公开(公告)号：CN102786422B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201110127199.0

申请日：2011-05-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 张容霞 ,  刘正 ,  杨小军 ,  陈伟铭 ,  王震 ,  索瑾 ,  朱富强 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C209/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

摘要： 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。

公开(公告)号：CN102786422A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110127199.0

申请日：2011-05-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 张容霞 ,  刘正 ,  杨小军 ,  陈伟铭 ,  王震 ,  索瑾 ,  朱富强 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C209/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

摘要： 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。

公开(公告)号：CN102952138A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN103787982A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201310028069.0

申请日：2013-01-24

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 吴明军 ,  李剑峰 ,  陈伟铭 ,  田广辉 ,  朱富强 ,  索瑾 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D235/18 ,  C07C63/72 ,  C07C51/363 ,  C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07C69/65 ,  C07C67/307

CPC分类号： C07C69/76 ,  C07C63/06 ,  C07C63/72 ,  C07D235/18 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50

摘要： 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。

公开(公告)号：CN1618797A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN200310108767.8

申请日：2003-11-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 夏广新 ,  赖顺安 ,  索瑾 ,  彭爱明 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D417/12

摘要： 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4－溴甲基－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1－(5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯－4－基)甲基哌嗪(III)，再与5，6－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]噻嗪并[3，2－a]喹啉－3－羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。

公开(公告)号：CN110627777A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910540843.3

申请日：2019-06-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  何洋 ,  王震 ,  李剑峰 ,  柳永建 ,  索瑾 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  张容霞 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。

公开(公告)号：CN104768936B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201380053511.3

申请日：2013-10-31

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 吴明军 ,  李剑峰 ,  陈伟铭 ,  田广辉 ,  朱富强 ,  索瑾 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D235/18 ,  C07C63/06 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/76 ,  C07C63/06 ,  C07C63/72 ,  C07D235/18

摘要： 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1‑甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑(式I化合物)与4'‑卤代甲基联苯‑2‑取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。

公开(公告)号：CN102952138B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN102115486A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200910247675.5

申请日：2009-12-30

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋翔锐 ,  郭利军 ,  戴伊如 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  张容霞 ,  刘正

IPC分类号： C07J9/00

CPC分类号： C07J41/0011 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α，12α，5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备，避免了保护基的运用，减少了反应步骤，降低了不必要的原料消耗，提高了生产效率，减少了环境污染，具有收率高，成本低的优点。

公开(公告)号：CN110627777B

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN201910540843.3

申请日：2019-06-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  何洋 ,  王震 ,  李剑峰 ,  柳永建 ,  索瑾 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  张容霞 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I‑A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I‑A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。