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    一种左旋烟碱的不对称合成方法
    4.
    发明授权
    一种左旋烟碱的不对称合成方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN114230553B

    公开(公告)日：2023-05-05

    申请号：CN202010943347.5

    申请日：2020-09-09

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司 ,  深圳格林凯特医药技术有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  高爽 ,  丁小兵

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07B53/00

    摘要： 本发明涉及一种左旋烟碱的不对称合成方法，具体地说是一种以3‑溴吡啶为起始原料经过三步反应制备左旋烟碱的方法。具体包括：1)在反应容器中，3‑溴吡啶和N‑Boc‑2‑吡咯烷酮在合适的条件下发生亲核反应，得到氢化前体化合物(2)；2)通过串联分子内环化和不对称氢化亚胺的反应，经手性催化剂铱‑双膦配体的催化诱导得到高光学活性的四氢吡咯中间体化合物(3)；3)最后经过甲基化反应，提纯产物得到左旋烟碱。其中，不对称氢化一锅法制备高光学活性的四氢吡咯中间体化合物(3)是该方法的关键步骤。本发明操作简便，成本低廉，并且适用于工业化制备。

    一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法
    5.
    发明授权
    一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN112441864B

    公开(公告)日：2023-03-28

    申请号：CN201910812648.1

    申请日：2019-08-30

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  丁小兵 ,  高爽

    IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07C303/40 ,  C07C311/17

    摘要： 本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法，包括：在氩气保护下，将化合物1a在反应溶剂中，加入催化剂和氢源混合物进行不对称转移氢化反应，得到HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物2a、2a’，其合成路线如下所示：所述基团R为叔丁氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、乙酰基、苯甲酰基中的一种。本发明利用不对称转移氢化技术，所合成的HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，产物的非对映选择性比例达到94:6；另外，催化剂用量少且催化效率高，改善了反应活性，原料损耗少，整体工艺快速简便、成本大幅下降。

    一种不对称催化合成尼古丁的方法
    7.
    发明公开
    一种不对称催化合成尼古丁的方法 审中-实审 转让

    公开(公告)号：CN115073251A

    公开(公告)日：2022-09-20

    申请号：CN202110276922.5

    申请日：2021-03-15

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  高爽 ,  丁小兵 ,  苏伟 ,  肖阳

    IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D213/40 ,  C07D401/04 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明涉及一种尼古丁的不对称催化合成方法，具体地说是一种以3‑溴吡啶为起始原料经过五步反应制备尼古丁的方法。具体包括：1)3‑溴吡啶和N‑Boc‑2‑吡咯烷酮在合适的条件下发生亲核反应，得到氢化前体化合物(2)；2)经手性催化剂的不对称催化得到高光学活性的手性醇中间体化合物(3)；3)手性醇经活化后变成离去基团，得到化合物(4)；4)在合适的条件下脱除氮上保护基，并发生分子内关环得到化合物(5)；5)最后经过N‑甲基化反应，提纯产物得到尼古丁。其中，不对称催化还原制备高光学活性的手性醇中间体化合物(3)是该方法的关键步骤。本发明操作简便，成本低廉，并且适用于工业化制备。

    一种富电子双膦配体、制备及其应用
    8.
    发明公开
    一种富电子双膦配体、制备及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118619995A

    公开(公告)日：2024-09-10

    申请号：CN202410456571.X

    申请日：2024-04-16

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  王恒 ,  丁小兵 ,  赵金辉

    IPC分类号： C07F9/6568 ,  C07F9/6571 ,  B01J31/24 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07B53/00

    摘要： 本发明涉及不对称加氢技术领域，具体公开了一种富电子手性双膦配体，该配体具体为L1～L5，并公开了配体L1～L5的合成路径与合成路线中各中间体化合物1～5，本发明采用L1～L7与不同的过渡金属前体进行络合，例如[Rh(COD)2]BArF4、[Rh(NBD)2]BF4、[Rh(NBD)Cl]2；Rh(acac)(CO)2；Rh(ethylene)2(acac)；[Rh(ethylene)2Cl]2等，得到一系列性质稳定，制备简单、成本低廉的催化剂，该催化剂能够用于不对称加氢，尤其可以用于N‑Boc氨基醇合成路径中的不对称加氢步骤，有效的克服了氨基保护基不同情况下的位阻效应。该催化剂参与下，N‑Boc氨基醇合成路径中的不对称加氢步骤克服了现有技术中使用到危险品的技术缺陷，提高了生产安全系数，且在该催化剂参与下，不对称的产率和选择性均满足工业化生产要求。