RORγ调节剂
    5.
    发明授权

    公开(公告)号:CN105980353B

    公开(公告)日:2019-06-14

    申请号:CN201480074695.6

    申请日:2014-12-03

    摘要: 本发明涉及式I的化合物:其中:A11–A14分别是N或CR11、CR12、CR13、CR14,条件是四个A位中不超过2个可同时为N;R1是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(1‑6)烷基氨基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基,其中烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F取代且环烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F或甲基取代;R2和R3独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或者R2和R3一起为羰基,若存在的话,所有烷基任选地被一个或多个F取代;R4是H或C(1‑6)烷基;R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基,所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代;具有R1的磺酰基是由R7、R8或R9中的一个所表示;其余R6‑R14独立地是H、卤素、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基,所有烷基任选地被一个或多个F取代;且R15和R16独立地是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基,所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。所述化合物可用作RORγ抑制剂并用于治疗RORγ介导的疾病。