公开(公告)号：CN104744330A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510180690.8

申请日：2015-04-15

申请人： 石磊 ,  王之敏

发明人： 石磊 ,  王之敏

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/38 ,  C07D295/116

摘要： 本发明公开了一种氮杂环取代去甲氧基姜黄素金属盐衍生物及其用途，它的结构式为或其中，R1是氢、甲基或乙基；R2、R3是氢或总碳原子不超过3的烷基，包括乙基、丙基或异丙基；R4、R5是氢或总碳原子数不超过3的烃基，包括乙基、丙基、异丙基、丙烯基、2-烯丙基、2-乙炔基或2-丙炔基；R6是氢或卤族原子，包括氢、氯或溴；含M化合物为去甲氧基姜黄素类似物中羟基与无机或有机碱成的药学上可接受的盐，M包括但不限于Li、Na、K，该衍生物具有更好的抗肿瘤作用，可以用于进一步制备抗肿瘤药物，特别利于治疗胶质瘤。

公开(公告)号：CN104447322B

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201410671697.5

申请日：2014-11-21

申请人： 石磊 ,  王之敏 ,  徐盛涛

发明人： 石磊 ,  王之敏 ,  徐盛涛

IPC分类号： C07C69/38 ,  C07C67/08 ,  C07C59/70 ,  C07C59/68 ,  C07C27/02 ,  C07C51/41 ,  A61K31/225 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供通式I所示的单去甲氧基姜黄素衍生物及其药学上可接受的盐，该化合物具有更好的水溶性，同时具有良好的抗肿瘤活性，对人胃癌细胞MGC‑803、人肝癌细胞Bel‑7402、人慢性白血病粒细胞K562和人胶质瘤U87具有不同程度的抑制作用，其半数抑制浓度（IC50）达到1μM水平，能够用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105985229A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510066879.4

申请日：2015-02-04

申请人： 石磊 ,  王之敏

发明人： 石磊 ,  王之敏

IPC分类号： C07C49/255 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了去甲氧基姜黄素金属盐衍生物及其用途，它的结构式为：其中，R1是甲基或任意选用的低级直链烷基R1＝(CH2)sCH3，s＝1-3，或总碳原子不超过4的支链烷基或其它烃基；R2是甲基或任意选用的低级直链烷基R2＝(CH2)mCH3，m＝1-2，或总碳原子不超过3的支链烷基或其它烃基；n＝3-6，R3是甲基或任意选用的低级直链烷基R3＝(CH2)xCH3，x＝1-2，或总碳原子不超过3的支链烷基或其它烃基；R4、R5或R8是氢或任意选用的低级直链烷基R＝(CH2)yCH3，y＝1-2，或总碳原子不超过3的支链烷基，或碳原子数不超过3的其它烃基；R6、R7是氢或卤族原子；M包括但不限于Li、Na、K，本发明化合物具有更好的抗肿瘤作用，特别适合胶质瘤的治疗。

公开(公告)号：CN104447322A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410671697.5

申请日：2014-11-21

申请人： 石磊 ,  王之敏 ,  徐盛涛

发明人： 石磊 ,  王之敏 ,  徐盛涛

IPC分类号： C07C69/38 ,  C07C67/08 ,  C07C59/70 ,  C07C59/68 ,  C07C27/02 ,  C07C51/41 ,  A61K31/225 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07C67/08 ,  C07C51/367 ,  C07C51/41 ,  C07C69/38 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70

摘要： 本发明提供通式I所示的单去甲氧基姜黄素衍生物及其药学上可接受的盐，该化合物具有更好的水溶性，同时具有良好的抗肿瘤活性，对人胃癌细胞MGC-803、人肝癌细胞Bel-7402、人慢性白血病粒细胞K562和人胶质瘤U87具有不同程度的抑制作用，其半数抑制浓度（IC50）达到1μM水平，能够用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104744330B

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201510180690.8

申请日：2015-04-15

申请人： 石磊 ,  王之敏

发明人： 石磊 ,  王之敏

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种氮杂环取代去甲氧基姜黄素金属盐衍生物及其用途，它的结构式为其中，R1是氢、甲基或乙基；R2、R3是氢或总碳原子不超过3的烷基，包括乙基、丙基或异丙基；R4、R5是氢或总碳原子数不超过3的烃基，包括乙基、丙基、异丙基、丙烯基、2‑烯丙基、2‑乙炔基或2‑丙炔基；R6是氢或卤族原子，包括氢、氯或溴；含M化合物为去甲氧基姜黄素类似物中羟基与无机或有机碱成的药学上可接受的盐，M包括但不限于Li、Na、K，该衍生物具有更好的抗肿瘤作用，可以用于进一步制备抗肿瘤药物，特别利于治疗胶质瘤。

公开(公告)号：CN105884597A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410740513.6

申请日：2014-12-03

申请人： 石磊 ,  王之敏

发明人： 石磊 ,  王之敏

IPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/68 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了2-烷氧基-4-((1E，6E)-7-(4-氧代苯基)-3，5-二氧-1，6-庚二烯-1-基)苯酚金属盐衍生物及其用途，它的结构式为：或其中，R1＝(CH2)nCH3，n＝0-4，或R1为总碳原子不超过5的支链烷基，包括异丙基、异丁基、叔丁基、2-烯丙基、2-烯丁基或2-烯戊基；R2＝CH(CH2)s-1，s＝3-6，R2为环烷基，包括环丙基、环丁基、环戊基与环己基；M包括但不限于Li、Na、K。本发明具有更好的抗肿瘤作用，用于治疗肿瘤疾病，特别利于治疗胶质瘤。