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公开(公告)号：CN104093732A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201280069059.5
申请日：2012-12-19
申请人： 晶体制药独资有限公司 , 人口委员会有限公司
CPC分类号： C07J75/00 , C07J1/0011 , C07J1/0059 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J7/00 , C07J7/0055 , C07J7/0075 , C07J7/009 , C07J31/006 , C07J51/00
摘要： 本发明涉及一种通过使用甲硅烷基保护的锂乙炔化物处理、然后进一步脱甲硅烷基化而将16-亚甲基-17-酮基类固醇乙炔基化为相应的16-亚甲基-17α-乙炔基-17β-羟基类固醇的方法。所获得的产物可用作为制备数种制药学活性试剂的中间体，例如Nestorone？或醋酸美仑孕酮。
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公开(公告)号：CN102712572A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201080039826.9
申请日：2010-07-26
申请人： 晶体制药独资有限公司
发明人： 安东尼奥·洛伦特·邦德-拉森 , 帕布鲁·马丁·帕斯夸尔 , 马里奥·拉德拉斯·穆尼奥斯 , 路易斯·杰拉尔多·古铁雷斯·富恩特斯
IPC分类号： C07C213/08 , C07C219/28
CPC分类号： C07C229/38 , C07C213/08 , C07C219/28
摘要： 本发明涉及一种用于获得通式（I）的3，3-二苯基丙胺的方法，特别地弗斯特罗定，及其对映异构体、溶剂化物和盐，包含酸性基团与通式（V）化合物中的酯基团化学选择性还原反应，其中R1是C1-C8烷基；R3和R4彼此独立地代表H或C1-C8烷基，或与其结合的氮原子共同形成3-7元环。本发明还涉及通式（V）的化合物，及其对映异构体、溶剂化物和盐。
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公开(公告)号：CN113365992B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN201980084723.5
申请日：2019-12-20
申请人： 晶体制药独资有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07C259/10 , C07D319/08 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D213/61
摘要： 本发明涉及一种用于制备沃塞洛托或其盐或溶剂化物的方法，其包括式(I)或(I’)的化合物或其盐或溶剂化物的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113272290A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201980084534.8
申请日：2019-12-20
申请人： 晶体制药独资有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D213/61
摘要： 本发明涉及用于按照以下方案(式(1))制备沃塞洛托或其盐或溶剂化物的方法。
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公开(公告)号：CN113365992A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201980084723.5
申请日：2019-12-20
申请人： 晶体制药独资有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07C259/10 , C07D319/08 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D213/61
摘要： 本发明涉及一种用于制备沃塞洛托或其盐或溶剂化物的方法，其包括式(I)或(I’)的化合物或其盐或溶剂化物的用途。
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公开(公告)号：CN107955052A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711144622.1
申请日：2012-12-19
申请人： 晶体制药独资有限公司 , 人口委员会有限公司
CPC分类号： C07J75/00 , C07J1/0011 , C07J1/0059 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J7/00 , C07J7/0055 , C07J7/0075 , C07J7/009 , C07J31/006 , C07J51/00
摘要： 本发明涉及一种通过使用甲硅烷基保护的锂乙炔化物处理、然后进一步脱甲硅烷基化而将16-亚甲基-17-酮基类固醇乙炔基化为相应的16-亚甲基-17α-乙炔基-17β-羟基类固醇的方法。所获得的产物可用作为制备数种制药学活性试剂的中间体，例如Nestorone®或醋酸美仑孕酮。
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公开(公告)号：CN102712572B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201080039826.9
申请日：2010-07-26
申请人： 晶体制药独资有限公司
发明人： 安东尼奥·洛伦特·邦德-拉森 , 帕布鲁·马丁·帕斯夸尔 , 马里奥·拉德拉斯·穆尼奥斯 , 路易斯·杰拉尔多·古铁雷斯·富恩特斯
IPC分类号： C07C213/08 , C07C219/28
CPC分类号： C07C229/38 , C07C213/08 , C07C219/28
摘要： 本发明涉及一种用于获得通式（I）的3，3-二苯基丙胺的方法，特别地弗斯特罗定，及其对映异构体、溶剂化物和盐，包含酸性基团与通式（V）化合物中的酯基团化学选择性还原反应，其中R1是C1-C8烷基；R3和R4彼此独立地代表H或C1-C8烷基，或与其结合的氮原子共同形成3-7元环。本发明还涉及通式（V）的化合物，及其对映异构体、溶剂化物和盐。
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公开(公告)号：CN107955052B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN201711144622.1
申请日：2012-12-19
申请人： 晶体制药独资有限公司 , 人口委员会有限公司
摘要： 本发明涉及一种通过使用甲硅烷基保护的锂乙炔化物处理、然后进一步脱甲硅烷基化而将16‑亚甲基‑17‑酮基类固醇乙炔基化为相应的16‑亚甲基‑17α‑乙炔基‑17β‑羟基类固醇的方法。所获得的产物可用作为制备数种制药学活性试剂的中间体，例如Nestorone®或醋酸美仑孕酮。
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公开(公告)号：CN113825764A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202080033831.2
申请日：2020-03-18
申请人： 晶体制药独资有限公司
发明人： 伊瓦诺·梅西纳 , 赫苏斯·米格尔·伊格莱西亚斯·雷图埃尔托 , 安娜·玛丽亚·阿雷斯·萨克里斯坦
摘要： 本发明涉及一种没有柱色谱法辅助的高效且工业上可应用的用于制备并纯化别孕烷醇酮及其中间体的方法。
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