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公开(公告)号：CN110218209B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X‑射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN110218168B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C403/20
摘要： 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110218209A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN110218168A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C403/20
摘要： 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108727207A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710253470.2
申请日：2017-04-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22
摘要： 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108299523B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201710026189.5
申请日：2017-01-13
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。
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公开(公告)号：CN108727207B
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201710253470.2
申请日：2017-04-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22
摘要： 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产：
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公开(公告)号：CN108299523A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201710026189.5
申请日：2017-01-13
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。
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