一种双芳基桥连环肽的合成方法

    公开(公告)号:CN117903232B

    公开(公告)日:2024-10-18

    申请号:CN202410093513.5

    申请日:2024-01-23

    IPC分类号: C07K1/04 C07K1/06 C07K5/11

    摘要: 本发明公开了一种双芳基桥连环肽的合成方法,包括以下步骤:S1:选择树脂为原料,将其依次偶联氨基酸合成直链多肽,肽链上有两个侧链或末端由芳基卤代物进行修饰;S2:在过渡金属催化剂作用下,S1中所得产物侧链上的两个芳基卤化物在设定温度下进行环化,所得中间产物经过酸切割和脱保护基,得到双芳基桥连环肽。该方法以树脂为原料,具有原料易得、合成方法简便、反应时间短,条件温和、副反应少等优点。

    一种双芳基桥连环肽的合成方法

    公开(公告)号:CN117903232A

    公开(公告)日:2024-04-19

    申请号:CN202410093513.5

    申请日:2024-01-23

    IPC分类号: C07K1/04 C07K1/06 C07K5/11

    摘要: 本发明公开了一种双芳基桥连环肽的合成方法,合成通式如下,#imgabs0#包括以下步骤:S1:选择树脂为原料,将其依次偶联氨基酸合成直链多肽M‑II,肽链上有两个侧链或末端由芳基卤代物进行修饰;S2:在过渡金属催化剂作用下,S1中所得产物侧链上的两个芳基卤化物在一定温度下发生偶联反应,所得中间产物经过酸切割和脱保护基,得到双芳基桥连环肽M‑I。该方法以树脂为原料,具有原料易得、合成方法简便、反应时间短,条件温和、副反应少等优点。

    一种利用动态热力学平衡纯化制备手性多肽型药物的方法

    公开(公告)号:CN114405065A

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN202210061819.3

    申请日:2022-01-19

    摘要: 本发明提供了一种利用动态热力学平衡纯化制备手性多肽型药物的方法,包括以下步骤:S1)将手性多肽型药物粗品用溶剂溶解后,与碱性无机缓冲盐的水溶液混合,放置,得到手性多肽型药物粗品溶液;S2)将所述手性多肽型药物粗品溶液通过反相色谱法纯化,得到手性多肽型药物的精纯溶液。与现有技术相比,本发明利用动态热力学平衡方法对手性多肽型药物粗品溶液进行预处理,使其杂质与药物成分达到特殊的热力学稳定状态,从而形成在常规色谱上即能有限分离的方式,且能够有效控制其他工艺杂质;同时该利用动态热力学平衡方法实现有效分离的方式突破性的实现了常规色谱材料和方法无法达到的分离效果。

    一种多肽化合物、其配合物及应用

    公开(公告)号:CN118852343A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202310486722.1

    申请日:2023-04-28

    摘要: 本发明提供了一种多肽化合物,结构通式为ZT‑Linker‑PD或ZT‑PD。本发明提供的多肽化合物可以靶向αvβ5、α5β1、αvβ3等整合素类蛋白,在整合素高表达的肿瘤细胞富集,可以通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖,达到杀伤肿瘤的目的,或为细胞毒分子提供靶向肿瘤的载体,增强细胞毒分子对肿瘤的精准杀伤,此外,也可为核素、荧光分子提供靶向载体,达到肿瘤精确诊断和/或治疗的目的。试验结果表明,本发明提供的多肽类化合物对α5β1或αvβ3或αvβ5具有亲和力。