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公开(公告)号：CN103896809B
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201210569984.6
申请日：2012-12-25
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C257/18 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种甲磺酸萘莫司他中间体—6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的新合成方法。新方法以6‑羟基‑2‑萘甲醛为原料，以二甲亚砜为反应溶媒与盐酸羟胺发生加成消除反应得到6‑氰基‑2‑萘酚，6‑氰基‑2‑萘酚在HCl/甲醇溶液中发生pinner反应得到6‑羟基‑2‑萘亚胺基甲酯盐酸盐，然后通入氨气进行氨解反应得到6‑脒基‑2‑萘酚，6‑脒基‑2‑萘酚先后与碳酸氢钠和甲磺酸反应转变为6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐。新合成方法中，第一步6‑氰基‑2‑萘酚的制备采用全新的方法，避免了使用传统方法中剧毒的氰化铜，而且操作简单，条件温和；第二步采用改进的pinner法即利用乙酰氯与甲醇反应生成HCl代替直接通HCl气体进入反应体系，改进后的方法操作性更强、更易于实现工业化。
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公开(公告)号：CN106526010A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610947652.5
申请日：2016-10-26
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
摘要： 本发明提供一种琥珀酸曲格列汀及其制剂的有关物质检测方法，采用紫外检测器，该方法采用的色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱，流动相A为氯化铵缓冲液，流动相B为甲醇-乙腈(15∶85)，配样溶剂为甲酸水，且所述的氯化铵缓冲液与乙腈的体积比为15∶85～85∶15，氯化铵缓冲液的pH值为3.5～5.0，氯化铵缓冲液的浓度为0.01～0.1mol/L，检测波长为230nm，甲酸水的浓度为0.01～2.0％。被分析物中各成分间分离彻底，可操作性强，分析方法专属性强、准确性和灵敏度高、适应性强为保证药品安全、有效、可控提供依据。
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公开(公告)号：CN106176631A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610663988.9
申请日：2016-08-12
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
CPC分类号： A61K31/337 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K9/2063 , A61K47/42
摘要： 本发明涉及抗肿瘤用的冷冻干燥组合物。具体的，本发明涉及抗肿瘤用的药物组合物，其是活性药物与蛋白质经纳米分散技术处理后，制得的无菌冷冻干燥粉针剂。本发明还涉及配制注射用混悬液的方法，该方法包括向呈冷冻干燥粉针剂形式的药物组合物中添加0.9％氯化钠注射液的步骤。本发明药物组合物具有如本发明说明书所述优异技术效果。
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公开(公告)号：CN104119298B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410397339.X
申请日：2014-08-13
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/096 , A61K31/495 , A61K47/26 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P25/30
摘要： 本发明涉及氢溴酸沃赛汀或氢溴酸沃替西汀。具体地说，本发明涉及1?[2?(2,4?二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐的结晶，其使用Cu?Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X?射线衍射图谱中，在约6.89°、约9.73°、约13.78°和约14.62°处有衍射峰。本发明还涉及该结晶的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明化合物表现出血清素再吸收的抑制活性、并对血清素受体1A(5?HT1A)和血清素受体3(5?HT3)具有活性，并且该化合物可以用于治疗CNS相关的疾病，具体地说可用于治疗抑郁症特别是成人重度抑郁症。还可用于治疗其它CNS相关的疾病。
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公开(公告)号：CN104725334A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310713159.3
申请日：2013-12-20
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/088 , C07D209/12
CPC分类号： C07D295/088 , C07D209/12
摘要： 本发明提供了一种适合于工业化生产（4-（2-（氮杂环庚烷-1-基）乙氧基）苯基）甲醇的制备方法，其特点在于以低毒的2-（氮杂环庚烷）-1-乙醇为起始原料，经过三步反应得到合成巴多昔芬的关键中间体“（4-（2-（氮杂环庚烷-1-基）乙氧基）苯基）甲醇”。该方法涉及的反应不仅原料低毒便宜，而且操作简单、条件温和、后处理简单、收率高，是一条非常适合工业化的制备路线。
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公开(公告)号：CN104725301A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310712464.0
申请日：2013-12-20
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D213/64
CPC分类号： C07D213/64
摘要： 本发明公开了1,2-二氢吡啶-2-酮衍生物即5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮的制备方法，以价格低廉的2-甲氧基吡啶为起始原料，经溴代反应、亲核取代反应、偶联反应、去甲氧基反应四步反应，制得中间体化合物即5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；本发明方法条件温和，操作简便，工艺稳定，原料价廉易得，产物收率高，三废易处理，环境污染小，制备成本低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103896791A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210569958.3
申请日：2012-12-25
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C229/22 , C07C227/16
摘要： 本发明涉及一种用左卡尼汀盐酸盐为原料制备乙酰左卡尼汀盐酸盐的方法，解决了现有工艺过程存在的因反应温度高及蒸馏操作过程使物料受热时间过长造成副反应及产生大量含冰醋酸废液的问题，并且产品质量好、收率高。
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公开(公告)号：CN109580788A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201710893164.5
申请日：2017-09-28
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
摘要： 本发明涉及拆分和测定氟比洛芬酯及S-氟比洛芬酯的方法，特别是涉及一种使用HPLC法进行拆分和测定氟比洛芬酯及S-氟比洛芬酯的方法。该方法针对氟比洛芬酯及S-氟比洛芬酯的各种产品采用淀粉柱进行拆分分离分析，并且呈现如本发明说明书所述优异的色谱学效果。
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公开(公告)号：CN108314681A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201710030815.8
申请日：2017-01-17
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , C07B2200/07
摘要： 本发明涉及琥珀酸索利那新的一种新制备方法，主要包括以下步骤：1）式Ⅲ化合物（R）-（-）-喹宁环-3-醇与式Ⅳ化合物N，N,-羰基二咪唑反应得到式Ⅴ化合物（R）-咪唑-1-羧酸-1-氮杂双环[2,2,2]辛-基酯；2）式Ⅴ化合物（R）-咪唑-1-羧酸-1-氮杂双环[2,2,2]辛-基酯与式Ⅵ化合物（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉反应得到式Ⅱ的索利那新碱体；3）式Ⅱ的索利那新碱体与琥珀酸反应及经过精制纯化得到式Ⅰ的琥珀酸索利那新。该制备方法的优点是：琥珀酸索利那新收率较高且纯度很高、工艺简单并适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104725287A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310713199.8
申请日：2013-12-20
申请人： 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C309/73 , C07C303/28 , C07C217/62 , C07C215/54 , C07C213/08
摘要： 本发明涉及一种制备(2S，3S)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基）-2-甲基-3-戊醇的对甲苯磺酸酯的方法，即分子式I所示的对甲苯磺酸酯，涉及该化合物在制备μ型阿片类受体激动剂和去甲肾上腺素重吸收抑制剂双重功效的止痛剂-他喷他多中作为中间体的应用。
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