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公开(公告)号：CN118702620A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202410710042.8
申请日：2024-06-03
申请人： 兰州甘涞生物医药有限公司 , 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D213/65
摘要： 本发明公开了一种6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶的新的合成方法，涉及医药中间体合成技术领域。改合成方法包括如下过程：丙酸酐和2‑甲基呋喃在催化剂存在下反应，得到5‑甲基‑2‑丙酰基呋喃。将5‑甲基‑2‑丙酰基呋喃、苄胺，有机溶剂混合，升温回流反应。待完成开环反应后，降温至室温，加入钯碳催化剂通入氢气，脱去苄基后，再继续回流关环反应，最终得到6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶产品。本发明反应温和，无废弃物排放，消除了以前氨水扩环工艺的副反应及副产物发生。生成收率高，后处理简单，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN117777048A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311238185.5
申请日：2023-09-25
申请人： 上海科利生物医药有限公司 , 兰州甘涞生物医药有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明公开了一种手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯的制备方法，通过将2‑氯乙胺盐酸盐或2‑溴乙胺氢溴酸盐在溶剂中脱去氯化氢或溴化氢后，与手性的苄基缩水甘油醚发生开环反应，得到手性3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(II)，然后化合物(II)经BOC保护氨基，得相应的N‑BOC‑3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(III)；化合物(III)在碱的作用下发生关环直接得到手性的2‑苄氧基吗啉‑4‑碳酸叔丁酯(IV)；化合物(IV)在Pd/C催化剂作用下氢化脱去苄基得到目标产物手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯(I)；该方法简单实用，具有成本低廉、环境友好、收率高、产物纯度高的优点，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117777048B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202311238185.5
申请日：2023-09-25
申请人： 上海科利生物医药有限公司 , 兰州甘涞生物医药有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明公开了一种手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯的制备方法，通过将2‑氯乙胺盐酸盐或2‑溴乙胺氢溴酸盐在溶剂中脱去氯化氢或溴化氢后，与手性的苄基缩水甘油醚发生开环反应，得到手性3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(II)，然后化合物(II)经BOC保护氨基，得相应的N‑BOC‑3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(III)；化合物(III)在碱的作用下发生关环直接得到手性的2‑苄氧基吗啉‑4‑碳酸叔丁酯(IV)；化合物(IV)在Pd/C催化剂作用下氢化脱去苄基得到目标产物手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯(I)；该方法简单实用，具有成本低廉、环境友好、收率高、产物纯度高的优点，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108658888B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201810589737.X
申请日：2018-06-08
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D265/32
摘要： 本发明提了一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的制备方法，避免了使用危险性高、环保压力大的反应步骤，尤其避免了混酸、氯乙酰氯的使用，降低了环保压力；此外，避免了高锰酸钾等强氧化剂的使用，减少了副产物的产生，合成收率高，产品质量好，有利于反应后处理的纯化；另外，反应过程中涉及的到各个步骤，反应均容易进行，避免了现有方法中，官能团钝化效应等较难发生的反应，例如以对硝基苯胺为原料发生取代反应的路线，几乎无法进行；并且发明中所选用的原料均容易获得，如对氟硝基苯、溴乙胺氢溴酸盐等，相比于现有方法中涉及到的吗啉酮等原料，价格低廉，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1887855A
公开(公告)日：2007-01-03
申请号：CN200610029053.1
申请日：2006-07-18
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07C215/08 , C07C213/02
摘要： 本发明涉及一种(S)－(+)－2－氨基丙醇的制备方法，包括将(S)－环氧丙烷，液氨与催化剂对甲苯磺酸在40～120℃，1～10MPa下反应，得到中间产物(S)－2－甲基氮丙啶。然后在相转移催化剂的作用下，将(S)－2－甲基氮丙啶水解得到(S)－(+)－2－氨基丙醇。萃取分离，干燥、浓缩，高真空蒸馏及分离提纯，本发明明显降低生产成本，无废弃物产生，无环境污染，具有很好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN114933619A
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202210604837.1
申请日：2022-05-18
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61K31/7048 , A61K31/7042 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一类分子结构新颖的SGLT2(2型钠葡萄糖转运蛋白)抑制剂及其制备方法和应用。所述SGLT2抑制剂为硫代糖苷列净类似物，其结构通式如下：所述硫代糖苷列净类似物的制备方法包括：四乙酰基保护的硫苷列净类似物的制备和硫苷列净类似物的制备这两个主要步骤。本发明提供的硫代糖苷列净类似物以碳苷和氧苷列净类分子为模板设计，由糖基与苷元部分经硫原子联接而成。经生物活性测试，本发明提供的硫代糖苷列净类似物表现出低细胞毒性且耐β‑葡萄糖苷酶水解，对SGLT‑2的抑制活性与相应的列净类药物相当，因而是潜在的治疗2型糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN100436405C
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200610029053.1
申请日：2006-07-18
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07C215/08 , C07C213/02
摘要： 本发明涉及一种(S)-(+)-2-氨基丙醇的制备方法，包括将(S)-环氧丙烷，液氨与催化剂对甲苯磺酸在40～120℃，1～10MPa下反应，得到中间产物(S)-2-甲基氮丙啶。然后在相转移催化剂的作用下，将(S)-2-甲基氮丙啶水解得到(S)-(+)-2-氨基丙醇。萃取分离，干燥、浓缩，高真空蒸馏及分离提纯，本发明明显降低生产成本，无废弃物产生，无环境污染，具有很好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN100335645C
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200510023852.3
申请日：2005-02-05
申请人： 上海科利生物医药有限公司
摘要： 本发明涉及一种手性环氧氯丙烷的制备方法，其特征在于包括：将环氧水解酶作为催化剂，外消旋环氧氯丙烷、有机溶剂、水、相转移催化剂置于反应瓶中，加入弱碱性缓冲溶液保温反应，pH值为3～10，-20～30℃，反应1～10天；分离提取前，加入β-胡萝卜素搅拌1～10小时，用蒸馏方法得到环氧氯丙烷和3-氯-1，2-丙二醇，该方法具有回收率高、副产品纯、生产成本低和无污染的优点。
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公开(公告)号：CN108586377A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810581339.3
申请日：2018-06-07
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D265/32
摘要： 本发明提供了一种3-吗啉酮的制备方法，将2-卤代乙胺氢卤酸盐在有机溶剂存在的条件下脱去卤化氢，将所得反应体系与2-羟基乙酸酯混合后进行胺酯交换反应，得到2-(2-羟乙酰胺基)卤乙烷；将所述2-(2-羟乙酰胺基)卤乙烷在碱试剂和有机溶剂存在的条件下进行关环反应，得到3-吗啉酮。本发明提供的方法工艺副反应少、便于产物纯化；操作简单、安全性高、环境友好；原材料易得、价格低廉；产物收率高(达75.5％)、纯度高(达99％以上)，适用于工业化批量生产，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN102391239B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201110270832.1
申请日：2011-09-14
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D317/36
摘要： 本发明涉及一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，包括：(1)将环氧丙烷、环氧水解酶ECU1040与水混合，于0～5℃反应10～40小时后，停止反应，常压蒸馏出(R)-环氧丙烷；(2)将上述所得的(R)-环氧丙烷与有机溶剂混合，加入金鸡纳碱和有机胺，在10～30℃下搅拌通入二氧化碳气体，直至二氧化碳气体不吸收为止，总反应时间为15～30小时，即得(R)-碳酸丙烯酯。本发明简单实用，原材料来源广泛，常压操作，危险性低，设备投入少，收率高，产品光学纯度达到99％e.e以上，具有良好的工业化前景。
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