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公开(公告)号：CN112430208A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910790622.1
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D211/56 , C07C271/16 , C07C309/66 , C07C309/65 , C07C309/73
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以格式开环的D‑Boc‑焦谷氨酸乙酯为原料，经过还原、羟基磺酰化、成环得到目标化合物，目标化合物可进一步脱保护基并成盐。该方法使用的中间体化合物结构新颖，条件温和、试剂易得、产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111166725A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010058938.4
申请日：2020-01-18
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/36 , A61K47/10 , A61K47/44 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K31/138 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/06
摘要： 本发明涉及一种美托洛尔缓释片剂组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。所述组合物，含有缓释微丸，稀释剂和润滑剂，任选含有包衣材料；其中，缓释微丸包含上药微丸和缓释层，上药微丸包含空白丸芯和活性成分。所述方法采用固含量高的混合液对空白丸芯进行包衣制备上药微丸，采用热熔包衣技术制备缓释微丸，工艺快速，流畅，相对时间短，既降低生产成本又能够保证产品质量。
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公开(公告)号：CN113307741B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202010118851.1
申请日：2020-02-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种屈昔多巴的制备方法。该方法以原料在特定pH的溶液中与弱碱反应，生成游离碱式屈昔多巴。本发明提供的屈昔多巴的制备方法，避免了杂质3,4‑二羟基苯甲醛的生成，且收率高，用该方法制备得到的屈昔多巴，其性能稳定，纯度高，氯离子含量小，粒径小；适合用于工业化生产高品质的屈昔多巴产品。
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公开(公告)号：CN112430235B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN201910792050.0
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D211/56 , C07C271/16 , C07C269/06
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料，经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09)，化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得，价格低廉，降低生产成本，反应条件温和，产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113730382A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202010480270.2
申请日：2020-05-30
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： A61K9/72 , A61K31/215 , A61P11/00 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及一种奥司他韦或其盐的吸入制剂以及所述吸入制剂的制备方法。所述奥司他韦吸入制剂可提高药物在呼吸道的浓度，降低给药剂量，提高用药安全性；所述制备方法简单易行，可控性好，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113621145A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010376893.5
申请日：2020-05-07
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C08J3/12 , A61K31/724 , C08L5/16
摘要： 本发明提供一种磺丁基‑β‑环糊精的制备方法，方法包括将磺丁基‑β‑环糊精溶解于水中，采用喷雾干燥，获得粒径D50大于70μm的磺丁基‑β‑环糊精。本发明的方法通过控制样品固含量和喷雾干燥参数，能够获得粒径较大，含水量较低，符合药用辅料质量标准的产品；且工艺简单、易于操作、可控性强、重复稳定性好，可以用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111943875B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202010009760.4
申请日：2020-01-06
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/28 , C07D291/04
摘要： 本发明提供一种PDE‑4抑制剂中间体的制备方法，属于药物化学领域。该方法通过化合物01卤化得到化合物02，羟基化得到全新化合物03，化合物03与磺酰试剂反应得化合物04，化合物04经过渡金属催化剂还原得化合物05，化合物05在甲烷亚磺酸试剂作用下反应生成目标化合物06。本发明的方法反应条件温和，工艺操作简单，收率高，产品纯度高，选择性好，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111943875A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010009760.4
申请日：2020-01-06
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/28 , C07D291/04
摘要： 本发明提供一种PDE-4抑制剂中间体的制备方法，属于药物化学领域。该方法通过化合物01卤化得到化合物02，羟基化得到全新化合物03，化合物03与磺酰试剂反应得化合物04，化合物04经过渡金属催化剂还原得化合物05，化合物05在甲烷亚磺酸试剂作用下反应生成目标化合物06。本发明的方法反应条件温和，工艺操作简单，收率高，产品纯度高，选择性好，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111000818A
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN202010007592.5
申请日：2020-01-04
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
发明人： 黄启彪
IPC分类号： A61K9/28 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K31/495 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及一种雷诺嗪组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。所述组合物，包括雷诺嗪、直压型硅化微晶纤维素、海藻酸钠或/和羧甲基纤维素钠，以及一种或多种赋形剂，所述雷诺嗪在处方中含量为65％-85％(W/W)，所述海藻酸钠在处方中含量为2％-15％(W/W)，所述羧甲基纤维素钠在处方中含量为2％-15％(W/W)，所述直压型硅化微晶纤维素在处方中含量为3％-19％(W/W)，所述组合物的制备工艺为粉末直压工艺。采用本发明制备的雷诺嗪缓释片，成本低、工艺简单，能大大减少患者的治疗费用。
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公开(公告)号：CN113075343B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202010007597.8
申请日：2020-01-04
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： G01N30/88
摘要： 本发明属分析化学领域，具体涉及一种羟胺及其盐的检测方法。在碱的存在下，待测样品中的羟胺或其盐在反应溶剂中与式(C)化合物发生反应生成式(D)化合物，衍生反应快速完成，通过液相色谱‑质谱联用仪对式(D)化合物进行检测，从而计算出羟胺或其盐的含量。本发明的检测方法高效、便捷、灵敏度高、专属性好、准确度高，特别适用于羟胺或其盐的限度低的样品的检测。
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