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公开(公告)号：CN112689636B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN201980058656.X
申请日：2019-09-09
申请人： 科研制药株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , A61K31/424 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/553 , A61P17/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D487/04
摘要： 提供了一种选择性抑制Nav1.7超过Nav1.5的化合物。公开了一种由通式(I)表示的杂原子芳香族酰胺衍生物或其盐[其中，X1‑X2是N‑C或C‑N，Y1、Y2、Y3和Y4是‑CH2‑、‑CR4aH‑或‑O‑等，Z1是‑O‑等，环A是3元至7元单环芳香族环等，R1a和R1b是氢原子或卤素原子等，R2是氢原子等，R3a、R3b和R3c是氢原子或任选取代的C1‑C6卤代基团等，R4a、R4b和R4c是任选取代的C1‑C6卤代烷基或C1‑C6卤代烷氧基等，R5a是氢原子等，R5a和R5b一起形成‑CH2O‑等，R6a和R6b是氢原子等，n是1或2。]，显示对与Nav1.7相关联的各种疾病如疼痛的高度有效性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115175665B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202180018481.7
申请日：2021-03-02
申请人： 科研制药株式会社
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P1/02 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/10 , A61P25/02 , A61P27/02
摘要： 本发明提供一种用于外用涂布在人的身体表面的、长期保存下的粘度降低受到抑制的药物制剂，其含有索吡溴铵、水溶性高分子和乙醇，pH为5.2以下，且为均匀地分散的非水制剂或含水率为5%以下的低含水制剂。
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公开(公告)号：CN114008023B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202080034880.8
申请日：2020-05-22
申请人： 科研制药株式会社 , 布里克尔生物科技公司
IPC分类号： C07D207/12 , A61K31/4015 , A61P17/00 , A61P43/00
摘要： 提供了含有1:3比例的索吡溴铵的1'R‑非对映异构体和1'S‑非对映异构体的共晶(形式CO)、含有形式CO和1'R‑非对映异构体的晶型(形式MN)的晶体混合物(例如，形式B)、以及一种用于制备适用于制备晶体混合物的索吡溴铵的方法。形式CO和含有形式CO的索吡溴铵的晶型(例如，形式B)具有优异的稳定性而没有吸湿性，且因此它们可以优选用作药物的原料。
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公开(公告)号：CN108135777B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN201680057094.3
申请日：2016-09-30
申请人： 科研制药株式会社
摘要： 本发明借助1阶段的连续的推入操作，实现制作出经由双头针组装体使两种物质相互连通的状态以及抑制此时的空气流入或者液体泄漏。注射器装置（1）具备给药保持器（2）和能够供该给药保持器（2）插入的缸筒部（6）。缸筒部（6）具备连结保持器（3）、与连结保持器连结的狭缝保持器（4）以及能够在连结保持器（3）的内部滑动地配置的双头针组装体（5）。在给药保持器（2）中装填有冻结干燥品用盒，在连结保持器（3）中装填有溶解液用盒。在推入给药保持器（2）时双头针组装体（5）滑动。在双头针组装体的一方的针尖将冻结干燥品用盒开封时，双头针组装体（5）的另一方的针尖轻微地穿刺溶解液用盒，借助双头针组装体（5）的进一步的滑动，另一方的针尖将溶解液用盒开封。
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公开(公告)号：CN114008023A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202080034880.8
申请日：2020-05-22
申请人： 科研制药株式会社 , 布里克尔生物科技公司
IPC分类号： C07D207/12 , A61K31/4015 , A61P17/00 , A61P43/00
摘要： 提供了含有1:3比例的索吡溴铵的1'R‑非对映异构体和1'S‑非对映异构体的共晶(形式CO)、含有形式CO和1'R‑非对映异构体的晶型(形式MN)的晶体混合物(例如，形式B)、以及一种用于制备适用于制备晶体混合物的索吡溴铵的方法。形式CO和含有形式CO的索吡溴铵的晶型(例如，形式B)具有优异的稳定性而没有吸湿性，且因此它们可以优选用作药物的原料。
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公开(公告)号：CN112469307A8
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201980031562.3
申请日：2019-05-10
申请人： 科研制药株式会社
摘要： 提供了一种用于局部涂抹或经皮肤涂抹药物制剂或配方的涂抹器和涂抹器系统。所述涂抹器和涂抹器系统可以降低使用过程中的滴落，提供了一定剂量的所述药物制剂或配方从涂抹器到患者的皮肤的有效转移，且可免手持地使用，这可以降低、防止或消除其他区域的交叉污染，包括对皮肤其他部分或其他个体的不期望的涂抹。所述涂抹器和涂抹器系统包括治疗表面，所述治疗表面可以接收单剂量的所述药物制剂，并且可以由使用者操作，以将所述药物制剂转移和涂抹在身体表面上。
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公开(公告)号：CN108698989A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201780010899.7
申请日：2017-02-09
IPC分类号： C07D207/12 , C07B61/00
CPC分类号： C07D207/12 , C07B61/00
摘要： 本发明提供工业规模的1‑甲基吡咯烷‑3‑醇的制备方法。用于制备式(I)所示的化合物的方法，其包括：步骤A：使式(II)所示的化合物与甲醛和氢气在金属催化剂的存在下在溶剂中反应，其中，所使用的甲醛的量相对于1摩尔的式(II)所示的化合物超过1摩尔且不超过5摩尔，从而获得包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物；和，步骤B：将包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物与氢气以及选自二乙基胺、二丙基胺、二异丙基胺、丁基乙基胺、吡咯烷、哌啶和吗啉的仲胺在金属催化剂的存在下在溶剂中混合，然后去除金属催化剂，接着通过蒸馏从而得到式(I)所示的化合物。
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![(+)－5－(3，4－二氟苯基)－5－[(3－甲基－2－氧吡啶－1(2H)－基)甲基]咪唑烷－2，4－二酮及含有该化合物的药物](/CN/2014/8/6/images/201480032095.jpg)
公开(公告)号：CN105531270B
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201480032095.3
申请日：2014-06-06
申请人： 科研制药株式会社
IPC分类号： C07D401/06 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K31/4439 , A61K47/10 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P37/08 , C07B57/00
CPC分类号： C07D401/06 , A61K9/0014 , A61K9/06 , A61K9/10 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K31/4439 , A61K47/10 , A61K2300/00
摘要： (+)－5－(3，4－二氟苯基)－5－[(3－甲基－2－氧吡啶－1(2H)－基)甲基]咪唑烷－2，4－二酮或其盐；或含有(+)－5－(3，4－二氟苯基)－5－[(3－甲基－2－氧吡啶－1(2H)－基)甲基]咪唑烷－2，4－二酮或其盐作为有效成分的药物。
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公开(公告)号：CN103987706B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201280060275.3
申请日：2012-12-07
申请人： 科研制药株式会社
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07K7/06
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 通式(I):(式中，环A、R1、R2、R3及R4为特定基团)所示的吡啶酮衍生物或其盐；或者含有所述吡啶酮衍生物或其盐作为有效成分的药物。
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公开(公告)号：CN103987706A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201280060275.3
申请日：2012-12-07
申请人： 科研制药株式会社
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07K7/06
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 通式(I):(式中，环A、R1、R2、R3及R4为特定基团)所示的吡啶酮衍生物或其盐；或者含有所述吡啶酮衍生物或其盐作为有效成分的药物。
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