组融合蛋白VIP-TAT及其应用。本发明重组融合蛋白VIP-TAT的氨基酸序列如SEQIDNO:1所示，编码该蛋白的核苷酸序列如SEQ？ID？NO:2所示。本发明重组融合蛋白VIP-TAT具有VIP所不具备的生物学活性，包括：高效激活细胞内/细胞核定位的VIP受体，抑制结肠癌细胞HT29的增殖，可通过呼吸道吸收进入脑部，显著提高机体SOD水平及显著抗东莨菪碱诱导学习记忆损伤。这些活性使得VIP-TAT在预防与治疗结肠癌、抗脑部氧化损伤、抗学习记忆损伤以及预防和治疗老年痴呆方面具备VIP所不具备的应用前景。而且VIP-TAT可通过呼吸道吸入用药，改善了其用药途径，扩大其应用范围，极大地提高了VIP-TAT在脑部、肺部中的应用价值。
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