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公开(公告)号：CN102786422B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102786422A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102952138A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201110236585.3
申请日：2011-08-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号：CN103787982A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201310028069.0
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C63/72 , C07C51/363 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/65 , C07C67/307
CPC classification number: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18 , C07C51/363 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C253/30 , C07C255/50
Abstract: 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN1618797A
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：CN200310108767.8
申请日：2003-11-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4－溴甲基－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1－(5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯－4－基)甲基哌嗪(III)，再与5，6－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]噻嗪并[3，2－a]喹啉－3－羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110627777A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910540843.3
申请日：2019-06-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。
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公开(公告)号：CN104768936B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201380053511.3
申请日：2013-10-31
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC classification number: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
Abstract: 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1‑甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑(式I化合物)与4'‑卤代甲基联苯‑2‑取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN102952138B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201110236585.3
申请日：2011-08-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102115486A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910247675.5
申请日：2009-12-30
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J9/00
CPC classification number: C07J41/0011 , C07J9/005 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0027 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α，12α，5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备，避免了保护基的运用，减少了反应步骤，降低了不必要的原料消耗，提高了生产效率，减少了环境污染，具有收率高，成本低的优点。
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公开(公告)号：CN110627777B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201910540843.3
申请日：2019-06-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I‑A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I‑A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。
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