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公开(公告)号:CN118206542A
公开(公告)日:2024-06-18
申请号:CN202410302073.X
申请日:2023-03-22
申请人: 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号: C07D417/12 , C07D277/34 , A61K31/4535 , A61K31/426 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/04
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物,具有式Ⅲ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团,噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团,本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高,对PPAR的激动活性高,能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118206473A
公开(公告)日:2024-06-18
申请号:CN202410302083.3
申请日:2023-03-22
申请人: 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号: C07C275/34 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/04
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物,具有式Ⅱ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团,噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团,本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高,对PPAR的激动活性高,能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118184545A
公开(公告)日:2024-06-14
申请号:CN202410299485.2
申请日:2023-03-22
申请人: 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号: C07C275/26 , C07C275/34 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61K31/192 , A61K31/22 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P25/04
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物,具有式Ⅴ或Ⅵ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团,噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团,本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高,对PPAR的激动活性高,能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116217511B
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202310282598.7
申请日:2023-03-22
申请人: 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号: C07D277/34 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07C275/34 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P31/00
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种双靶点化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种双靶点化合物,具有式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ或Ⅵ所示结构。本发明提供的双靶点化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团,噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团,本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂双靶点化合物对人源性HsEH的抑制活性高,对PPAR的激动活性高,能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂双靶点化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN115141123B
公开(公告)日:2024-05-17
申请号:CN202210558257.3
申请日:2022-05-20
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07C275/42
摘要: 本发明涉及医药技术领域,特别涉及一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物水解酶双重抑制剂的应用。本发明提供的化合物具有式I所示结构的。本发明提供的化合物对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高,副作用小,能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN114409636A
公开(公告)日:2022-04-29
申请号:CN202210218923.9
申请日:2022-03-08
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/55
摘要: 本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用,涉及医药技术领域。本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐,所述喹唑啉酮化合物具有式I所示的结构。本发明提供的喹唑啉酮化合物同时含有G9a和EZH2双靶点药效团,对肿瘤细胞生长抑制作用强,能够显著降低肿瘤细胞中EZH2/EHMT2底物蛋白水平,在制备治疗G9a和/或EZH2介导的疾病,尤其是肿瘤中具有很有的应用前景。
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公开(公告)号:CN116217511A
公开(公告)日:2023-06-06
申请号:CN202310282598.7
申请日:2023-03-22
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07D277/34 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07C275/34 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P31/00
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种双靶点化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种双靶点化合物,具有式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ或Ⅵ所示结构。本发明提供的双靶点化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团,噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团,本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂双靶点化合物对人源性HsEH的抑制活性高,对PPAR的激动活性高,能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂双靶点化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN114409636B
公开(公告)日:2023-04-18
申请号:CN202210218923.9
申请日:2022-03-08
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/55
摘要: 本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用,涉及医药技术领域。本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐,所述喹唑啉酮化合物具有式I所示的结构。本发明提供的喹唑啉酮化合物同时含有G9a和EZH2双靶点药效团,对肿瘤细胞生长抑制作用强,能够显著降低肿瘤细胞中EZH2/EHMT2底物蛋白水平,在制备治疗G9a和/或EZH2介导的疾病,尤其是肿瘤中具有很有的应用前景。
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公开(公告)号:CN115141123A
公开(公告)日:2022-10-04
申请号:CN202210558257.3
申请日:2022-05-20
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07C275/42
摘要: 本发明涉及医药技术领域,特别涉及一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物水解酶双重抑制剂的应用。本发明提供的化合物具有式I所示结构的。本发明提供的化合物对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高,副作用小,能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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