一种邻位卤代苯基吡啶甲酮类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110563641B

    公开(公告)日:2023-03-24

    申请号:CN201910936035.9

    申请日:2019-09-29

    申请人: 三峡大学

    IPC分类号: C07D213/50

    摘要: 本发明涉及一种邻位卤代苯基吡啶甲酮类化合物及其制备方法。以二溴海因或二氯海因为卤代试剂,通过钯催化的选择性碳氢卤代反应,实现了二芳基甲酮化合物的邻位卤代,得到邻位卤代二芳基甲酮类化合物。本发明所使用的二溴海因和二氯海因与其它卤代试剂相比具有价廉、活性卤含量高、贮存稳定性好、使用经济等优点。本发明所提供的卤代二芳基甲酮化合物的选择性合成方法,成本低、对环境伤害较小,适合工业化生产,为乙型肝炎治疗药物洛那法尼的合成提供了新的方法。

    一种去外消旋化合成手性醇的方法

    公开(公告)号:CN110002961A

    公开(公告)日:2019-07-12

    申请号:CN201910258055.5

    申请日:2019-04-01

    申请人: 三峡大学

    摘要: 本发明涉及一种去外消旋化合成手性醇(式I)的方法。本发明所涉及的制备方法为一锅法不对称串联反应,包括步骤1):外消旋醇(式II)为原料,二丙二醇二甲醚为溶剂,120℃反应12小时,经脱氢反应生成中间体酮(式Ⅲ);步骤2):直接向反应体系中加入2.5mol%的手性二胺金属钌络合物作催化剂,5当量的甲酸钠做氢源,甲醇和水的混合溶液为溶剂,在氮气保护下50℃反应12小时,经不对称转移氢化得到手性醇(式I)。该方法具有反应条件简单、温和,步骤经济性、原子经济性等绿色合成优点,而且底物适应范围广,对映选择性高,在合成手性醇类医药中间体以及和精细化工原料方面具有广阔的应用前景。

    四氢异喹啉-2-基芳氧基苯氧基烷基酮化合物及其应用

    公开(公告)号:CN106632258B

    公开(公告)日:2019-04-02

    申请号:CN201611162218.2

    申请日:2016-12-15

    申请人: 三峡大学

    摘要: 本发明公开了四氢异喹啉‑2‑基芳氧基苯氧基烷基酮化合物及其应用,其化学结构式如式I或Ⅱ所示:式中,R1、R2、R3、R4分别为氢或C1~C3烷基或C1~C3卤代烷基中的任意一种;X为氮或碳;X1、X2、X3、X4、X5分别为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及四氢异喹啉‑2‑基芳氧基苯氧基烷基酮在农用除草剂方面的应用,有的化合物具有很高的除草活性,在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。

    2‑苯氧基喹喔啉衍生物及其医药用途

    公开(公告)号:CN104817539B

    公开(公告)日:2017-06-09

    申请号:CN201510114680.4

    申请日:2015-03-17

    申请人: 三峡大学

    发明人: 刘祈星 胡艾希

    摘要: 本发明公开了2‑苯氧基喹喔啉衍生物及其医药用途,其化学结构式如式I或Ⅱ所示:式中R1、R2选自:氢、C1~C2烷基;X1选自:氟、氯、溴或碘;X2选自:氢、C1~C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基;X3选自:氢、C1~C2烷基或硝基;X4选自:氢、C1~C2烷基、甲氧基、氰基或氨基。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物及2‑苯氧基喹喔啉衍生物在制备抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

    2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN106699649A

    公开(公告)日:2017-05-24

    申请号:CN201611162261.9

    申请日:2016-12-15

    申请人: 三峡大学

    摘要: 本发明公开了2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物及在作为除草剂上的应用,其化学结构式如式I所示:式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6为氢或C1~C3烷基或C1~C3卤代烷基中的任意一种;X为氮或碳;Y为氮或氧;X1、X2为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物在农用除草剂方面的应用,有的化合物具有很高的除草活性,在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。