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公开(公告)号：CN102731395A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN102617547B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN102731395B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN103724301A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210383012.8
申请日：2012-10-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07D413/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102786422B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102786422A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102617547A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN102115452A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910247676.X
申请日：2009-12-30
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/35 , C07C255/42 , C07F9/572
CPC分类号： C07F9/5728 , C07C255/35 , C07C255/42
摘要： 本发明涉及如下通式III所示的3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈、通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈及其制备方法和用途。该方法包括：通式II所示化合物与丙烯腈进行Heck反应，得到通式III所示化合物；而后非必需地，根据通式III所示化合物顺反异构体的比例采取相应的分离、纯化方法，通过重结晶或打浆得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈，或者先进行双键立体构型转换后再进行重结晶或打浆，得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈。根据本发明的方法制备非核苷类逆转录酶抑制剂IDX-899及其重要中间体，其中的Heck反应具有较高的选择性，反应条件温和、易控制，操作简便，对反应设备要求低，副反应少，收率高，对环境污染小。
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公开(公告)号：CN102115468B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN200910247892.4
申请日：2009-12-31
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D333/22 , C07D333/24 , C07D333/20 , C07D333/12 , C07D409/10
CPC分类号： C07H7/04 , A61K31/381
摘要： 本发明涉及一种2，5-二取代噻吩化合物I的制备方法及其用于制备化合物V的用途。所述方法是用化合物II和化合物III在硫试剂存在下通过一锅法合成化合物I。相对于现有技术，本发明具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高、适合工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN102115468A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910247892.4
申请日：2009-12-31
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D333/22 , C07D333/24 , C07D333/20 , C07D333/12 , C07D409/10
CPC分类号： C07H7/04 , A61K31/381
摘要： 本发明涉及一种2，5-二取代噻吩化合物I的制备方法及其用于制备化合物V的用途。所述方法是用化合物II和化合物III在硫试剂存在下通过一锅法合成化合物I。相对于现有技术，本发明具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高、适合工业化生产等优点。
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