公开(公告)号：CN112239420B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN201910643040.0

申请日：2019-07-17

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 陈明洪 ,  黎利军 ,  王仲清 ,  范文进 ,  邹敬源 ,  漆春辉 ,  李利锋 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C311/05

摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好

公开(公告)号：CN112239420A

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN201910643040.0

申请日：2019-07-17

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 陈明洪 ,  黎利军 ,  王仲清 ,  范文进 ,  邹敬源 ,  漆春辉 ,  李利锋 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C311/05

摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好地控制和稳定产品的ee值；本方法具有重要的工业应用价值。