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公开(公告)号：CN104725333A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310715025.5
申请日：2013-12-20
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/067 , C07D209/12
CPC分类号： C07D295/067
摘要： 本发明提供了一种适合于工业化生产1-（2-卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐的制备方法，其特点在于以1，6-己二醇为起始原料，经过三步反应得到合成巴多昔芬的关键中间体“1-（2-卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐”。该方法涉及的反应不仅原料便宜、操作简单、条件温和，而且后处理简单、收率高，是一条非常适合工业化的制备路线。
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公开(公告)号：CN104119299A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201410397357.8
申请日：2014-08-13
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/096 , A61K31/495 , A61K47/26 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P25/30
CPC分类号： C07D295/096
摘要： 本发明涉及沃赛汀或沃替西汀的氢溴酸盐。具体地说，本发明涉及以下式I化合物的结晶，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约6.89°、约9.73°、约13.78°和约14.62°处有衍射峰。本发明还涉及该结晶的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明化合物表现出血清素再吸收的抑制活性、并对血清素受体1A(5-HT1A)和血清素受体3(5-HT3)具有活性，并且该化合物可以用于治疗CNS相关的疾病，具体地说可用于治疗抑郁症特别是成人重度抑郁症。
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公开(公告)号：CN104055787A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310688394.X
申请日：2013-12-16
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7048 , A61K31/365 , A61K31/165 , A61K47/48 , A61P31/10
CPC分类号： A61K31/7048 , A61K47/61 , A61K47/645
摘要： 本发明涉及治疗感染疾病的药用水溶性抗真菌大分子化合物。具体地说，本发明涉及一种多聚结合物，其包括活性药物和大分子聚合物，所述活性药物与所述大分子聚合物通过化学键结合。所述活性药物是多烯大环内酯类化合物例如两性霉素B。本发明还提供了制备所述多聚结合物的方法，提高活性药物的溶解度的方法，以及治疗真菌感染的疾病的方法，所述真菌感染的疾病是任何与真菌有关的疾病，例如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其他真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染等。本发明多聚结合物在生物学和/或物理学和/或化学性能方面显示优良的性质。
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公开(公告)号：CN109580788A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201710893164.5
申请日：2017-09-28
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
摘要： 本发明涉及拆分和测定氟比洛芬酯及S-氟比洛芬酯的方法，特别是涉及一种使用HPLC法进行拆分和测定氟比洛芬酯及S-氟比洛芬酯的方法。该方法针对氟比洛芬酯及S-氟比洛芬酯的各种产品采用淀粉柱进行拆分分离分析，并且呈现如本发明说明书所述优异的色谱学效果。
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公开(公告)号：CN108314681A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201710030815.8
申请日：2017-01-17
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , C07B2200/07
摘要： 本发明涉及琥珀酸索利那新的一种新制备方法，主要包括以下步骤：1）式Ⅲ化合物（R）-（-）-喹宁环-3-醇与式Ⅳ化合物N，N,-羰基二咪唑反应得到式Ⅴ化合物（R）-咪唑-1-羧酸-1-氮杂双环[2,2,2]辛-基酯；2）式Ⅴ化合物（R）-咪唑-1-羧酸-1-氮杂双环[2,2,2]辛-基酯与式Ⅵ化合物（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉反应得到式Ⅱ的索利那新碱体；3）式Ⅱ的索利那新碱体与琥珀酸反应及经过精制纯化得到式Ⅰ的琥珀酸索利那新。该制备方法的优点是：琥珀酸索利那新收率较高且纯度很高、工艺简单并适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104725287A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310713199.8
申请日：2013-12-20
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C309/73 , C07C303/28 , C07C217/62 , C07C215/54 , C07C213/08
摘要： 本发明涉及一种制备(2S，3S)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基）-2-甲基-3-戊醇的对甲苯磺酸酯的方法，即分子式I所示的对甲苯磺酸酯，涉及该化合物在制备μ型阿片类受体激动剂和去甲肾上腺素重吸收抑制剂双重功效的止痛剂-他喷他多中作为中间体的应用。
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公开(公告)号：CN104529971A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410843872.4
申请日：2014-12-30
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D309/30 , A61K31/366 , A61P3/06 , A61P3/00
CPC分类号： C07D309/30
摘要： 本发明涉及羟基甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。具体涉及一种化合物，其为以下式I化合物的萘环羟基与Cn烷酸或者Cn烯酸形成的酯，其中n＝6～14的整数。本发明化合物可以有效地用于治疗或预防血脂异常，例如可以有效地治疗或预防高胆固醇血症或混合型高脂血症。
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公开(公告)号：CN108314662A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201710030975.2
申请日：2017-01-17
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/096
CPC分类号： C07D295/096
摘要： 一种沃替西汀杂质的制备方法本发明涉及氢溴酸沃替西汀的一种二聚体杂质及其制备方法，所述方法采用有机溶剂、金属催化剂、有机强碱进行加热反应，后处理得到沃替西汀二聚体杂质。
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公开(公告)号：CN104529971B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201410843872.4
申请日：2014-12-30
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D309/30 , A61K31/366 , A61P3/06 , A61P3/00
摘要： 本发明涉及羟基甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。具体涉及一种化合物，其为以下式I化合物的萘环羟基与Cn烷酸或者Cn烯酸形成的酯，其中n＝6～14的整数。本发明化合物可以有效地用于治疗或预防血脂异常，例如可以有效地治疗或预防高胆固醇血症或混合型高脂血症。
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公开(公告)号：CN104119299B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410397357.8
申请日：2014-08-13
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/096 , A61K31/495 , A61K47/26 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P25/30
摘要： 本发明涉及沃赛汀或沃替西汀的氢溴酸盐。具体地说，本发明涉及以下式I化合物的结晶，其使用Cu?Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X?射线衍射图谱中，在约6.89°、约9.73°、约13.78°和约14.62°处有衍射峰。本发明还涉及该结晶的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明化合物表现出血清素再吸收的抑制活性、并对血清素受体1A(5?HT1A)和血清素受体3(5?HT3)具有活性，并且该化合物可以用于治疗CNS相关的疾病，具体地说可用于治疗抑郁症特别是成人重度抑郁症。
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