公开(公告)号：CN103842370A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201280042912.4

申请日：2012-07-30

申请人： 伊万斯彻有限公司

发明人： 克劳斯·尼基斯 ,  科萨瓦拉姆·纳库南 ,  拜沙基·德布纳思 ,  宾杜·桑萨玛

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/567 ,  A61K31/58 ,  A61P5/36

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0088 ,  C07J1/0092 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： 在此描述的是充当纯的抗孕激素或充当具有局部激动活性的抗孕激素的化合物以及使用此类化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN101100480A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200710102861.0

申请日：2003-05-22

申请人： 欧加农股份有限公司

发明人： H·德尼因斯 ,  H·A·A·万德福尔特 ,  D·莱森 ,  A·J·格罗滕胡伊斯

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/34 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18

CPC分类号： C07J1/0096

摘要： 本发明提供新的孕激素酯、特别是依托孕烯十二烷酸酯，及其用途，既用于男性和女性避孕，也用于男性和女性HRT。另外，也涉及该酯在女性妇科学障碍的治疗和预防中的用途，所述障碍例如子宫内膜异位、月经过多、月经频多、经前期综合征和痛经。

公开(公告)号：CN100354299C

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN200410094612.8

申请日：2000-08-28

申请人： 欧加农股份有限公司

发明人： H·J·J·鲁泽 ,  G·H·维那曼 ,  W·G·E·J·斯库恩

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/30

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的A-环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I)，其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基；R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基；R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基；R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基；优选是乙炔基；R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基；R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。

公开(公告)号：CN1254479C

公开(公告)日：2006-05-03

申请号：CN00816356.1

申请日：2000-11-23

申请人： 阿克佐诺贝尔公司

发明人： R·普拉特 ,  W·M·巴格楚斯

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096

摘要： 本发明涉及用于治疗关节炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物，其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在；R2是(C1-C5)烷基或CF3；R3是βH，βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10双键则R3不存在；R4是H，低级烷基；Y是[H，H][OH，H]，＝O，[OH，低级烷基]，[OH，(C2-C5)链烯基]，[OH，(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基，其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化；或者＝NOR5，其中R5是H，低级烷基；虚线代表任意的双键。

公开(公告)号：CN1637016A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN200410094612.8

申请日：2000-08-28

申请人： 阿克佐诺贝尔公司

发明人： H·J·J·鲁泽 ,  G·H·维那曼 ,  W·G·E·J·斯库恩

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/30

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的A－环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I)，其中R1是H、(C1－C3)烷基或(C2－C3)酰基；R2是H、α－(C1－C4)烷基、α－(C2－C4)链烯基或α－(C2－C4)链炔基；R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1－C4)烷基、(C2－C4)链烯基或(C2－C4)链炔基；R4是H或选择性地被卤素取代的(C1－C5)烷基、(C2－C5)链烯基或(C2－C5)链炔基；优选是乙炔基；R5是H、(C1－C3)烷基或(C2－C3)酰基；R6是(C1－C5)烷基、(C2－C5)链烯基、(C2－C5)链炔基或(C1－C5)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C1－C3)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。∴

公开(公告)号：CN1066271A

公开(公告)日：1992-11-18

申请号：CN91112815.8

申请日：1991-12-21

申请人： 先灵公司

发明人： W·施韦德 ,  E·奥托 ,  G·尼夫 ,  A·克莱弗 ,  K·奇瓦利茨 ,  H·米赫纳 ,  U·富尔曼

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J1/0092 ,  C07J1/0088 ,  C07J1/0096 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： 下式(I)所示化合物及其药理学上可允许的酸加成盐和制备方法；含有这些化合物的药物制剂及其应用，式(I)中各取代基定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN1065070A

公开(公告)日：1992-10-07

申请号：CN91112835.2

申请日：1991-12-21

申请人： 舍林股份公司

发明人： 艾科哈德·奥托 ,  沃尔夫冈·施威德 ,  阿微德·科雷乌 ,  瓦尔特·艾格 ,  克兹陶福·史瓦理茨 ,  马丁·施奈德 ,  乌尔利克·富尔曼

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J1/0092 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001

摘要： 本发明提出式I化合物，式中X为氧原子或肟基，R1为氢原子或甲基，当M和Q为氢原子或一个共同附加键时，Q为氢原子，卤原子，C1—C4烷基，当M和G为氢原子时，Q为C1—C4烷基，而当Q为氢原子时，G和M共同表示亚甲基或亚乙基，以及R2，R3和R4定义如说明书所述。这些新化合物具有很强的抗孕激素以及抗糖皮质激素，抗矿质皮质激素和抗雄性激素性能，可用其制成药剂。

公开(公告)号：CN1049352A

公开(公告)日：1991-02-20

申请号：CN90106741.5

申请日：1990-08-08

申请人： 鲁索-艾克勒夫公司

发明人： 马蒂娜·莫古伊鲁斯基 ,  吕西安·内德列克 ,  弗郎索瓦·尼克 ,  丹尼尔·菲利贝尔

IPC分类号： C07J9/00 ,  A61K31/575

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0096 ,  C07J31/006

摘要： 本发明提供了新的有机酸酯及其盐类、用19-去甲甾族化合物的醇衍生物制备它们的方法以及含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN109305990A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201810740849.0

申请日：2018-07-09

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 张晨 ,  魏用刚 ,  黄龙彬 ,  王健民 ,  严庞科 ,  郑伟

IPC分类号： C07F9/24 ,  C07J1/00 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P5/30 ,  A61P39/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/30 ,  A61P3/10 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P19/10 ,  A61P17/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/04

CPC分类号： C07F9/242 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P15/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/02 ,  C07F9/2404 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096

摘要： 本发明涉及一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，以及医药中的应用，通式(I)化合物的结构为Q-L-R1，其基团定义与说明书定义一致。

公开(公告)号：CN109265374A

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201811124878.0

申请日：2018-09-26

申请人： 南京大学

发明人： 史壮志 ,  陈成 ,  赵斌林

IPC分类号： C07C291/04 ,  C07C209/22 ,  C07C209/00 ,  C07C211/52 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07J1/00 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07C291/04 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/00 ,  C07C209/22 ,  C07C269/06 ,  C07J1/0096 ,  C07K7/06 ,  C07C211/52 ,  C07C271/22

摘要： 本发明提供了一种氘代二甲羟胺苯甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该化合物具有如下结构式：其中R1、R2、R3、R4、R5彼此相互独立地表示氢、甲氧基、苄氧基、甲基、苯基、氟、氯、溴、三氟甲基、氧三氟甲基、硝基、氰基或磺酰基，制备步骤包括在无机盐存在的条件下，将氘代二甲胺盐和过氧苯甲酰或其衍生物于有机溶剂中避光，于15至35℃反应15至20h后猝灭反应；无机盐为碱金属盐。该化合物可作为氘代二甲胺试剂，参与氘代二甲胺芳基化合物的合成。该合成策略具有条件温和、产率高、反应速率快、氘代率高等特点。