-
公开(公告)号：CN112430208A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910790622.1
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D211/56 , C07C271/16 , C07C309/66 , C07C309/65 , C07C309/73
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以格式开环的D‑Boc‑焦谷氨酸乙酯为原料，经过还原、羟基磺酰化、成环得到目标化合物，目标化合物可进一步脱保护基并成盐。该方法使用的中间体化合物结构新颖，条件温和、试剂易得、产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111943875B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202010009760.4
申请日：2020-01-06
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/28 , C07D291/04
摘要： 本发明提供一种PDE‑4抑制剂中间体的制备方法，属于药物化学领域。该方法通过化合物01卤化得到化合物02，羟基化得到全新化合物03，化合物03与磺酰试剂反应得化合物04，化合物04经过渡金属催化剂还原得化合物05，化合物05在甲烷亚磺酸试剂作用下反应生成目标化合物06。本发明的方法反应条件温和，工艺操作简单，收率高，产品纯度高，选择性好，有利于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111943875A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010009760.4
申请日：2020-01-06
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/28 , C07D291/04
摘要： 本发明提供一种PDE-4抑制剂中间体的制备方法，属于药物化学领域。该方法通过化合物01卤化得到化合物02，羟基化得到全新化合物03，化合物03与磺酰试剂反应得化合物04，化合物04经过渡金属催化剂还原得化合物05，化合物05在甲烷亚磺酸试剂作用下反应生成目标化合物06。本发明的方法反应条件温和，工艺操作简单，收率高，产品纯度高，选择性好，有利于工业化生产。
-
-
公开(公告)号：CN113387882A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202010164678.9
申请日：2020-03-11
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要： 本发明涉及一种伐度司他及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以3‑氯‑5‑(3‑氯苯基)‑2‑氰基吡啶为起始物料，经过水解反应，再经过缩合反应得到化合物所述中间体；所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat(伐度司他)；该方法路线短，原料简单易得，成本较低，反应条件较温和，适用于工业放大生产。
-
公开(公告)号：CN112430235A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910792050.0
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D211/56 , C07C271/16 , C07C269/06
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料，经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09)，化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得，价格低廉，降低生产成本，反应条件温和，产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN112239420A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910643040.0
申请日：2019-07-17
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C303/38 , C07C311/05
摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好地控制和稳定产品的ee值；本方法具有重要的工业应用价值。
-
公开(公告)号：CN113307741A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202010118851.1
申请日：2020-02-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种屈昔多巴的制备方法。该方法以原料在特定pH的溶液中与弱碱反应，生成游离碱式屈昔多巴。本发明提供的屈昔多巴的制备方法，避免了杂质3,4‑二羟基苯甲醛的生成，且收率高，用该方法制备得到的屈昔多巴，其性能稳定，纯度高，氯离子含量小，粒径小；适合用于工业化生产高品质的屈昔多巴产品。
-
公开(公告)号：CN111484434A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010056079.5
申请日：2020-01-18
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D205/04
摘要： 本发明提供了一种辛波莫德晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型具有良好的溶出和稳定性。本发明所述制备方法通过将辛波莫德与溶剂和/或水混合，搅拌，过滤，可得辛波莫德晶型；所述制备方法操作简单，条件温和。
-
公开(公告)号：CN113307741B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202010118851.1
申请日：2020-02-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种屈昔多巴的制备方法。该方法以原料在特定pH的溶液中与弱碱反应，生成游离碱式屈昔多巴。本发明提供的屈昔多巴的制备方法，避免了杂质3,4‑二羟基苯甲醛的生成，且收率高，用该方法制备得到的屈昔多巴，其性能稳定，纯度高，氯离子含量小，粒径小；适合用于工业化生产高品质的屈昔多巴产品。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
143 条记录 (耗时 0.059 秒)
