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公开(公告)号：CN110563641B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN201910936035.9
申请日：2019-09-29
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D213/50
摘要： 本发明涉及一种邻位卤代苯基吡啶甲酮类化合物及其制备方法。以二溴海因或二氯海因为卤代试剂，通过钯催化的选择性碳氢卤代反应，实现了二芳基甲酮化合物的邻位卤代，得到邻位卤代二芳基甲酮类化合物。本发明所使用的二溴海因和二氯海因与其它卤代试剂相比具有价廉、活性卤含量高、贮存稳定性好、使用经济等优点。本发明所提供的卤代二芳基甲酮化合物的选择性合成方法，成本低、对环境伤害较小，适合工业化生产，为乙型肝炎治疗药物洛那法尼的合成提供了新的方法。
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公开(公告)号：CN109111334B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201810981631.4
申请日：2018-08-27
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07B41/02 , C07C29/145 , C07C35/21 , C07C35/50 , C07C35/52 , C07C41/26 , C07C43/23
摘要： 本发明涉及一种手性2‑芳亚甲基环烷醇及其不对称合成方法，具体结构如II所示。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂，甲酸/三乙胺的共沸物为氢源，在温和条件下通过对2‑芳亚甲基环烷酮(I)进行化学选择性不对称转移氢化制备手性2‑芳亚甲基环烷醇(II)。该方法操作简便，原料易得、收率和对映选择性都较高。
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公开(公告)号：CN110002961A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910258055.5
申请日：2019-04-01
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07C33/22 , C07C33/46 , C07C29/56 , C07C215/68 , C07C213/08 , C07C43/23 , C07C41/32 , C07C205/19 , C07C201/12 , C07C33/18 , C07D213/30 , C07C33/20 , C07C33/50 , C07C35/36
摘要： 本发明涉及一种去外消旋化合成手性醇（式I）的方法。本发明所涉及的制备方法为一锅法不对称串联反应，包括步骤1）：外消旋醇（式II）为原料，二丙二醇二甲醚为溶剂，120℃反应12小时，经脱氢反应生成中间体酮（式Ⅲ）；步骤2）：直接向反应体系中加入2.5mol%的手性二胺金属钌络合物作催化剂，5当量的甲酸钠做氢源，甲醇和水的混合溶液为溶剂，在氮气保护下50℃反应12小时，经不对称转移氢化得到手性醇（式I）。该方法具有反应条件简单、温和，步骤经济性、原子经济性等绿色合成优点，而且底物适应范围广，对映选择性高，在合成手性醇类医药中间体以及和精细化工原料方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN106632258B
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201611162218.2
申请日：2016-12-15
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D217/06 , A01N43/42 , A01N43/60 , A01P13/00
摘要： 本发明公开了四氢异喹啉‑2‑基芳氧基苯氧基烷基酮化合物及其应用，其化学结构式如式I或Ⅱ所示：式中，R1、R2、R3、R4分别为氢或C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基中的任意一种；X为氮或碳；X1、X2、X3、X4、X5分别为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及四氢异喹啉‑2‑基芳氧基苯氧基烷基酮在农用除草剂方面的应用，有的化合物具有很高的除草活性，在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号：CN109096329A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811075258.2
申请日：2018-09-14
申请人： 三峡大学
摘要： 本发明涉及一种手性β-羟基磷酸酯及其不称合成方法。以β-羰基磷酸酯为原料，三氟乙醇与水为溶剂，甲酸钠为氢源，以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂，通过对不对称转移氢化，得到具有高对映选择性的β-羟基磷酸酯化合物，该反应条件温和，操作简便，原料易得、底物适用范围广、对映选择性高。所使用的手性二胺配体比手性膦配体稳定、合成简单、价格相对便宜，广泛应用于不对称转移氢化反应。
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公开(公告)号：CN108409654A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810146086.7
申请日：2018-02-12
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D217/06 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P15/00
CPC分类号： C07D217/06 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07D401/12
摘要： 本发明公开了四氢异喹啉-2-基芳氧基苯氧基烷基酮化合物及其医药用途，其化学结构式如式I所示：式中，R1、R2、R3、R4分别为氢或C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基中的任意一种；X为氮或碳；X1、X2、X3、X4分别为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及四氢异喹啉-2-基芳氧基苯氧基烷基酮在抗肿瘤方面的应用。
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公开(公告)号：CN104817539B
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201510114680.4
申请日：2015-03-17
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/498 , A61P31/16
摘要： 本发明公开了2‑苯氧基喹喔啉衍生物及其医药用途，其化学结构式如式I或Ⅱ所示：式中R1、R2选自：氢、C1～C2烷基；X1选自：氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X3选自：氢、C1～C2烷基或硝基；X4选自：氢、C1～C2烷基、甲氧基、氰基或氨基。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物及2‑苯氧基喹喔啉衍生物在制备抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
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公开(公告)号：CN106699649A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201611162261.9
申请日：2016-12-15
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D213/643 , C07C255/54 , A01P13/00
摘要： 本发明公开了2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物及在作为除草剂上的应用，其化学结构式如式I所示：式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6为氢或C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基中的任意一种；X为氮或碳；Y为氮或氧；X1、X2为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物在农用除草剂方面的应用，有的化合物具有很高的除草活性，在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号：CN104744379A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201510111468.2
申请日：2015-03-13
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D239/90 , C07D239/91
CPC分类号： C07D239/90 , C07D239/91
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉酮类化合物的合成方法。该方法以2-氨基苯甲酰胺衍生物和1,3-二酮化合物为原料，以布朗斯特酸或路易斯酸为催化剂，以水和可生物降解的乳酸乙酯、聚乙二醇为混合溶剂，在适当的温度和时间下反应下即可得喹唑啉酮类化合物。本发明所提供的喹唑啉酮类化合物的合成方法，反应条件温和，成本低、环境友好、产率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113563272B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202110910293.7
申请日：2021-08-09
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D239/91 , C07D471/04 , C07D235/18
摘要： 本发明涉及2‑苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法，具体结构如II所示。该方法以2‑(苄基氨基)苯甲酰胺类化合物(I)为该实验模型反应的原料，加入单质碘催化剂及溶剂在反应试剂中，得到目标产物(II)；本发明的创新点在于首次以易得的2‑(苄基氨基)苯甲酰胺为原料，在温和的条件下使用无金属催化剂，以较高的产率得到2‑苯基喹唑啉酮类化合物，具有步骤经济性、原子经济性等绿色合成的优点。
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