公开(公告)号：CN118461019A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410663875.3

申请日：2024-05-27

申请人： 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 ,  康龙化成(北京)新药技术股份有限公司

发明人： 孙兆美 ,  仲萤 ,  胡允金 ,  陈雅慧 ,  邓梅 ,  杨珂新

IPC分类号： C25B3/07 ,  C25B3/09 ,  C25B3/20

摘要： 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA磺酰胺类化合物库的构建方法。本申请用电化学反应合成on‑DNA磺酰胺类化合物，具体是将0.01~1.0毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑末端胺化合物、50~1000当量的亚磺酸钠试剂、25~300当量的电解质及溶剂混合，于0~35℃下铂丝做正负电极，施加0.5V~3.0V电压，反应15分钟以上转化为寡聚核酸‑磺酰胺结构化合物，反应条件温和，转化率最高达99%。

公开(公告)号：CN117867664A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202311794392.9

申请日：2023-12-25

申请人： 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 ,  康龙化成(北京)新药技术股份有限公司

发明人： 孙兆美 ,  仲萤 ,  胡允金 ,  陈雅慧 ,  邓梅 ,  杨珂新

IPC分类号： C40B50/10 ,  C07H21/00 ,  C07H1/00

摘要： 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA亚磺酰亚胺类化合物库的构建。本申请所述On‑DNA亚磺酰亚胺类先导化合物由寡聚核酸‑硫醚类化合物被氧化得到。本发明不仅丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，反应条件温和，转化率高达99%；且为合成DNA编码化合物库构建了新的On‑DNA亚磺酰亚胺类化合物，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN118257005A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410268143.4

申请日：2024-03-09

申请人： 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 ,  康龙化成(北京)新药技术股份有限公司

发明人： 薛丽俊 ,  俞佳清 ,  仲萤 ,  王雅功 ,  张洁 ,  张换青 ,  曾繁明 ,  杨珂新 ,  胡允金

IPC分类号： C40B40/08 ,  C40B50/06 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

摘要： 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNAβ‑羟基砜结构化合物及其制备方法。所述On‑DNAβ‑羟基砜结构化合物具有如下结构#imgabs0#并由0.2～1.6毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑烯烃类化合物与120～360毫摩尔/升终浓度的亚磺酸钠试剂反应得到。更具体的该反应用催化剂为光催化剂(酸性红87/盐酸)，溶剂为水、甲醇、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的任意混合，并于25～70℃、455～577纳米的蓝绿光灯辐射下反应0.2～5小时转化为寡聚核酸‑β‑羟基砜结构化合物，产率高达99％。