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    一种尼古丁的不对称制备方法
    3.
    发明授权
    一种尼古丁的不对称制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN113527187B

    公开(公告)日：2023-12-26

    申请号：CN202010321477.5

    申请日：2020-04-22

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司 ,  深圳格林凯特医药技术有限公司

    发明人： 高爽 ,  稂琪伟 ,  丁小兵

    IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D401/04

    摘要： 本发明涉及一种尼古丁的制备方法，具体地说以是一种从烟酸酯为起始原料经过五步反应得到尼古丁的制备方法。具体合成步骤为：(1)烟酸酯在合适的反应容器中和N‑甲基吡咯烷酮发生缩合反应，反应结束后加入强酸反应得到4‑甲氨基‑1‑(3‑吡啶)‑丁酮盐酸盐；(2)用合适的氨基保护试剂保护氨基，得到中间体(4)；(3)通过不对称还原反应得到手性醇中间体(5)；(4)手性醇中间体经过两步转化即可得到尼古丁。其中，金属催化的不对称还原反为该方法的关键步骤，反应得到高光学活性的手性醇中间体，经过两步转化即可制备尼古丁。本发明提供的尼古丁制备方法操作简易，成本低廉，反应条件温和，适用于工业化生产。

    一种无保护不对称制备尼古丁的工艺
    4.
    发明公开
    一种无保护不对称制备尼古丁的工艺 审中-实审 转让

    公开(公告)号：CN114874134A

    公开(公告)日：2022-08-09

    申请号：CN202210545922.5

    申请日：2022-05-19

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  丁小兵 ,  高爽

    IPC分类号： C07D213/30 ,  C07B53/00 ,  C07D401/04 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明涉及一种无保护不对称制备尼古丁的工艺，具体地，以烟酸酯为起始原料，经过四步反应可以制备光学纯的尼古丁。工艺包含以下步骤：烟酸酯与γ‑丁内酯经缩合反应，再经不对称催化还原反应，活化及与甲胺反应得到光学纯的尼古丁。其中，不对称催化还原制备高光学活性的手性醇中间体化合物是该方法的关键步骤。本发明的方法具有原子经济性高，具有非常高的反应活性，并且能保持优异的立体控制，得到对映选择性非常高的手性产物，反应步骤简短，原料成本低廉，绿色无污染，能够大大降低“三废”量，易于实现工业放大生产的特点。

    一种左旋烟碱的不对称合成方法
    7.
    发明授权
    一种左旋烟碱的不对称合成方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN114230553B

    公开(公告)日：2023-05-05

    申请号：CN202010943347.5

    申请日：2020-09-09

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司 ,  深圳格林凯特医药技术有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  高爽 ,  丁小兵

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07B53/00

    摘要： 本发明涉及一种左旋烟碱的不对称合成方法，具体地说是一种以3‑溴吡啶为起始原料经过三步反应制备左旋烟碱的方法。具体包括：1)在反应容器中，3‑溴吡啶和N‑Boc‑2‑吡咯烷酮在合适的条件下发生亲核反应，得到氢化前体化合物(2)；2)通过串联分子内环化和不对称氢化亚胺的反应，经手性催化剂铱‑双膦配体的催化诱导得到高光学活性的四氢吡咯中间体化合物(3)；3)最后经过甲基化反应，提纯产物得到左旋烟碱。其中，不对称氢化一锅法制备高光学活性的四氢吡咯中间体化合物(3)是该方法的关键步骤。本发明操作简便，成本低廉，并且适用于工业化制备。

    一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法
    8.
    发明授权
    一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN112441864B

    公开(公告)日：2023-03-28

    申请号：CN201910812648.1

    申请日：2019-08-30

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  丁小兵 ,  高爽

    IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07C303/40 ,  C07C311/17

    摘要： 本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法，包括：在氩气保护下，将化合物1a在反应溶剂中，加入催化剂和氢源混合物进行不对称转移氢化反应，得到HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物2a、2a’，其合成路线如下所示：所述基团R为叔丁氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、乙酰基、苯甲酰基中的一种。本发明利用不对称转移氢化技术，所合成的HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，产物的非对映选择性比例达到94:6；另外，催化剂用量少且催化效率高，改善了反应活性，原料损耗少，整体工艺快速简便、成本大幅下降。

    一种不对称催化合成尼古丁的方法
    10.
    发明公开
    一种不对称催化合成尼古丁的方法 审中-实审 转让

    公开(公告)号：CN115073251A

    公开(公告)日：2022-09-20

    申请号：CN202110276922.5

    申请日：2021-03-15

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  高爽 ,  丁小兵 ,  苏伟 ,  肖阳

    IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D213/40 ,  C07D401/04 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明涉及一种尼古丁的不对称催化合成方法，具体地说是一种以3‑溴吡啶为起始原料经过五步反应制备尼古丁的方法。具体包括：1)3‑溴吡啶和N‑Boc‑2‑吡咯烷酮在合适的条件下发生亲核反应，得到氢化前体化合物(2)；2)经手性催化剂的不对称催化得到高光学活性的手性醇中间体化合物(3)；3)手性醇经活化后变成离去基团，得到化合物(4)；4)在合适的条件下脱除氮上保护基，并发生分子内关环得到化合物(5)；5)最后经过N‑甲基化反应，提纯产物得到尼古丁。其中，不对称催化还原制备高光学活性的手性醇中间体化合物(3)是该方法的关键步骤。本发明操作简便，成本低廉，并且适用于工业化制备。