公开(公告)号：CN106831346A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201611271032.0

申请日：2016-12-29

申请人： 阿里化学(常州)有限公司

发明人： 陈健龙 ,  王超 ,  金璐怡

IPC分类号： C07C31/38 ,  C07C29/147

CPC分类号： C07C29/147 ,  C07C67/307 ,  C07C303/28 ,  C07C31/38 ,  C07C69/63 ,  C07C309/66

摘要： 本发明为一种用作新型抗肿瘤药物中间体的2‑氟‑2‑甲基‑1‑丙醇的合成方法，其工艺路线为以2‑羟基异丁酸甲酯为起始原料，经过酯化、氟化、还原反应，制得2‑氟‑2‑甲基‑1‑丙醇。本发明在提纯步骤中采用卤化反应以及特定的精馏方法，以提高产品纯度以及提高产品的稳定性。本发明使用的原料廉价、易得，工艺路线简单，不仅降低生产成本，同时也提高生产安全性及产品的纯度，更利于工业化生产。

公开(公告)号：CN107337677A

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201710567528.0

申请日：2017-07-12

申请人： 阿里化学(常州)有限公司

发明人： 郭红超 ,  陈健龙

IPC分类号： C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10

摘要： 本发明公开了一种双二氢吡唑螺环类化合物及其合成方法。该双二氢吡唑螺环类化合物，如式Ⅲ所示。其制备方法，包括如下步骤：在碱试剂存在的条件下，将式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物混匀于溶剂中进行反应，反应完毕得到所述式Ⅲ所示化合物。本发明为合成二氢吡唑螺环类化合物提供了一种简单易行的新方法，增加了化合物的多样性；本发明提供的方法采用环加成的方式进行反应，属于原子经济性反应；本发明不需要使用过渡金属催化剂，产品中不会存在重金属残留污染物。

公开(公告)号：CN107759477A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201711160260.5

申请日：2017-11-20

申请人： 阿里化学(常州)有限公司

发明人： 陈健龙 ,  史建云 ,  金璐怡

IPC分类号： C07C211/29 ,  C07C209/62 ,  C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C231/12 ,  C07C233/13

摘要： 本发明提供一种对硝基苯乙胺盐酸盐的生产制备方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成对硝基苯乙胺盐酸盐转化率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：1)氨基保护：以β-苯乙胺为原料，与酰基类保护剂在溶剂中反应，得到中间体1；2)硝化反应：在浓硫酸中滴入上述制得的中间体1，维持反应温度为室温，缓慢滴加浓硝酸，反应完全后，加入碎冰，加入碱性溶液调节pH值至碱性，过滤后得到中间体2；3)脱保护：中间体2在溶剂中滴入盐酸调节pH值至酸性，加热回流，冷却后析出产品对硝基苯乙胺盐酸盐。本发明对硝基苯乙胺盐酸盐的生产制备方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN107188811A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710568039.7

申请日：2017-07-12

申请人： 阿里化学(常州)有限公司

发明人： 余友杰 ,  朱同琴 ,  张凤莲

IPC分类号： C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C209/68 ,  C07C217/84 ,  C07C213/08 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07F7/18 ,  C07D317/66 ,  C07C229/18 ,  C07C227/16 ,  C07D277/42 ,  C07D215/06 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C209/68 ,  C07C213/08 ,  C07C227/16 ,  C07C253/30 ,  C07D215/06 ,  C07D277/42 ,  C07D317/66 ,  C07F7/1804 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/27 ,  C07C217/84 ,  C07C255/58 ,  C07C229/18

摘要： 本发明提供了一种还原硫代酰胺类化合的方法，在80℃以及氮气保护条件下，以硫代酰胺为底物，加入自由基引发剂二叔丁氧基叠氮(TBHN)，4‑二甲氨基吡啶硼烷络合物(DMAP‑BH3)，以及催化量的苯硫酚，在乙腈中搅拌适当时间即可得到相应的胺。用三乙基硼/氧气做引发剂，25℃条件下，也能实现相同的转化。该反应具有无毒，反应条件温和，操作方便，官能团容忍性好，反应时间短，反应效率高等优点。

公开(公告)号：CN107118173A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710567526.1

申请日：2017-07-12

申请人： 阿里化学(常州)有限公司

发明人： 郭红超 ,  陈健龙

IPC分类号： C07D265/34

摘要： 本发明公开了一种环庚三烯并噁嗪类化合物的制备方法。该环庚三烯并噁嗪类化合物，如式Ⅲ所示。其制备方法，包括如下步骤：在路易斯酸存在的条件下，将式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物混匀于溶剂中进行反应，反应完毕得到所述式Ⅲ所示化合物。本发明为合成环庚三烯并噁嗪类化合物提供了一种简单易行的新方法，增加了化合物的多样性；本发明提供的方法采用环加成的方式进行反应，属于原子经济性反应。