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公开(公告)号:CN102952138A
公开(公告)日:2013-03-06
申请号:CN201110236585.3
申请日:2011-08-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号: C07D487/04 , C07B2200/13
摘要: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐,及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式,以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型,其中,X表示有机酸或无机酸,优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物,以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法,它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号:CN102731395A
公开(公告)日:2012-10-17
申请号:CN201110095788.5
申请日:2011-04-15
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中,A为氢、离去基团或二甲基氨基;所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基;所述中间体化合物的酸加成盐为:当A为二甲基氨基时,式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号:CN102216279B
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN200980145293.X
申请日:2009-12-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言,本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法,本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5),从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN102216279A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN200980145293.X
申请日:2009-12-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言,本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法,本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5),从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN102731395B
公开(公告)日:2015-02-04
申请号:CN201110095788.5
申请日:2011-04-15
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中,A为氢、离去基团或二甲基氨基;所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基;所述中间体化合物的酸加成盐为:当A为二甲基氨基时,式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号:CN102786422B
公开(公告)日:2015-02-25
申请号:CN201110127199.0
申请日:2011-05-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法,该方法采用(R)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应,一步制备(R)-2,3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号:CN102786422A
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN201110127199.0
申请日:2011-05-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法,该方法采用(R)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应,一步制备(R)-2,3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号:CN101563348B
公开(公告)日:2011-08-24
申请号:CN200680056670.9
申请日:2006-12-21
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D231/40
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体,具体结构式如下:本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法,及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得;式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得;式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到;式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX3、PX3、PX5中的一种或其任意比混合物存在条件下,环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法,减少了现有一些方法中的副反应,使反应条件更为容易控制,提高了收率和纯度,具有很强的工业实用性。
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公开(公告)号:CN106687449B
公开(公告)日:2019-04-09
申请号:CN201580042722.6
申请日:2015-09-11
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D261/20 , C07D307/77 , C07D209/14 , A61K31/381 , A61K31/33 , A61P25/08
摘要: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐,其制备方法,药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
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公开(公告)号:CN101965348A
公开(公告)日:2011-02-02
申请号:CN200780100539.2
申请日:2007-09-06
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及伐地那非的制备方法及其中间体。本发明提供一种制备伐地那非的新方法,本发明还提供制备伐地那非的新中间体及其制备方法。本发明制备伐地那非的方法减少了现有某些方法中及其他步骤中的副反应,提高了反应的收率,反应条件也容易控制,具有很强的工业实用性。
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