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公开(公告)号：CN118184545A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410299485.2
申请日：2023-03-22
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07C275/26 , C07C275/34 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61K31/192 , A61K31/22 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P25/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物，具有式Ⅴ或Ⅵ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116217511B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202310282598.7
申请日：2023-03-22
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07D277/34 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07C275/34 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P31/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种双靶点化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种双靶点化合物，具有式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ或Ⅵ所示结构。本发明提供的双靶点化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂双靶点化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂双靶点化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115819328B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202211458374.9
申请日：2022-11-18
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D243/08 , C07C273/18 , C07C275/42 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN118206542A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410302073.X
申请日：2023-03-22
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07D277/34 , A61K31/4535 , A61K31/426 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物，具有式Ⅲ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118206473A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410302083.3
申请日：2023-03-22
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07C275/34 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物，具有式Ⅱ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116375685B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310322562.7
申请日：2023-03-29
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D217/02 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了一种法舒地尔衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的法舒地尔衍生物，具有式I所示结构；法舒地尔是ROCK抑制剂，通过抑制ROCK起到强效扩张血管、保护神经元细胞、促进轴突再生、保护缺血脑组织的作用。本发明以法舒地尔作为母核结构，制得的法舒地尔衍生物自由基清除效率高，副作用小，抑制炎症因子效力强，抗氧化应激能力好，能够用于制备神经保护及治疗脑卒中疾病
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公开(公告)号：CN113185451B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202110469170.4
申请日：2021-04-28
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D211/62 , C07D211/60 , C07D211/58 , C07D295/26 , C07D295/192 , C07D211/96 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116041300A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310133707.9
申请日：2023-02-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D311/04 , C07D405/12 , C07D405/04 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/352 , A61K31/4433 , A61K31/435 , A61K31/496 , A61K31/506
摘要： 本发明提供了一种2,2‑二甲基苯并吡喃类衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明运用拼合原理、生物电子等排、基团替换策略设计新型结构2,2‑二甲基苯并吡喃甲酰胺类SPU‑ZD系列化合物和2,2‑二甲基苯并吡喃丙烯酰胺类SPU‑D系列化合物，经实验证实，对小鼠小胶质细胞BV2的自由基清除效率高，副作用小，抑制炎症因子效力强，抗氧化应激能力好，能够用于制备神经保护、治疗缺血性脑卒中等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115819328A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211458374.9
申请日：2022-11-18
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D211/60 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D243/08 , C07C273/18 , C07C275/42 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115141123B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202210558257.3
申请日：2022-05-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C275/42
摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物水解酶双重抑制剂的应用。本发明提供的化合物具有式I所示结构的。本发明提供的化合物对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高，副作用小，能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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