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    一种米诺地尔的制备方法
    1.
    发明公开
    一种米诺地尔的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN113979952A

    公开(公告)日：2022-01-28

    申请号：CN202111264877.8

    申请日：2021-10-28

    申请人： 昆明源瑞制药有限公司

    发明人： 王高华 ,  徐春霞 ,  刘文祥 ,  朱兴正

    IPC分类号： C07D239/50 ,  C07D239/48

    摘要： 本发明提供了一种米诺地尔的制备方法，涉及医药合成技术领域。本发明提供的米诺地尔的制备方法，包括以下步骤：将2,4‑二氨基‑6‑氯嘧啶、间氯过氧苯甲酸和醇类溶剂混合，进行氧化反应，得到2,4‑二氨基‑6‑氯嘧啶‑1‑氧化物；将所述2,4‑二氨基‑6‑氯嘧啶‑1‑氧化物和哌啶混合，进行氮氧化反应，得到米诺地尔。本发明以2,4‑二氨基‑6‑氯嘧啶和哌啶为起始原料，通过间氯过氧苯甲酸氧化形成氧化物后，与哌啶发生氮氧化反应形成目标化合物米诺地尔。本发明能够提高米诺地尔的纯度和收率。实施例结果表明，本发明制备的米诺地尔的纯度为99.81～100.0％，收率为85.1～86.2％。

    一种他达拉非片剂及其制备方法
    2.
    发明公开
    一种他达拉非片剂及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN113855639A

    公开(公告)日：2021-12-31

    申请号：CN202111299846.6

    申请日：2021-11-04

    申请人： 昆明源瑞制药有限公司

    发明人： 王高华 ,  徐春霞 ,  杨泽涛 ,  蒋成猛

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K31/4985 ,  A61P15/10

    摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种他达拉非片剂及其制备方法。本发明提供的他达拉非片剂的组分包括他达拉非微粉、非离子表面活性剂、水溶性稀释剂、亲水性填充剂、崩解剂和润滑剂；所述他达拉非微粉的粒径为0.1～20μm。本发明提供的他达拉非片剂具有高溶解、快吸收、起效快的特点。而且，本发明提供的他达拉非片剂不含乳糖，避免了因乳糖不耐受而导致的腹胀、腹泻等不良反应的发生；本发明提供的不含十二烷基硫酸钠，避免了长期服用他达拉非片剂可能产生的毒副作用。而且，本发明提供的制备方法能够避免传统湿法制粒工艺中粘合剂延缓药物释放的影响，而且提高了他达拉非的生物利用度和有效性；工艺简单，适宜大批量生产。

    一种盐酸可乐定的制备方法
    3.
    发明公开
    一种盐酸可乐定的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN107915679A

    公开(公告)日：2018-04-17

    申请号：CN201711133518.2

    申请日：2017-11-16

    申请人： 昆明源瑞制药有限公司

    发明人： 王高华 ,  徐春霞 ,  牛树伟 ,  王艳昌

    IPC分类号： C07D233/50

    CPC分类号： C07D233/50

    摘要： 本发明公开了一种盐酸可乐定的制备方法，包括中间体1的合成、中间体2的合成和盐酸可乐定的合成三个步骤，本发明以2,6-二氯苯胺为原料，通过甲酰化反应得中间体1，“一锅法”得到可乐定游离碱，最后与氯化氢乙醇溶液成盐得盐酸可乐定。通过对原料合成过程进行处理，游离碱精制中利用先成盐后调碱，以及盐酸可乐定的纯化采用乙酸乙酯打浆等工艺控制，得到一种高纯度盐酸可乐定的制备方法。本方法不仅提高了产品纯度和收率，杂质亦能得到有效控制，而且大大降低成本，简化工艺，更适合工业化生产。

    坎地沙坦酯分散片
    4.
    发明公开
    坎地沙坦酯分散片 无效

    公开(公告)号：CN103284966A

    公开(公告)日：2013-09-11

    申请号：CN201310131729.8

    申请日：2013-04-17

    申请人： 昆明源瑞制药有限公司

    发明人： 彭麟 ,  孙在航 ,  王宏 ,  于兴东 ,  赵兴宝

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12

    摘要： 本发明涉及一种坎地沙坦酯分散片，其特征在于，含有坎地沙坦酯，1％-20％的交联聚维酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中一种或几种辅料与1％-20％的低取代羟丙基纤维素(L-HPC)的组合，所述各成分的重量百分比基于分散片的总重计算。优选地，坎地沙坦酯分散片还含微晶纤维素。本发明的坎地沙坦酯分散片崩解分散快、溶出度快，生物利用度高。

    一种高纯度盐酸帕洛诺司琼的制备方法
    8.
    发明公开
    一种高纯度盐酸帕洛诺司琼的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN108084176A

    公开(公告)日：2018-05-29

    申请号：CN201810076240.8

    申请日：2018-01-26

    申请人： 昆明源瑞制药有限公司

    发明人： 王高华 ,  徐春霞 ,  牛树伟 ,  刘文祥

    IPC分类号： C07D453/02

    摘要： 本发明公开了一种高纯度盐酸帕洛诺司琼的制备方法，该合成方法是以1,2,3,4-四氢萘甲酸为起始原料，采用奎宁做拆分剂得到手性(S)-1,2,3,4-四氢萘甲酸，用草酰氯酰化后和(S)-3-氨基奎宁环氨盐反应成酰胺化合物，通过浓缩加水稀释加碱调pH值得到(R)-N-((S)-3-奎宁基)-1,2,3,4-四氢萘基-1-甲酰胺。中间体在硼氢化钠和三氟化硼乙醚的存在下还原反应，得到(R)-N-(1-((S)-1,2,3,4-四氢萘基)甲基)-3-奎宁胺，再与三光气和三氟化硼乙醚继续反应，反应完全后，经成盐、萃取、调节pH值既得到帕洛诺司琼粗品，粗品在异丙醇中成盐、精制得到高纯度的盐酸帕洛诺司琼。本发明不仅解决了盐酸帕洛诺司琼长期存在的产率低、工艺不稳定的问题而且在每一步合成中都采用三类溶剂乙酸乙酯萃取，既利于环保，又便于溶剂回收节约成本，更适宜工业化生产。

    一种盐酸辛可卡因的制备方法
    9.
    发明授权
    一种盐酸辛可卡因的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN106496120B

    公开(公告)日：2018-03-27

    申请号：CN201610896612.2

    申请日：2016-10-14

    申请人： 昆明源瑞制药有限公司

    发明人： 王高华 ,  牛树伟 ,  王艳昌

    IPC分类号： C07D215/50

    摘要： 本发明公开了一种盐酸辛可卡因的制备方法，以2‑羟基‑4‑喹啉羧酸为原料，通过氯化，酰胺化，得到2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺(辛可酰胺)，辛可酰胺滴加盐酸丙酮溶液得到辛可卡因，最后成盐制得盐酸辛可卡因。本方法不仅提高了产品纯度和收率，而且大大降低成本，简化工艺，更适合工业化生产。