公开(公告)号：CN102952138A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN102731395A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110095788.5

申请日：2011-04-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 张容霞 ,  刘正 ,  张强 ,  夏祥飞 ,  吴明军 ,  陈基 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07C255/24 ,  C07C233/55 ,  C07C237/16 ,  C07D215/54

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。

公开(公告)号：CN102216279B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980145293.X

申请日：2009-12-10

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  田广辉 ,  金青 ,  沈竞康 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61P15/10

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN102216279A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN200980145293.X

申请日：2009-12-10

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  田广辉 ,  金青 ,  沈竞康 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61P15/10

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN102731395B

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201110095788.5

申请日：2011-04-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 张容霞 ,  刘正 ,  张强 ,  夏祥飞 ,  吴明军 ,  陈基 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07C255/24 ,  C07C233/55 ,  C07C237/16 ,  C07D215/54

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。

公开(公告)号：CN103787982A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201310028069.0

申请日：2013-01-24

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 吴明军 ,  李剑峰 ,  陈伟铭 ,  田广辉 ,  朱富强 ,  索瑾 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D235/18 ,  C07C63/72 ,  C07C51/363 ,  C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07C69/65 ,  C07C67/307

CPC分类号： C07C69/76 ,  C07C63/06 ,  C07C63/72 ,  C07D235/18 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50

摘要： 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。

公开(公告)号：CN102115452A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200910247676.X

申请日：2009-12-30

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 张容霞 ,  秦茂宣 ,  李剑峰 ,  李海泓 ,  张佩璇 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/42 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07C255/35 ,  C07C255/42

摘要： 本发明涉及如下通式III所示的3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈、通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈及其制备方法和用途。该方法包括：通式II所示化合物与丙烯腈进行Heck反应，得到通式III所示化合物；而后非必需地，根据通式III所示化合物顺反异构体的比例采取相应的分离、纯化方法，通过重结晶或打浆得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈，或者先进行双键立体构型转换后再进行重结晶或打浆，得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈。根据本发明的方法制备非核苷类逆转录酶抑制剂IDX-899及其重要中间体，其中的Heck反应具有较高的选择性，反应条件温和、易控制，操作简便，对反应设备要求低，副反应少，收率高，对环境污染小。

公开(公告)号：CN106687449B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201580042722.6

申请日：2015-09-11

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33 ,  A61P25/08

摘要： 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102399166B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201010278752.6

申请日：2010-09-10

申请人： 山东特珐曼药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱富强 ,  张佩璇 ,  李剑峰 ,  王震 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D217/20 ,  C07C235/34 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03

摘要： 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法，该化合物在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物中的应用，以及其在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物的中间体。

公开(公告)号：CN102105433B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。